Описание ЛС уменьшающие тонус и моторику желудка и кишечника :

М-холиноблокаторы

Атропин

Атропин по химической структуре является сложным эфиром тропина и -троповой кислоты и относится к третичным аминам (липофильным неполярным соединениям)

ü блокирует М,-, М 2- и М 3- подтипы холинорецепторов и

ü устраняет влияние парасимпатической иннервации

ü Блокируя М 3- гладкомышечных клеток устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на гладкие мышцы бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря, желчевыводящих протоков и снижает их тонус и моторику ЖКТ

 

ü блокирует М3- экзокринных желез (желез внешней секреции) и уменьшает секрецию бронхиальных, слюнных желез, желез желудка и поджелудочной железы, слезных, носоглоточных и потовых желез.

 

ü блокирует М-холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток желудка и таким образом уменьшает выделение гистамина, который стимулирует секрецию хлористоводородной кислоты париетальными клетками желудка. В результате секреция хлористоводородной кислоты снижается.

 

ü Атропин блокирует неиннервируемые М 3 -холинорецепторы эндотелия сосудов, но при этом не вызывает изменения тонуса сосудов. Однако он препятствует взаимодействию рецепторов с М-холиномиметическими веществами и устраняет их сосудорасширяющее действие

П латифиллин

При спастических состояниях назначают платифиллин

Платифиллин вызывает умеренный мидриаз на протяжении 5-6 ч без сопутствующего паралича аккомодации

Центральные эффекты платифиллина ограничиваются умеренным угнетением сосудодвигательного центра.

Платифиллин в меньшей степени, чем атропин и скополамин, влияет на функции сердца и экзокринных желез, но намного сильнее расслабляет гладкие мышц ы, так как помимо м-холиноблокирующих обладает миотропными спазмолитическими свойствами.

Гиосцина бутилбромид

В качестве спазмолитических средств при спазмах желудка, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также в комплексной терапии синдрома раздраженного кишечника используют гиосциамина сульфат и гиосцина бутилбромид (бускопан). Эти препараты также применяют в комплексной терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

М етоциния йодид выше

 

Миотропные спазмолитики

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Бенциклан

Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов. Наряду со спазмолитической обладает умеренной седативной и слабой местноанестезирующей активностью. Практически не влияет на АД. При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax в крови после однократного приема достигается в течение первых 3 ч. T1/2 составляет 6 ч. Интенсивно подвергается биотрансформации. 97% экскретируется с мочой в виде неактивных метаболитов.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Основными компонентами желчи являются вещества стероидного строения - желчные кислоты.

ü В печени холестерин при участии 7а-гидроксилазы (изофермент 7А1 цитохрома Р450) окисляется в первичные желчные кислоты - холевую и хенодезоксихолевую.

ü Первичные желчные кислоты конъюгируют с глицином и таурином и с помощью транспортера BSEP (англ. bile salt export pump - насос для выведения желчных кислот) секретируются в желчь. Затем по желчным протокам поступают в тонкую кишку.

ü Ферменты кишечных бактерий гидролизуют конъюгаты первичных желчных кислот и дегидрокси-лируют их во вторичные желчные кислоты - дезоксихолевую, литохолевую и 7-кетолитохолевую. 7-

ü Кетолитохолевая кислота превращается в третичную ур-содезоксихолевую. В желчи наибольшее количество (95%) составляют холевая, дезоксихолевая и хенодезоксихолевая кислоты, меньшую часть - литохоле-вая, 7-кетолитохолевая и урсодезоксихолевая кислоты. В энтерогепатической циркуляции участвует 95-97% молекул желчных кислот.

Желчные кислоты в тонкой кишке эмульгируют жиры и повышают их доступность для гидролиза липазой. Увеличивают всасывание жирных кислот и жирорастворимых витаминов, усиливают перистальтику кишечника, выводят из организма излишек холестерина.