Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства - пахикураре

Блокируют холинорецепторы и препятствуют развитию деполяризации с помощью ацетилхолина (уменьшают чувствительность рецепторов к ацетилхолину). Пахикураре отличаются большей длительностью действия. Тубакурарин, диплацин, алкуроний, векуроний, пипекуроний, панкуроний, теркуроний, аттракуриум, мивокуриум, мелликтин. Эти препараты при внутривенном введении вызывают быстрое расслабление скелетной мускулатуры, продолжающееся 30-60 мин (до тех пор, пока не будет разрушен миорелаксант). Антидеполяризующие миорелаксанты применяются при больших оперативных вмешательствах для длительного расслабления мускулатуры. Фармакологические антагонисты – антихолинестеразные вещества.

Диплацин – обездвиживание наступает в момент введения, продолжается 15-30 минут. В первое время саливация, возможно ослабление дыхания.

Деполяризующие миорелаксанты - лептокураре

Вызывают активизацию Н-холинорецепторов, в результате - стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Дитилин, диоксоний. Оказывают кратковременное действие.

Дитилин - широко применяется в медицинской практике, является дихолиновым эфиром янтарной кислоты (сукцинилхолин) и в силу большого структурного сходства с ацетилхолином не только связывает Н-холинорецептор скелетной мускулатуры (по аналогии с тубокурарином), но и возбуждает его, вызывая деполяризацию постсинаптической мембраны (подобно ацетилхолину). В отличие от ацетилхолина, мгновенно разрушаемого холинэстеразой, дитилин дает стойкую деполяризацию: после короткого (несколько секунд) сокращения, мышечное волокно расслабляется, а его Н-холинорецепторы теряют чувствительность к медиатору. Заканчивается действие дитилина через 5-10 мин, в течение которых он вымывается из синапса и гидролизуется псевдохолинэстеразой.

Сначала расслабляются мышцы головы и шеи, потом передние конечности, потом задние, потом остальные по направлению к шее.

Применение: при работе с дикими и зоопарковыми животными. В хирургии для расслабления мышц (чтоб мышцы не мешали манипуляциям). Для предубойного обездвиживания или для убоя пушных зверей.

 

 

Руминаторные средства

1. Противобродильные средства (антимикробные)

· Solution ammonia caustiei – нашатырный спирт

· Oleum terebinthinae - скипидар

· Ichthyolum - ихтиол

· Lysolum - лизол

· Spiritus aethylicus – этиловый спирт

· Acidum hydrochloricum – соляная кислота

· Acidum aceticum – уксусная кислота

· Acidum lacticum – молочная кислота

2. Вещества, усиливающие моторику и секрецию преджелудков.

1) рефлекторного действия

· Veratrinum - вератрин

· Rhizome veratri – корневище чемерицы белой

· Tincture veratri – настойка чемерицы

· Radix jpecacuanhae - ипекакуана

· Stibio-kalii tartars - винносурьмянокалиевая соль, рвотный камень. Рвотный камень (Stibio-kalium tartaricum). Белый кристаллический порошок с металлическим вкусом, без запаха, растворимый в 17 частях холодной и 3 частях кипящей воды. Применяется внутривенно в 1—2% растворах по 5—10 мл на инъекцию. Лечение начинают с доз, в 3—4 раза меньших. При попадании раствора под кожу развивается сильное раздражение и некроз подкожной клетчатки.

· Stibium sulfuratum nigrum – сурьма трехсернистая

· Stibium sulfuratum aurantiacum – сурьма пятисернистая

2) Холиномиметики

· Pilocarpini hydrochloridum - пилокарпин

· Carbachlolinum - карбохолин

· Proserinum - прозерин

 

Соли магния и кальция

Соли кальция

Кальций – составной компонент костей, зубов, в организме может находиться в связанном виде, в крови путешествуют ионы кальция.

Хлорид кальция – выпускается в виде порошка, в аптеках из такого порошка делают раствор 50% концентрации, из этого концентрата получают тот раствор, который нужен. Применяют внутрь или внутривенно. Активизирует ретикулоэндотелиальную систему, повышает тонус симпатической иннервации, увеличивает выработку ферментов, понижает проницаемость клеточных мембран, участвует в процессах свертывания крови, стимулирует работу сердца, обладает десенсибилизирующим действием. Показания к использованию: противовоспалительное средство, уменьшающее проницаемость сосудов, как кровоостанавливающее средство при легочных, маточных, ж/к и других кровотечений, для ускорения родов и отделения последа, используют при родильном парезе, при различных аллергических состояниях, при тетании молодняка, гипотонии и атонии преджелудков у жвачных, при отравлениях хлоридом натрия, фторидами, оксалатами, соединениями магния. Сходит в состав противошоковых кровозамещающих и питательных жидкостей. Недостаток: сильно раздражает ткани.

Глюконат кальция действует похоже, чуть уступает по эффективности, можно вводить внутримышечно

Лактат кальция – при хронической кальциевой недостаточности, для предупреждения абортов, как противовоспалительное. Только внутрь.

Карбонат кальция – мел. Нейтрализует кислоты, адсорбирует токсины, оказывает слабое вяжущее и противовоспалительное действие. Применяют мел при повышенной кислотности желудочного сока, при отравлении кислотами, при поносах, при вздутии, нарушении кальциевого обмена.

Фосфат кальция – содержится в мясокостной муке. Применяют при рахитах и остеомаляциях, для ускорения образования костной мозоли, при нарушении пищеварительных функций, для ускорения роста и развития молодняка.

Гипс – сульфат кальция – используется для наложения иммобилизирующих повязок. Иногда дают курам как источник кальция.

Соли магния

Магния сульфат

При парентеральном введении – успокаивающий эффект, применяется как средство для наркоза. Спазмолитическое действие. Применяют как слабительное и желчегонное. Как противоядие при отравлении ртутью, мышьяком, барием.

 

Препараты висмута и серебра

Препараты висмута

Из неорганических соединений используется висмута субнитрат (основной нитрат висмута). Действие оказывает вяжущее, противопоносное, дезинфицирующее. В медицине – как антацидное, т.е. для снижения кислотности желудочного сока. Внутрь при гастритах, энтеритах, язвенных процессах в желудке. Часто комбинируют с другими средствами, например, с экстрактом белладонны. Наружно применяется при лечении мокнущих ран, язв, ожогов.

Из органических соединений используется висмута субгалат – дерматол. Обладает антисептическим и подсушивающим действием. Применяют только наружно в виде присыпок, мазей, иногда – свечи.

Ксероформ – висмута трибромфенолят. Характерный запах (мазь Вишневского). Обладает дезинфицирующим действием. Наружно – при воспалительных процессах кожи и слизистых, при мокнущих ранах, экземах. Можно назначать внутрь при острых и хронических катарах желудка и кишечника, при энтероколитах.

Препараты серебра

Используются неорганические и органические соединения. Из неорганических: нитрат серебра. В слабых концентрациях проявляет действие вяжущее, антисептическое, с увеличением – кровоостанавливающее, дезинфицирующее, в высоких концентрациях – прижигающее. Вяжущее 0,01% - 1%, прижигающее 2-5%. Для удаления новообразований – ляписный карандаш, нитрат серебра сплавленный в палочки. На свету быстро разлагается с выделением металлического серебра.

Органические соединения: альбаргин, протаргол, колларгол. Более слабое действие, растворы применяют для обработки слизистых, ран, можно вводить внутривенно, как антисептик – колларгол. Протаргол – в медицине для ринитов, насморков. Могут оставить неизгладимый след на тканях.

 

Препараты железа и меди

Препараты железа

Органические: на ткани практически не влияют.

Лактат железа – для лечения анемии, внутрь, в пилюлях, болюсах

Декстрановые соединения (ферродекстраны) – вводят внутримышечно, чаще используют для профилактики анемии у молодняка, реже – для лечения. Феррумлек можно внутривенно – при острой анемии. Наиболее эффективны при лечении анемии в комбинации с сульфатом меди. В присутствии меди железо в организме усваивается лучше.

Неорганические: проявляют достаточно выраженное действие на ткани.

Железо восстановленное (феррум редуктум). Используют при лечении анемии. Внутрь, в виде порошков, пилюль, болюсов. Раздражает слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Сульфат железа – железный купорос. Вяжущее, кровеостанавливающее, прижигающее. В слабых растворах внутрь для профилактики кишечных инфекций. Иногда используют для обработки некоторых предметов в окружающей среде. Входит в состав комплекса микроэлементов, применяется как средство для профилактики анемии.

Хлорид окисного железа – хлорное железо, треххлористое железо. Гигроскопичный, чаще держат в виде раствора 10%. наружно, как антисептик, дезинфицирующее и прижигающее средство.

Препараты меди

Сульфат меди - м едный купорос. Действие проявляет раздражающее, прижигающее. Раздражающее – для вызывания рвоты у плотоядных. Местно: кровоостанавливающее, прижигающее, дезинфицирующее, вяжущее. Концентрация 0,5-1%. Применяют в качестве антидота при отравлении фосфором. Применяется для лечения мониезиоза у жвачных животных (1% раствор). При недостатке меди у животных – акупроз. Характерный признак – обесцвечивание шерсти вокруг глаз.

 

Адренергические вещества

Классификация

Адренергические рецепторы имеют другое строение, чем холинорецепторы. Адренорецепторы неоднородны по своим функциям.

I. Альфа-адренорецепторы

1. Альфа-1

2. Альфа-2

II. Бета-адренорецепторы

1. Бета-1

2. Бета-2

Вещества могут действовать только на альфа, только на бета или и на альфа, и на бета. Могут вызывать либо возбуждение, либо угнетение. Т.е. делятся на адреномиметики и адренолитики.

Адреномиметики

Сопровождается определенными эффектами. Альфа-адренорецепторы находятся в сосудах, особенно сосудах кожи, почек, кишечника и других органов, в радужной оболочке глаза, в капсуле селезенки, в мускулатуре матки. При возбуждении – сужение сосудов, сокращается радиальная мышца радужной оболочки, происходит сокращение капсулы селезенки, сокращается мускулатура матки, сокращение сфинктеров ЖКТ.

Бета-адренорецепторы – по большей части в сосудах скелетных мышц (бета-2), кроме того в сердечной мышце (бета-1), в гладкой мускулатуре бронхов (бета-2), в мускулатуре матки (бета-2), в мускулатуре кишечника (бета-1), в печени (бета-2) – ускоряют распад гликогена. При возбуждении: расширение сосудов скелетных мышц, учащаются сердечные сокращения, увеличивается сила сокращений, снижается тонус мышц бронхов, мускулатуры кишечника, мускулатуры матки.

Адреналин (эпинефрин)

Относится к биогенным аминам, содержится в хромаффиновых клетках мозгового слоя надпочечников. Получают из надпочечников убойного скота или синтетическим путем. Используются его соли: адреналина гидрохлорид.

Является миметиком, воздействует и на альфа, и на бета-рецепторы. Особенно выражено действие на ССС. Стимулирует бета-адренорецепторы в сердце è учащается сердцебиение и увеличивается сила сокращений. Происходит увеличение минутного и ударного объема крови, резкое увеличение потребления кислорода сердечной мышцей. Вначале повышается артериальное давление, усиливается воздействие на синокаротидную зону è команда в продолговатый мозг è снова снижается артериальное давление. За счет увеличения просвета сосудов снижается периферическое сопротивление, если адреналин в высоких дозах – может и увеличиться.

Также адреналин влияет на гладкую мускулатуру внутренних органов. При раздражении бета-рецепторов бронхов происходит расслабление мускулатуры, снимается бронхоспазм. Уменьшается моторика ЖКТ, тонизируются сфинктеры. Влияет на зрачок (расширяет), снижается внутриглазное давление, адреналин влияет на передачу возбуждения с нерва на мышцу, особенно на фоне утомления мышц. Это связывают с его прямым действием и с тем, что под влиянием адреналина увеличивается выброс ацетилхолина из пресинаптических окончаний. Адреналин стимулирует гликогенолиз, может возникать гипергликемия, липолиз, в плазме крови увеличивается уровень свободных жирных кислот. Адреналин вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых, расширяет сосуды скелетной мускулатуры.

Сосудосуживающий эффект проявляется при резорбтивном и местном действии адреналина. При воздействии на крупные кровеносные сосуды суживающий эффект проявляется только вначале. Вслед за этим наступает расширение сосудов.

Адреналин надежно останавливает капиллярное кровотечение. Для остановки кровотечения из крупных сосудов его не используют. В хирургической практике адреналин используют вместе с анестетиками чтобы сузить капилляры на месте введения анестетика, в результате анестетик будет всасываться медленнее, за счет этого достигается пролонгация действия.

При токсическом действии возникает повышенная возбудимость миокарда, тахикардия, дефибрилляция желудочков, повышение артериального давления, при высоком артериальном давлении возможны разрывы кровеносных сосудов. Возникают чаще в головном мозге. Возможен отек легких. Местное действие: сильное сокращение сосудов на месте инъекции, местная анемия, в результате – ткани погибают, на месте введении могут возникнуть некротические повреждения.

Использование совместно с растворами местных анестетиков (для пролонгации действия); в качестве местного кровоостанавливающего средства; при шоковых состояниях, коллапсах, эмфиземе легких, при аллергических состояниях. Подавляет действие гистамина на гладкую мускулатуру бронхов, в результате происходит её расслабление, уменьшается бронхиальная секреция, будет предупреждать в определенной степени нарушение сердечной деятельности. Против анафилаксии ценен для тех видов животных, у которых шоковым органом считается ССС и бронхи, например, лошадь. Иногда используют как вспомогательное средство для диагностики аллергических состояний. При остановке сердца (ненадолго)

Официнальный раствор – адреналина гидрохлорид 0,1%. В ампулах для инъекций или во флаконах. Во флаконах – местно, в ампулах – парентерально. Внутривенно адреналин вводят только в разбавленном виде. Повторное введение допускается через 20-30 минут.

Норадреналин

Выпускается в виде соли норадреналина гидротартрат. Показания к применению те же самые, но активность меньше – нужны бОльшие дозы.

Эфедрин

Действует на пресинаптические окончания и способствует выбросу норадреналина + стимулирует адренорецепторы.

Аналогичен адреналину по основным эффектам: стимулирует деятельность сердца, вызывает расслабление мускулатуры бронхов, подавляет перистальтику кишечник, усиливает тонус скелетных мышц.

Эффект эфедрина вызывается постепенно, по продолжительности действия превышает действие адреналина в 10 раз. По активности уступает адреналину, дозы должны быть примерно в 50 раз больше. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом его действие резко снижается. Возникает тахефилаксия – быстрое привыкание. Стимулирует ЦНС.

Применяется как сосудосуживающее средство, при местном и парентеральном введении (при носовых, капиллярных кровотечениях), снижает отечность слизистых оболочек носовой полости.

При общем действии вызывает сужение сосудов брюшной полости и кожи. Это способствует некоторому повышению артериального давления.

Часто пользуются эфедрином как средством для предупреждения коллапса.

Используют для лечения бронхиальной астмы.

Вызывает расширение зрачка

Можно использовать как средство для пролонгации действия местных анестетиков.

Местно – в виде раствора 1-5%, для парентерального, подкожного, внутримышечного введения.

Мезатон

Близок к адреналину, вызывает сужение периферических сосудов. Эффект выражен менее резко. Используют как сосудосуживающее и кровоостанавливающее средство при мелких кровотечениях, при коллапсе для повышения артериального давления. Внутривенно можно вводить 1% раствор медленно. Лошадям - 0,02-0.04 г, для собак 0,002-0,003г.

Фенамин

Белый порошок, растворяется в воде, в большей степени выражено действие на ЦНС. Очень мощный стимулятор ЦНС, снимает умственную и физическую утомляемость, стимулирует центры продолговатого мозга, в результате активизируется дыхание, повышается артериальное давление. Другие эффекты (расширение бронхов, сужение сосудов) выражены слабо.

При правильном дозировании фенамин снимает чувство утомляемости, вызывает ощущение бодрости, повышение работоспособности, снижается потребность во сне.

Альфа-адреноблокаторы

Действуют на адренорецепторы постсинаптической мембраны и препятствуют действию медиатора норадреналина и препятствуют действию адреномиметических веществ. Адреноблокаторы подразделяются на альфа- и бета-адренолитики.

К Альфа-адреноблокаторам относится алкалоиды спорыньи. Дигидроэрготоксин и дигидроэрготонин. Обладают альфа-адреноблокирующей активностью. Альфа-адреноблокирующий эффект алкалоидов спорыньи обнаруживается по их способности уменьшать действие адреналина на сосуды. Алкалоиды спорыньи уменьшают гипергликемию, обладают стимулирующим действием на мускулатуру матки. Причем, стимулирующий эффект наиболее сильно выражается на последней стадии беременности или сразу после родов.

Применяются в акушерской практике, чтобы вызвать усиление сокращений матки и сужение кровеносных сосудов.

После акушерских операций, для ускорения инволюции матки после родов, при нормальном членорасположении плода – для стимуляции родов.

Эрготизм – отравление спорыньей.

Бета-адреноблокаторы

Нарушают проведение нервных импульсов за счет угнетения либо бета-1, либо бета-1 и бета-2 рецепторов.

Бета-1 адренорецепторы находятся в сердечной мышце, при блокаде этой группы рецепторов наблюдается ослабление частоты и силы сердечных сокращений, развивается брадикардия, происходит уменьшение потребности сердца в кислороде, снижается возбудимость и проводимость миокарда, уменьшается сердечный выброс. При блокаде бета-1 рецепторов замедляется гликогенолиз.

Бета-2 адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, в мускулатуре матки. При угнетении бета-2 адренорецепторов происходит сокращение или даже спазм бронхов, повышается тонус мускулатуры матки.

Классификация препаратов:

Препараты неселективного действия. Оказывают влияние на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. По длительности действия отличаются друг от друга:

Препараты со средней продолжительностью действия (до 6 часов). Пропранолол, индолол, тимолол, оксипренулол.

Препараты продолжительного действия (до 24 часов). Надолол, пенбутуноло, бопиндолол.

Препараты селективного действия. Оказывают действие только на бета-1 адренорецепторы.

Средней продолжительности: метопролол, талинолол.

Пролонгированного действия: атенулол, бетосксадол, бисопролол, небивалол.

 

Сердечные гликозиды

Сложные безазотистые вещества растительного происхождения, обладающие избирательным действием на сердце. Специфическое действие связано с наличием в них агликонов, которые предопределяют фармакокинетические свойства гликозидов, влияют на растворимость, всасывание в ЖКТ, проникновение через мембраны клеток, способность связываться с белками крови, т.е. на активность гликозидов.

Препараты наперстянки

Листья. Гликозиды дигитоксин и гитоксин. Усиление систолических сокращений сердца, повышение тонуса сердечной мышцы. Сужение сосудов брюшных органов, расширение мышечных, кожных, мозговых, почечных, нормализация кровяного давления, диуретические свойства. Листья наперстянки, гитален, дигитоксин, кардигит, дигипурен, гитоксин, дитоксин… На слизистые оболочки препараты действуют раздражающе. Медленно всасывается слизистой кишечника.