Нестероидные противовоспалительные средства

Классифика­ция

Производ­ные сали­циловой кислоты

Производные арилкарбоно­вой кислоты

Оксикамы и фенаматы*

Производные пиразолона и индолуксус­ной* кислоты

Коксибы

Комбинированные и другие* препараты

Препараты и их синонимы

1. Ацетилса­ли­ци­ловая к-та (Аспи­рин) 2. Ацетилса­ли­ци­лат лизина (Аспизол)

3. Кетопрофен (Фастум гель) 4. Диклофенак натрия (Вольта­рен, Ортофен) 5. Тиапрофено­вая к-та (Сур­гам) 6. Ибупрофен

7. Мелоксикам(Мовалис, Мелокс) 8. Пироксикам (Нурофен) 9. Нифлумовая к-та (Ни­флурил) 10. Мефенаминовая к-та* 11. Теноксикам(Тилко­тил)

12. Фенилбута­зон (Бутадион) 13. Клофезон 14. Индомета­цин*(Метиндол)

15. Целеко­ксиб (Це­лебрекс) 16. Рофеко­ксиб (Рофика, Дене­бол)

17. Реопирин 18. Нимесулид* (Мессу­лид) 19. Копацил 20. Этодолак* (Эльде­рин) 21. Набуметон* (Роданол S) 22. Диклокаин 23.Сиган

Механизм действия

Подавляя активность циклооксигеназы (ЦОГ-2: 7, 15, 16, 18, 20), (ЦОГ-1 + ЦОГ-2: 1-6, 8-14, 17, 19, 21-23), нарушают синтез простагландинов (ПГ), тромбоксана, угнетают активность медиаторов воспаления, гиалуронидазы, лизосомальных гидролаз. Снижают энергообеспечение в очаге воспа­ления, угнетают подкорковые болевые центры, уменьшают пирогенное влияние ПГ, повышают теплоотдачу (1-23).

Фармакологичес­кие эффекты

Противовоспалительный, жаропонижающий, анальгезирующий (1-23), антиагрегантный (1-5, 7-10, 12-14, 19, 22).

Побочные эффекты

Ульцерогенный, аллергические реакции, повышение кровоточивости (1-23), лейкопения (4, 7, 8, 12, 14, 15), бронхоспазм (1-4, 12-14, 20), диспеп­тические расстройства, головная боль, головокружение, шум в ушах (1-23), повышение АД, тахикардия (7, 8, 15, 16).

Показания к применению и взаимозаменя­емость

Заболевания соединительной ткани (1-18, 20-23). Миалгии, радикулит, бурсит (1-14, 17-19); головная боль (1, 2, 10, 19). Гипертермия (1, 2, 18, 19); ОРВИ (1, 19). Боли при травматических повреждениях (1-4, 6, 8, 9, 11, 18, 19, 23); артриты (3-16, 18, 20-23); подагра (3, 4, 6, 8, 11, 12-14, 17). Гломеру­лонефрит, нефротический синдром (14); тромбофлебит (4, 9, 12-14). Гиперкоагуляционный синдром, профилактика тромбозов (1, 2); послеопе­ра­ционный (3, 4, 5, 8, 9, 18) и острый болевой синдром (16, 20); невралгии (1, 4, 8, 10, 11).

Врач и провизор, помни!

Недопустимо одновременное применение НПВС с антикоагулянтами, гепарином, гипогликемическими средствами – повышается риск развития кровотечений, гипогликемии. Салицилаты несовместимы с антидепрессантами, кортикостероидами, сульфаниламидами, препаратами кальция и железа, тиреоидными препаратами; нельзя сочетать с другими НПВС (усиливается ульцерогенное действие). Ацетилсалициловая кислота несовместима с атропина сульфатом, витаминами В1, А, В12, папаверина г/х. Фенилбутазон несовместим с глюкокортикоидами.Мелоксикам несовместим с циклоспорином, метотрексатом, диуретиками. Индометацинснижает эффекты b-адреноблокаторов и салуретиков. Одновременный прием кетопрофена, индометацина с диуретиками повышает риск развития острой почечной недостаточности. При аллергии в анамнезе индометацин применяют только в неотложных случаях. НПВС рекомендуется запивать молоком или щелочными водами. У пожилых людей; при почечной и сердечной недостаточности целекоксиб следует начинать принимать с малых доз. После еды: 1, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 18. Во время еды: 3, 4, 5, 7, 8, 9, 12, 16, 20. Независимо от приема пищи: 15.

СНОТВОРНЫЕ И СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Классифи­кация

Седативные

Снотворные

				Производные бензодиазепина		Производные барби­туровой кислоты		Производные циклопир­ро­ло­на* и других химических групп
Препараты и их сино­нимы		1. Персен 2. Санасон 3. Белласпон 4.Натрия бромид 5.Экстракт валери­аны	6. Корвалол 7.Настойка пу­стырника 8. Ново-пассит 9.Экстракт кава-кава (Антарес)		10. Нитразепам (Эунок­тин, Радедорм) 11. Мидазолам (Фуль­сед) 12. Триазолам (Хальци­он)		13. Фенобарбитал (Люминал) 14. Циклобарбитал (Фано­дорм) 15. Реладорм (Циклобар­би­тал + Диазепам)		16. Зопиклон* (Имован) 17. Метаквалон(Дормутил) 18. Золпидем (Ивадал) 19. Доксиламин (Донормил) 20. Бромизовал (Бромурал) 21. Вита-мелатонин

Механизм действия		Усиливают и концентрируют процессы торможения в коре головного мозга, ослабляют процессы возбуждения в ЦНС (1-9). Угнетают полисинапти­ческие структуры головного мозга. Ослабляют активирующую импульсацию из ретикулярной формации на кору головного мозга, усиливают действие естест­венного тормозного медиатора ГАМК (10-20). Увеличивает содержание в среднем мозге и гипоталамусе ГАМК и серотонина, тормозит секрецию гонадотропинов (21).
Фармаколо­ги­ческие эффекты		Седативный (1-20), спазмолитический (1-3, 5, 6, 8, 9). Снотворный (10-20), потенцирующий (10-17), противосудорожный (4, 9-15, 17, 18, 20), анксио­лити­ческий (8-12, 17, 18), миорелаксирующий (8, 10, 11, 16, 18), амнестический (11, 18), антигистаминный, М-холинолитический (19), нормализует циркадные ритмы, адаптогенный, анти­окси­дантный, мембрано­стабили­зирующий, иммуномодулирующий, улучшает микроциркуляцию (21).
Показания к приме­нению и взаимоза­меня­емость		Неврастения (1-10). Нейрогенные заболевания (язвенная болезнь, ИБС, ГБ) (1, 3-8). Нарушение акта засыпания (1-21). Нару­шение длительности сна (10-13, 15, 17, 18, 21). Купирование судорожного синдрома (10, 11, 13, 17). Премедикация (10, 11, 17). Зудящие дерматозы, мигрень, климак­терический синдром (3, 8). Хорея, коклюш у детей (20). Расстройство циркадных ритмов, понижение физической и умственной работоспособности, депрессивные состояния, имеющие сезонный характер (21).
Врач и провизор, помни!		Седативные средства несовместимы с ингибиторами МАО, адреномиметиками, гормонами коры надпочечников. Больным сахарным диабетом следует учитывать, что ново-пассит содержит 10,3% глюкозы. Осторожно применять персен в возрасте до 18 лет. Снотворные препараты несовместимы с трициклическими антидепрессантами, миорелаксантами, атропина сульфатом, наркотическими анальгетиками. Сульфаниламиды и НПВС вытесняютбарбитураты из связей с белками, тем самым повышая токсичность барбитуратов. Барбитураты снижают антибактериальную активность антибиотиков. Барбитураты и производные бензодиазепина могут вызвать привыкание, пристрастие, эйфо­рию, синдром “отмены”. Фенобарбитал – индуктор микросомальных ферментов печени. Фенобарбитал несовместим с резерпином, сульфаниламидом, эпинефрина г/х, гентамицином, мезатоном. Барбитураты несовместимы с сердечными гликозидами, их не следует принимать беременным и в период лактации. Внутриартериальное (струйное) введение бензодиазепинов приводит к тромбозу и некрозу тканей. Прием снотворныхбензодиазепинового ряда не дол­жен превышать 14 дней, а зопиклона – 4 недели. При длительном использовании снотворных удлиняется акт засыпания и учащаются ночные пробуждения. Применять снотворные следует за 30 мин до сна, в минимально эффективной дозе с интервалом между приемом в 2-3 дня. При появлении желтушного окрашивания кожных покровов антарес следует отменить. Зопиклон, золпидем не вызывают синдром «отдачи» и привыкание, практически не нарушают структуру сна, не влияют на активность больных. До еды: 4, 6, 7. После еды: 9.

АНКСИОЛИТИКИ

Классифика­ция

Производные бензодиазепина

Производные дифенилметана

Производные разных химических групп

Препараты и их синонимы

1. Диазепам (Седуксен, Сибазон, Ре­ланиум) 2. Хлордиазепоксид (Хлозепид, Эле­ниум) 3. Алпразолам (Ксанакс) 4. Оксазепам (Нозепам, Тазепам) 5. Тетразепам (Миоластан)

6. Гидазепам 7. Дикалий клоразепат (Транксен) 8.Лоразепам (Лорафен) 9. Феназепам

10. Гидроксизин (Атаракс)

11. Триметозин (Триок­сазин) 12. Мебикар (Адаптол) 13. Бензоклидина г/х (Оксили­дин)

Механизм действия		Связываются с бензодиазепиновыми рецепторами, активизируют ГАМК-рецепторы, усиливают тормозное действие ГАМК (1-9); уменьшают возбудимость подкорковых областей мозга (тала­муса, гипоталамуса, лимбической системы, ретикулярной формации) и их связи с корой (1-13). Блокирует центральные и периферические М-холинорецепторы (10).
Фармаколо­гичес­кие эффекты		Анксиолитический (транквилизирующий), стреспротекторный (1-13), потенцирующий (1, 2, 4-6, 8, 9, 12, 13), миорелаксирующий (1-10), антидепрессивный (3, 4), М-холинолитический (10), умеренный снотворный (1-4, 8, 9), слабый снотворный (6, 7), противосудорожный (1-9), седативный (1-5, 7-10, 13), активизирующий (6, 11), антигистаминный, спазмолитический (10, 13), противорвотный (8, 10), тимолептический (11), гипотензивный, антиаритмический, улучшает мозговое кровообращение (13).
Показания к при­менению и взаи­моза­ме­няемость		Неврозы (1-13); психозы (1, 9); нейрогенные заболевания: ГБ, ИБС, язвенная болезнь, нейродермиты (1, 2, 4, 6, 10, 12, 13); премеди­кация (1, 2, 4, 8, 9); нарушения сна (1, 2, 4, 6, 8, 9); реактивные депрессии (2-4, 8), синдром абстиненции при алкоголизме (1, 2, 6, 7, 9-11), гипер­кинезы, тики, эпилепсия (1, 7, 9), судорожные состояния (столбняк, эклампсия), болезнь Меньера (1), спастические состояния (1, 2, 5); мигрень (1, 2, 6), снижение влечения к курению (12), тендовагинит, миозит (5), синусовая тахикардия (13).
Врач и провизор, помни!		Транквилизаторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО, кофеином, производными фенотиазина, алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС. Одновременное применение транквилизаторов с b-адреноблокаторами, резерпином, сердечными гликозидами может вызвать брадикардию. “Дневные” транквилизаторы – гидазепам, мебикар, триметозин, дикалия клоразепат. «Ночные» транквилизаторы противопоказаны водителям и лицам, выполняющим работу, требующую быстрой психической и физической реакции. К транквилизаторам возможно развитие привыкания и пристрастия. Во избежание синдрома “отмены” дозу транквилиза­торов следует уменьшать постепенно. Лоразепам, мебикар, гидроксизин (применяется у детей и пожилых), триме­тозин(не нарушает работоспособность) менее токсичны, чем диазепам.Раствор диазепама не следует вводить в одном шприце с любыми другими препаратами. При в/в введении диазепама могут наблюдаться местные воспалительные процессы, поэтому необходимо менять место введения препарата. Диазепамне вызывает экстрапирамидных нарушений. В связи с возможностью кумуляции при почечной недостаточности нужно уменьшать дозу гидроксизина. При значительной передозировке гидроксизина наблюдается двигательное и психическое возбуждение, гнев, нарушение сна, бред, судороги. После еды: 11.

НЕЙРОЛЕПТИКИ

Классифика­ция		Производные фенотиазина		Производные бутирофенона		Производные тиоксантена		Производные других химических групп
Препараты и их синонимы		1. Хлорпромазин (Аминазин) 2. Левомепромазин (Тизерцин) 3. Перфеназина г/х (Этаперазин) 4. Трифлуоперазин (Трифтазин) 5. Тиоридазин (Сонапакс, Меллерил) 6. Флуфеназин (Модитен) 7. Тиопроперазин (Мажептил) 8. Перициазин (Неулептил)		9. Дроперидол 10. Галоперидол(Галоприл, Сенорм)		11. Флупентиксол (Флюанксол) 12. Зуклопентиксол(Клопиксол) 13. Хлорпротиксен (Труксал)		14. Сульпирид (Эглонил) 15. Клозапин (Лепонекс) 16. Сультоприд (Топрал) 17. Рисперидон (Рисполепт) 18. Оланзапин (Зипрекса) 19. Кветиапин (Сероквель)

 

Механизм действия		Блокируют дофаминовые Д2-рецепторы в мезолимбической и мезокортикальной системе (антипсихотическое действие); негростриатной системе (экстрапирамидные нарушения); триггерной зоне рвотного центра (противорвотное действие); потенцирующее действие связано с блокадой a-адрено­рецепторов; гипотермическое – с блокадой адрено- и серотониновых рецепторов; гипотензивное – результат блокады a-адренорецепторов в сосудах и гипо­таламусе; антигистаминное – блокада Н1-гистаминовых рецепторов. Устраняют активирующее влияние ретикулярной формации на кору больших полушарий.
Фармаколо­гичес­кие эффекты		Антипсихотический (1-19), седативный (1, 2, 4, 6-9, 11-13, 15-17), стимулирующий (6, 7), нейролептический (1, 3, 6-10, 12, 15, 18), потенцирующий (1-5, 9-12, 14-16), гипотермический (1-3), противорвотный (1-4, 6-10, 13, 14, 18), адренолитический (1-6, 8-10, 13, 15, 17, 19), холинолитический (1, 2, 6, 8, 10, 13), каталептогенный (1, 3-5, 9, 16, 17), анальгетический (2, 16), антиаллергический (1, 2, 17), антидепрессивный (5, 11, 13, 14, 16), анксио­литичес­кий (11), миорелаксирующий (1, 3, 15), противошоковый (9), цитопротекторный (14).
Показания к при­менению и взаи­моза­меняемость		Психозы (1-19), неврозы (2, 3, 5, 13); анестезия, премедикация (1, 9, 10); неукротимая рвота (1, 3, 4, 10, 18); гипертонический криз, тахиаритмия (9), эклампсия (1); нейродерматозы (1, 2, 13); гипертермия, устойчивая к антипиретикам (1); нейролептанальгезия, шок (9); тошнота, икота (1, 3, 10, 19), депрессия (2, 5, 11, 13), мигрень, ЯБЖ (14), хронический алкоголизм (4, 16).
Врач и провизор, помни!		Нейролептики несовместимы с ингибиторами холинэстеразы, ингибиторами МАО, холиномиметиками, адреномиметиками, гипотензивными и средствами, угнетающими ЦНС. Нейролептики не следует назначать при тяжелой патологии печени. Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие нейролептиков. В случае возникновения гипертермии следует немедленно прекратить применение нейролептика. С осторожностью используют нейролептики в жаркую погоду. Рисперидон нежелательно сочетать с зуклопентиксолом, препаратами центрального действия и алкоголем. Флупентиксол нельзя смешить в одном шприце с другими растворами для инъекций. Фенотиазины несовместимы с трициклическими антидепрессантами. При применении клозапина каждую неделю в течение первых 18 недель необходимо проводить анализ крови. Хлорпромазин несовместим с амитриптилином, кофеином, витамином В12, сердечными гликозидами, снижает активность инсулина. Хлорпромазин обладает противовоспалительным действием. При попадании хлорпромазина на кожу, слизистые оболочки возможно раздражение тканей; при внутри­мышечном введении – появление болезненных инфильтратов, в вену – повреждение эндотелия. Галоперидолуменьшает эффекты непрямых антикоагулянтов. Гипертермия на фоне приема сульпирида – ранний признак злокачественного нейролептического синдрома, что требует немед­ленной отмены препарата. Оланзапин не назначается детям до 18 лет. После еды: 1, 3, 4, 8, 10, 15. Независимо от приема пищи – 18.

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

Классифика­ция		Противоэпилептические		Препараты, купирующие судороги при других состояниях
Препараты и их синонимы		1. Фенобарбитал (Люминал) 2. Бензобарбитал (Бензонал) 3. Фелбамат (Талокса) 4. Фенитоин (Дифенин) 5. Топирамат (Топамакс)	6. Карбамазепин (Финлепсин) 7. Клоназепам (Антелепсин) 8. Этосуксимид (Суксилеп) 9. Вальпроевая к-та(Вальпроат натрия, Депа­кин, Конвулекс) 10. Ламотриджин (Ламиктал)		11. Диазепам (Седуксен, Реланиум, Сибазон) 12. Хлоралгидрат 13. Толперизон (Мидокалм)

Механизм действия		Блокируют Na-каналы нейрональных мембран (4-6, 10) и активность карбоангидразы (5), проявляют ГАМК-миметическое действие (1-2, 5, 7, 9, 11); блокируют Са-каналы Т-типа в таламусе (8-10); угнетают активность двигательных зон коры и подкорки (12); уменьшают возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глутамата, аспартата) (3, 10), блокирует центральные Н-холинорецепторы (13).
Фармаколо­гичес­кие эффекты		Противосудорожный (1-13), седативный, снотворный (1, 2, 7, 11, 12), нормотимический, антидепрессивный (6), анальгезирующий (6, 8, 12), анксио­литический (7, 9, 11), миорелаксирующий (4, 7, 11, 13), сосудорасширяющий, антиспастический (13), наркозный (12), спазмолитический (1).
Показания к при­ме­нению и взаимо­заме­няемость		Большие припадки эпилепсии (1-7, 9, 10); малые припадки эпилепсии (7-10); судорожный синдром при столбняке, эклампсии, отравлении судо­рожными ядами (11, 12). Парциальные припадки (1, 3-7, 9, 10), миоклонус эпилепсии (9), эпилепти­ческий статус (1, 7, 11), судороги и тики у детей (9). Спазмофилия (12), органические неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением тонуса скелетных мышц, болезнь Литтля, мышечные контрактуры, сопровождающие спондилез, артроз, экстрапирамидные нарушения (13); невралгия тройничного нерва (4, 6, 8); спазм периферических артерий (1, 13). Бессонница (1, 7), профилактика припадков при абстиненции у больных хроническим алкоголизмом (6, 11), гипер­би­лирубинемия (1, 2), неврозы (11), тахиаритмия, синдром Меньера (4), хорея, спастический паралич, эклампсия (1), маниакально-депрессивные состояния, психозы (6).
Врач и провизор, помни!		Противосудорожные средства несовместимы с антихолинэстеразными, b-адреномиметиками, антидепрессантами, холиномиметиками, изониазидом и его производными, кумаринами, кислотой ацетилсалициловой, тетурамом. Длительное применение противосудорожных средств является фактором риска развития рака яичников. Замену одного противоэпилептического препарата другим следует производить постепенно, уменьшая дозу преды­дущего препарата и заменяя его новым препаратом в возрастающих дозах. Для противосудорожных препаратов характерен синдром «отмены». Карбамазепин несовместим с тетрациклинами, ингибиторами МАО, препаратами лития, фуразолидоном. Фенобарбитал ослабляет противо­эпи­лептичекую активность карбамазепина. Вальпроевую кислоту нельзя сочетать с алкоголем. При длительном применении больших доз вальпроевой кислоты возможно временное выпадение волос. Фенитоин несовместим с гентамицином, дигитоксином, сульфаниламидами, толперизоном. Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин – индукторы микросомальных ферментов печени. Фенобарбитал снижает активность антибиотиков и сульфаниламидов, гризеофульвина. Фенобарбитал проникает в грудное молоко. При применении топирамата у больных с нефролитиазом повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо употреблять больше жидкости. Дозу диазепама больным пожилого возраста, с заболеваниями печени, поражениями ЦНС, тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует уменьшить в 2 раза. Диазепам не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка. До еды: 1. После еды: 2, 4, 9. Во время еды: 6, 8, 9. Независимо от приема пищи: 5.