Физико-химические свойства горечей

 

Физические и химические свойства иридоидов и сесквитерпеноидов по ряду позиций различны.

Иридоиды обычно встречаются в растениях в виде гликозидов. Это бесцветные кристаллические или аморфные вещества. Температура плавления - от 50 до 300 ºС. Обычно они легко растворимы в воде и низших спиртах (метиловом и этиловом) и плохо растворимы в органических растворителях (бензоле, хлороформе).

Иридоиды легко гидролизуются на агликон и сахарную часть. Агликоны легко полимеризуются в темно-коричневые пигменты. Этот химический процесс имеет ферментативный характер и часто происходит при неправильной сушке сырья и его хранении при повышенной влажности - сырье буреет («явление черной пигментации»).

Сесквитерпеновые лактоны - это твердые кристаллические вещества, реже маслообразные жидкости. Растворимы в органических растворителях: этаноле, хлороформе, диэтиловом эфире, гексане. В воде нерастворимы, способны перегоняться с водяным паром. Сесквитерпеновые лактоны растворяются в водных растворах щелочей (происходит раскрытие лактонного кольца и образование солей соответствующих кислот).

Из природных сесквитерпеновых лактонов в результате разрыва лактонного кольца, дегидратации, декарбоксилирования и дегидрирования образуются азулены. Они окрашены в синий, фиолетовый, иногда зеленый цвет. При доступе воздуха азулены разлагаются вследствие окисления, свет катализирует процесс окисления.

Таким образом, для обеих химических групп горечей характерна высокая реакционная способность.

 

Закономерности образования, локализации и распространения горечей в растениях

 

Образование горечей в растениях происходит по пути биосинтеза терпеноидов. Предшественником иридоидов является гераниол, сесквитерпеновых лактонов - фарнезол.

Горечи довольно широко распространены в растительном мире. Встречаются в растениях семейств сложноцветных, вахтовых, горечавковых, норичниковых, подорожниковых и др.

Иридоиды растворены в клеточном соке, сесквитерпеновые лактоны сопутствуют эфирным маслам и локализуются в экзо- и эндогенных эфирномасличных образованиях.

Накапливаются горечи преимущественно в надземной части растений: в траве золототысячника, полыни горькой, тысячелистника, в листьях вахты трехлистной, подорожника большого; реже - в подземных органах: корнях одуванчика, корневищах аира.

Сырьевая база лекарственного растительного сырья, содержащего горечи, обеспечена. Заготовку сырья проводят от дикорастущих растений.

Ареал одуванчика лекарственного, вахты и тысячелистника занимает европейскую часть России, Сибирь и Дальний Восток; полынь горькая растет в европейской части России и в Западной Сибири, в Восточной Сибири встречается редко; золототысячники - в европейской части России и на юге Западной Сибири. Ареал аира болотного разорванный и состоит из двух фрагментов - европейского и сибирско-дальневосточного.

Растения, содержащие горечи, растут в лесной, лесостепной и степной зонах.

Вахта и аир - растения болот и берегов водоемов, золототысячники и тысячелистник - растения лугов, полынь и одуванчик - растения временных сообществ (сорняки).

 

Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего горечи

 

На сырье группы Amara aromatica распространяются правила сбора, сушки, упаковки и хранения для эфирномасличного сырья, на сырье групп Amara рurа и Amara mucilaginosa - для гликозидного сырья.

 

Оценка качества сырья, содержащего горечи. Методы анализа

 

Подлинность сырья, содержащего горечи, подтверждает органолептический показатель - горький вкус.

Согласно современной нормативной документации оценку качества сырья по содержанию горечей не проводят. Для оценки качества сырья определяют вещества, сопутствующие горечам, иногда экстрактивные вещества.

В траве тысячелистника и корневищах аира ГФ XI, вып. 2 регламентирует содержание эфирного масла, в листьях вахты трехлистной - содержание флавоноидов в пересчете на рутин, в траве золототысячника - содержание ксантонов в пересчете на алпизарин, в траве полыни горькой, листьях полыни горькой, корнях одуванчика - экстрактивных веществ.

Ранее оценку качества сырья проводили органолептически - по показателю горечи. Это наибольшее разведение водного извлечения из 1 г сырья или препарата, при котором еще ощущается горький вкус. В качестве стандарта использовали раствор хинина (1:200 000). В настоящее время этот показатель используется в ряде зарубежных фармакопей.

 

Пути использования сырья, содержащего горечи

 

Лекарственное растительное сырье, содержащее горечи, используют:

1. В аптеках и в домашних условиях для получения экстемпоральных лекарственных форм (отпускают без рецепта врача, приказ МЗСР РФ № 587 от 13.09.05).

· Настои из сырья вахты трехлистной, золототысячника, полыни горькой, тысячелистника.

· Отвар корней одуванчика.

· Сборы: аппетитный, желудочный, желчегонный.

2. На фармацевтических фабриках для получения галеновых лекарственных форм.

· Настойка полыни, комбинированная настойка полыни с мятой, горькая настойка из полыни, золототысячника, вахты, аира и кориандра.

· Густые экстракты полыни горькой, вахты трехлистной.

· Жидкий экстракт тысячелистника.

3. На химико-фармацевтических заводах для получения комплексных препаратов.

· «Викаир», «Викалин» и «Викрам», в состав которых входит порошок корневищ аира.

· «Олиметин», в его состав входит аирное масло.

 

Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих горечи

 

Применение основано на органолептическом свойстве горечей - горьком вкусе. Горечи рефлекторно действуют на функции желудочно-кишечного тракта. Они раздражают вкусовые рецепторы слизистых оболочек рта и языка, что ведет к рефлекторному возбуждению пищевого центра (преимущественно латеральных ядер гипоталамуса), и при последующем приеме пищи повышается секреция слюны, желудочного и панкреатического соков, усиливается перистальтика кишечника. Таким образом, контраст горького вкуса горечей и приятного вкуса пищи способствует повышению аппетита, усилению функции пищеварительных желез и улучшению пищеварения.

При длительном применении в обычных дозах горечи хорошо переносятся и не обладают выраженным дополнительным действием на организм. Отсутствие резорбтивного действия отличает горечи от других природных веществ (например, алкалоидов хинина, стрихнина). Они тоже горькие на вкус, но оказывают специфическое фармакологическое действие и высоко токсичны. Горечи не токсичны.

В медицинской практике лекарственные средства, содержащие горечи, применяют:

1. При анорексии (потере аппетита на почве нервно-психических заболеваний, тяжелых инфекционных болезней или после перенесенных оперативных вмешательств, травм).

2. При гипацидных и хронических атрофических гастритах. Принимают 2-4 раза в день за 20-30 минут до еды с небольшим количеством воды.

Благодаря комплексу биологически активных веществ и, прежде всего, содержанию флавоноидов и терпеноидов, лекарственные средства этой группы часто используют как желчегонные (принимают внутрь), а также как антисептические и ранозаживляющие (применяют наружно).

Горечи противопоказаны при повышенной желудочной секреции, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при воспалении пищевода (рефлюксэзофагит).

Исключение составляют препараты аира болотного «Викаир», «Викалин» и «Викрам», которые, напротив, благодаря комплексу биологически активных веществ, применяются для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обладают антацидным действием при повышенной кислотности.

«Олиметин» применяют для профилактики и лечения почечнокаменной и желчнокаменной болезни.

 

Лекарственное растительное сырье, содержащее «ароматные» горечи

КОРНЕВИЩА АИРА - RHIZOMATA CALAMI

Аир обыкновенный (а. болотный) - Acorus calamus L.

Сем. аронниковые (ароидные) - Araceae