Антипаркинсонические средства

Классификация		Антихолинергические		Дофаминергические и угнетающие глутаматергическую систему*
Препараты и их синонимы		1. Тригексифенидил (Циклодол, Паркопан) 2. Дифенилтропина г/х (Тропацин)		3. Леводопа (Левопа) 4. Наком, Синдопа, Синемет СР (леводопа+карбидопа) 5. Мадопар (леводопа+бенсеразид) 6. Бромокриптин (Парлодел) 7. Ропинирол	8. Селегилин (Депренил, Юмекс) 9. Энтакапон (Комтан) 10. Амантадин* (Неомидантан, Мидантан) 11. Глудантан*
Механизм действия		Центральное (преимуществен­но) и пери­фери­ческое холино­литическое действие (1, 2).		Накапливаются в базальных ганглиях, превращаются в дофамин, восполняя его недостаток в экстрапирамидной системе (4, 5). Стимулируют дофами­нер­гические рецепторы в экстрапирамидной системе (6, 7). Избирательно ингибирует МАО-В и повышает содержание дофамина (8). Обратимо ингибирует КОМТ в периферических тканях, уменьшает ката­болизм леводопы (11) и увеличивает ее содержание в стриатуме (9). Уменьшают стимулирующее влияние глутаматных нейронов на неостриатум, стимулируют дофаминергическую передачу в базальных ганглиях ЦНС (10, 11).

Фармакологи­чес­кие эффекты		Устраняют симптомы паркинсонизма: ригидность скелетной мускулатуры и скованность (1, 3-11), тремор (1, 3-5, 11), слюнотечение (1, 3-5), потли­вость, сальность кожи (1, 2). Противовирусный (10, 11), спазмолитический (2), подавляет секрецию пролактина, СТГ, АКТГ, гипотензивный, седативный, гипотермический (6).
Показания к при­­менению и взаи­мозаменяе­мость		Болезнь Паркинсона (1-11), симптоматический паркинсонизм (1, 2, 6, 8, 10, 11). Спастические парезы и параличи (1, 2). Экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками (1, 6, 11). Наслед­ствен­ные экстрапирамидные нарушения (3-5). Акромегалия, болезнь Иценко-Кушинга, для подавления лактации; пролактинзависимые бесплодия, нару­ше­­ния менструального цикла (6). Профилактика и лечение гриппа А (10, 11). Болезнь Альц­гей­мера (в комплексной терапии) (8).
Врач и провизор, помни!		Противопаркинсонические препараты несовместимы с холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами, нейролептиками, транквилизаторами, наркотическими анальгетиками. Совместное применение холинолитиков с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливает их периферические холинолитические эффекты. Бромокриптин нельзя сочетать с другими алкалоидами спорыньи, пероральными контрацептивами, ингибиторами МАО и препаратами, угнетающими ЦНС; при применении в первые дни необходим тщательный контроль АД. Бромокриптин не рекомендуется принимать лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции, желательно сочетать с леводопой. Передозировка бромокриптина и одновременный прием пищи, содержащей тирамин, вызывают развитие «сырного» синдрома (повышения АД и обострения ИБС). У женщин детородного возраста в период применения бромокриптинанеобходимо обеспечить контрацепцию, в случае наступления беременности необходимо прекратить прием препарата. Леводопу, мадопар, наком, энтакапон нельзя сочетать с ингибиторами МАО и витамином В6. Леводопа несовместима с дротаверином, папаверином, фенотиазинами. Одновременный прием леводопы и пропранолола усиливает тремор. Лечение леводопой приводит к ложноположительным резуль­татам реакций на глюкозу и появлению кетоновых тел в моче. Энтакапон применяется с препаратами наком, мадопар при малой эффективности вышеуказанных препаратов. Энтакапон в ЖКТ может образовы­вать хелатные комплексы с железом (промежуток времени после приема препаратов железа – не менее 2-3 часов). Циклодол противопоказан при глаукоме. Селегилин усиливает действие леводопы при их одновременном применении, несовместим с флуоксетином. Все противопаркинсонические препараты надо принимать с кратковременными перерывами (1-2 дня в неделю) для предупреждения возникновения толерантности. До еды: 3. После еды: 2, 3, 4, 6, 10, 11. Во время еды: 4, 6, 8, 9, 11.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Классифика­ция		Трициклические, тетрациклические*		Ингибиторы МАО (необра­тимые*, обра­тимые)		Селективные инги­биторы обратного захвата серотонина		Растительные*, комбинированные**, прочие
Препараты и их синонимы		1. Миансерин* (Леривон) 2. Амитриптилин (Амизол) 3. Доксепин (Синекван) 4. Имипрамин (Мелипра­мин) 5. Кломипрамин (Клофра­нил) 6. Мапротилин* (Людио­мил)		7. Ниаламид* (Ниамид, Нуредал) 8. Пиразидол (Пирлиндол)		9. Флуоксетин (Прозак) 10. Сертралин (Золофт) 11. Пароксетин (Паксил) 12. Циталопрам (Ципрамил) 13.Флувоксамин (Феварин) 14. Нефазодон (Серзон)		15. Гиперицин* (Деприм) 16. Амиксид** (амитриптилин+хлордиазе­поксид) 17. Тианептин (Коаксил) 18. Миртазапин (Ремерон)
Механизм действия		Уменьшают обратный захват норадреналина, дофамина, се­ро­­­то­нина, повышая их накоп­ление в синаптической ще­ли (1-6, 16).		Блокирует фер­мент МАО-А и МАО-Б (7). Бло­кирует фер­мент МАО-А (8).		Ингибируют обратный зах­ват серотонина в синапти­чес­кой щели (9-14), бло­кирует постсинаптические се­рото­ни­новые рецепторы 2 типа (14).		Повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа (17), угнетают активность МАО (15). Блокирует a2-адренорецеп­торы в ЦНС, уси­ливает норад­ренергическую и серо­тонинергическую пере­дачу нервных импульсов (1, 18).

Фармаколо­гичес­кие эффекты		Антидепрессивный (1-18), холинолитический (2-4, 6, 9, 12), седативный (1-3, 6, 8, 11, 12, 14, 16, 18), стимулирующий (4, 5, 7, 9, 14), анксиолити­ческий (1-4, 6, 9, 11, 12, 14, 15, 17), тимолептический (1, 2, 4, 5, 8, 9, 15, 17), ноотропный (8), анальгетический (1, 7, 9), анти­дизу­рический (4), адреноблоки­рующий, антигистаминный (3, 5, 6, 12), анорексигенный (9).
Показания к при­ме­нению и взаимо­заме­няемость		Депрессивные состояния (1-18), психоастенические состояния (8, 14). Энурез (2, 4, 5), психопатии, неврозы (3, 4, 9, 16), бо­лезнь Альцгеймера (8), невралгия тройничного нерва (7), нервная булимия (9), анорексия (2), хронические болевые синдромы (5, 7, 9), панические расстройства (7-11), каталепсия (нарколепсия) (5), стенокардия (7, 8), алкогольная абстиненция (3, 8, 17), ЯБЖ (3), ИБС (1, 7).
Врач и провизор, помни!		Антидепрессанты несовместимы с антихолинэстеразными средствами, психостимуляторами, симпатолитиками, холиномиметиками, антикоагу­лянтами непрямого действия, салицилатами, фенилбутазоном, гепарином, алкоголем. Ингибиторы МАО несовместимы с седативными, холиноблокаторами, пероральными антидиабетическими средствами, наркотическими анальге­тиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, лидокаином. Трициклические антидепрессанты несовместимы с адренобло­каторами, антигистаминными, ингибиторами МАО, противосудорожными, производными фенотиазина, сальбутамолом, наркотическими анальгетиками. Ниаламид может вызвать “сырный” синдром, поэтому во время лечения следует избегать приема продуктов, содержащих тирамин. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать миртазапин только при надежной контрацепции. Нефазодон, миртазапин назначать детям не рекомендуется. Циталопрам с осторожностью назначают в период лактации и беременности, при заболеваниях печени. При применении циталопрама с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза. При беременности гиперицин необходимо применять только под контролем врача. Амитриптилин с осторожностью применяют при сердечной недостаточности, с оральными контрацептивами, пожилым людям и детям. Раствор для инъекций имипрамина содержит сульфиты, которые могут вызывать боли, анафилаксию. Дозу тианептина необходимо снижать постепенно в течение 7-14 дней. Перед сном можно назначать амитриптилин. Ниаламид не назначают больным с ажитированным состоянием. До еды: 16. После еды: 2, 4, 7.

СТИМУЛЯТОРЫ ЦНС

Классификация		Аналептики		Психостимуляторы
Препараты и их синонимы		1. Бемегрид 2. Никетамид (Кордиамин) 3. Сульфокамфокаин	4. Стрихнин 5. Этимизол 6. Цитизин (Цититон)		7.Кофеин бензоат натрия 8. Амфетамина сульфат (Фенамин)	9. Мезокарб (Сиднокарб) 10. Фепросиднин г/х (Сиднофен)
Механизм действия		Возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры (1-6); обла­да­ет выраженным “пробуждающим” действием (1).		Усиливают и регулируют процессы возбуждения в коре головного мозга (7-10), способствуют высвобождению норадреналина и дофамина в ЦНС (8-10).
Фармакологи­чес­кие эффекты		Повышают АД, стимулируют дыхание; антагонисты снот­ворных, наркотических средств (1-4, 6); усиливают сокра­тимость миокарда (2, 3). Повышает тонус скелетных и глад­ких мышц; повышает остроту зрения, обоняния, слуха, осязания; судорожное действие (4). Акти­вирует адрено­кортикотропную функцию гипофиза; спазмолитическое, противовоспалительное и антиаллергическое действие (5).		Повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают усталость и сонливость (7-10). Повыша­ют АД (7, 8). Обладают тимолеп­ти­чес­ким (8-10) и антидепрессивным действием (10). Кардио­сти­мули­рующее действие, снижение агре­га­ции тромбоцитов, повы­шение секре­ции желудоч­ного сока (7). Анорек­сигенное действие (8).
Показания к при­менению и вза­имозаменя­емость		Острые отравления снотворными и наркотическими сред­ствами (1-3, 5, 7). Острые и хронические расстройства крово­обращения (2). Шок, коллапс, асфиксия (1-3, 5, 6). Острая и хроническая сердечная недостаточность (2-4, 7). Парезы, параличи, атония желудка (4).		Для повышения психической и физической работоспособности (7-10). Мигрень, гипотония (7). Энурез (9). Депрессия, нарколепсия (8-10). Астени­ческие состояния (9, 10).

Врач и провизор, помни!

Аналептики несовместимы с адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингибиторами МАО, стрептомицином. При резком угнетении ЦНС аналептики и психостимуляторы принимают в больших дозах. Психостимуляторы несовместимы с М-холиноблокаторами, симпатолитиками, пероральными антидиабетическими средствами, антидепрессантами, антиаритмическими. Кофеин несовместим с хлорпромазином, бутамидом, витаминами В6, РР, бензогексонием, дигитоксином, стрептоцидом. Циметидин усиливает эффекты этимизола(уменьшает инактивацию в печени).Никетамид несовместим с камфорой, аскорбиновой кислотой, кислотореагирующими препаратами. В больших дозах никетамид может вызывать судороги. Амфетамин отпускается с такими же ограничениями, как наркотические средства. Его следует назначать через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Под влиянием амфетамина повышается секреция пролактина. Из организма амфетамин выводится медленно, возможны явления кумуляции, поэтому дозы необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствительности. Кофеин и стрихнин не назначают детям до двух лет. Кофеин входит в состав аскофена, цитрамона, кофетамина. Внезапное прекращение введения кофеина может привести к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости, депрессии. Мекси­летин может уменьшать выведение кофеина на 50% и усиливать его стимулирующие эффекты. Совместное назначение кофеина с b-адреноблокаторами может приводить к взаимному ослаблению терапевтических эффектов. Во избежание нарушения ночного сна стимуляторы ЦНС не следует принимать в вечерние часы. Ослабленным больным и детям назначают уменьшенные дозы мезокарба. При бесконтрольном длительном применении мезокарба возможны тяжелые нервно-психические расстройства. До еды: 9.