Классификация антибиотиков по спектру противомикробного действия

1. Действующие преимущественно на грамположительные микроорганизмы: природные пенициллины, макролиды, линкомицин, фузидин

2. Действующие преимущественно на грамотрицательные микро-организмы: полимиксины

3. Широкоспекторные антибиотики: карбапенемы, цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклины и др.

4. Противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, гризеофульвин

5. Противоопухолевые антибиотики: рубомицин, оливомицин

Классификация антибиотиков по механизму действия

1. Препараты, угнетающие синтез клеточной стенки: пенициллины, цефалоспорины, вид действия – бактерицидный.

2. Препараты, повышающие проницаемость цитоплазматической мембраны – полимиксины, вид действия – бактерицидный.

3. Препараты, угнетающие синтез ДНК – рифампицин, вид действия – бактерицидный.

4. Препараты, нарушающие синтез белка – с бактериостатическим действием

5. (макролиды, левомицетин, тетрациклины) и бактерицидным действием (аминогликозиды и противотуберкулезные антибиотики).

 

Пенициллнины

МНН	Торговое название
Природные 1. Препараты для наружного введения (кислотонеустойчивые) Короткого действия
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли	Бензилпенициллин
Длительного действия
Бензилпенициллин прокаин	Бензилпенициллин
2. Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые)
Феноксиметилпенициллин	ФеноксиметилпенициллинОспен, Оспен 750
Полусинтетические
Антистафилококковые
Оксациллин	Оксациллин
Расширенного спектра Аминопенициллины
Ампициллин Амоксициллин	Ампициллин Амоксициллин

Цефалоспорины

МНН	Торговое название
Парентеральные 3поколение
Цефатоксим	Дуатакс, Интратаксим, Кефотекс, Клафобрин, Клафоран, Лифоран, Оритаксим, Талцеф, Цетакс, Цефабол, Цефантрал, Цефосин, Цефотаксим, Цефотаксим "Биохеми", Цефотаксим натриевая соль, Цефотаксим-КМП, Цефтакс
Пероральные 1 поколение
Цефалексин	Цефалексин
2 поколение
Цефаклор	Альфацет, Верцеф, Цеклор, Цефаклор Стада
Цефуроксим акцетил	Зинат

 

Макролиды

МНН	Торговое название
Полусинтетические 14-членные
Кларитромицин	Клацид, Фромилид, «Клацид СР», Биноклар, Клабакс, Клеримед, Кларомин, Кларбакт
Рокситромицин	БД-Рокс, Рокситромицин, Роксид, Рулицин, Рулид, Брилид, Элрокс

 

Аминогликозиды

МНН	Торговое название
1 поколение
Канамицин	Канамицин
Стрептомицин	Стрептомицин
2 поколение
Гентомицин	Гентомицин
3 поколение
Амикацин	Амикацин

 

Тетрациклины

МНН	Торговое название
Природные
Тетрациклин	Тетрациклин
Полусинтетические
Доксициклин	Вибрамицин

 

Принципы рациональной антибиотикотерапии

1. Наличие показаний для антибиотикотерапии.

2. Назначение антибиотиков с учетом чувствительности микроорганизмов, вызвавших заболевание.

3. Назначение антибиотиков с учетом особенностей больного (детям, пожилым и ослабленным больным предпочтительно назначение бактерицидных антибактериальных средств), противопоказаний к этому препарату.

4. Назначение антибиотиков с учетом особенностей заболевания.

5. Оптимальный путь введения препаратов.

6. Так как антибиотики – препараты концентрационного действия, то необходимо вводить их в адекватной дозе, соблюдая ритм введения, чтобы поддерживать его среднюю терапевтическую концентрацию в тканях организма.

7. Выбор рациональной комбинации антибиотиков.

8. Обеспечение необходимой продолжительности лечения.

9. Выбор препарата, способ введения и его доза, а также адекватный контроль в процессе лечения должны предупредить и уменьшить побочные эффекты.

Тесты для определения итогового уровня знаний

1. В спектре противомикробного действия бензилпенициллина есть:

1) кокки;

2) дифтерийная палочка;

3) клостридии;

4) кишечная палочка;

5) сальмонеллы.

2. Кандидоз кишечника могут вызвать:

1) изониазид;

2) ампициллин;

3) доксициклина гидрохлорид;

4) оксациллина натриевая соль;

5) леворин.

3. Антибиотики группы пенициллинов вызывают следующие побочные эффекты:

1) аллергические реакции;

2) агранулоцитоз;

3) суперинфекция;

4) обладают ототоксичностью;

5) нарушают формирование скелета.

4. В спектре противомикробного действия тетрациклинов есть:

1) холерный вибрион;

2) синегнойная палочка;

3) хламидии;

4) возбудитель дифтерии;

Кокки.

5. При воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, вызванных кишечной палочкой, применяют:

1) пефлоксацин;

2) фурагин;

3) бензилпенициллина натриевую соль;

4) цефотаксим;

Гентамицина сульфат.

6. Для лечения бациллярной дизентерии применяют:

1) полимиксина М сульфат;

2) фталазол;

3) фуразолидон;

4) нитроксолин;

5) бензилпенициллина натриевую соль.

7. При стафилококковом сепсисе применяют:

1) цефотаксим (клафоран);

2) имипенем;

3) рифампицин;

4) кислоту налидиксовую;

Оксациллина натриевую соль.

8. Побочными эффектами левомицетина являются:

1) угнетение кроветворения;

2) поражение слухового нерва;

3) нефротоксичность;

Сердечно-сосудистый коллапс у новорожденных.

9. Антибиотики-аминогликозиды вызывают:

1) поражение слухового нерва;

2) поражение почек;

3) миорелаксацию;

4) лейкопению;

5) поражение печени.

10. Функцию почек угнетают антибиотики:

1) аминогликозиды;

2) макролиды;

3) полимиксины;

4) пенициллины;

5) левомицетин.

 

Ситуационные задачи

1. Больному с абсцессом легкого, вызванного стафилококком, устойчивым к бензилпенициллину, был назначен гентамицина сульфат. Больной страдает невритом слухового нерва. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

2. У больного с диареей, при обследовании кала, была выделена дизентерийная палочка. Какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

3. Больному с острым гнойным отитом были назначены внутримышечные инъекции пенициллина по 200000 ЕД 2 раза в сутки. Наступившее после первых инъекций улучшение состояния больного оказалось кратковременным: на 4-е сутки лечения температура повысилась, болезненность в области поражения усилилась. Посев гнойного отделяемого показал, что возбудителем отита является стафилококк, нечувствительный к пенициллину. Какова причина возникновения резистентности к пенициллину? Какие из антибиотиков можно использовать в качестве заменителя пенициллина в сложившейся ситуации?

4. Если смысл применять бициллины для лечения пневмонии, вызванной микрофлорой, чувствительной к пенициллинам? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

5. Больному с пиелонефритом, вызванным стафилококком, потерявшим чувствительность к бензилпенициллину, врач назначил ампициллин. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

6. Больному сифилисом, сенсибилизированному к бензилпенициллину, врач назначил оксациллина натриевую соль. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

7. Больному с газовой гангреной врач назначил оксациллина натриевую соль внутрь по 0,5 г 3 раза в день. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

8. Больному с сепсисом, из крови которого выделена кишечная палочка, продуцирующая b-лактамазу, был назначен цефалоридин. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

9. Больному с пневмонией, вызванной синегнойной палочкой, врач назначил полимиксина–М сульфат внутрь. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

10. Больному с бруцеллезом врач назначил доксициклина гидрохлорид по 0,05 г 1 раз в сутки. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

 

Основная литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. М.: ГЭОТАР МЕД, 2001. 486-494 с, 528-537 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2-х т., М.: Новая волна 2001. Т. 2, 273-305 с, 373-403.

 

Дополнительная литература

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям. Под ред. П.А. Галенко-Ярошевского, А.И. Ханкоевой. М.: Изд-во РАМН, 2000. 333-355 с.

2. Балабаньян В.Ю., Решетников С.И. Руководство для подготовки к занятиям по фармакологии. М.: Инфомедиа Паблишер,2000. 189-192 с.

3. Информация для специалистовздравоохранения. Выпуск 3.Противомикробные и противовирусные лекарственные средства. М.: РЦ «ФАРМЕДИНФО», 1998.

4. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии. Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова.М.: 2002.

5. Нил М.Дж. Наглядная фармакология. Серия «Экзамен на отлично»: Пер. с англ. / Под ред. М.А. Демидовой. М., 1999. 82-86 с.

6. Фармакология в схемах и таблицах: Справочник / Под ред. С.М. Дроговоз.- Харьков, 2000. 62-69 с.

 

Занятие 3