Эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, фенилэфрин. Фармакодинамика. Особенности действия. Применение.

Эпинефрин (адреналин) – α1,2 и β1,2

♦ Кардиостимулятор (положительный хронотропный и инотропный эффект, резкое ↑ потребления кислорода миокардом).

♦ Вазоконстриктор, но расширяет сосуды, содержащие β-рецепторы (скелетная мускулатура, сердце, головной мозг, печень, легкие)

♦ Бронходилататор

 ♦ Функциональный антагонист инсулина

♦ ↓ внутриглазного давления

Применение эпинефрина:

· Анафилактический шок

· Бронхоспазм

· Артериальная гипотензия

· Остановка сердца

· Гипогликемия и передозировка инсулином

Норадреналин (норэпинефрин) – α1,2 и β1

· Сужение сосудов

· Повышение ОПСС

· Повышение АД

· Положительный инотропный эффект — увеличение силы сокращения сердца

Применение норадреналина:

· Острые гипотензии (шок, коллапс)

Дофамин

Дофамин — это неселективный адреномиметик смешанного (т. е. прямого и непрямого) действия, эффект которого значительно варьируется в зависимости от дозы.

· Низкие дозы не оказывают влияния на адренорецепторы, но стимулируют дофаминергические рецепторы. В результате активации дофаминергических рецепторов расширяются почечные сосуды, сосуды брыжейки кишечника и сосуды головного мозга и увеличивается диурез.

· В средних дозах дофамин стимулирует β1-адренорецепторы, что увеличивает сократимость миокарда, ЧСС и сердечный выброс. Потребность миокарда в кислороде возрастает в большей степени, чем возможность увеличения его доставки.

· В высоких дозах преобладает стимуляция α 1, 2-адренорецепторов, что вызывает увеличение ОПСС и снижение почечного кровотока.

· Непрямое действие дофамина, обусловленное усилением высвобождения норадреналина в синаптическую щель, проявляется в сверхвысоких дозах.

Применение дофамина (допамина):

· Кардиогенный и гиповолемический шок

· Острая сердечно-сосудистая недостаточность

Фенилэфрин (мезатон)- α1

· Сужение артериол

· Повышение ОПСС

Применение фенилэфрина:

· Острая артериальная гипотензия

· Для местной анестезии как вазоконстриктор

49. β-Адреномиметики. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.

Классификация:

1)Адреномиметики прямого действия:

· β1, β2 – адреномиметики: изопреналин (изадрин).

· β1– адреномиметики: добутамин.

· β2 – адреномиметики: сальбутамол; фенотерол; формотерол, индакатерол.

2) Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметик): эфедрин.

 

Добутамин - β1

· Увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца

· Увеличивает коронарный кровоток

· Способствует улучшению снабжения миокарда кислородом

Применение добутамина:

· Сердечная недостаточность

· Кардиогенный шок

· Инфаркт миокарда

β2 – адреномиметики: сальбутамол; фенотерол; формотерол, индакатерол

Эти препараты снижают тонус бронхов, понижают тонус и сократительную активность миометрия и расширяют кровеносные сосуды (скелетных мышц, пе­чени, коронарные сосуды). Применяют указанные препараты в качестве бронхорасширяющих средств при бронхиальной астме, хроническом бронхите.

 

β1, β2 – адреномиметики: изопреналин (изадрин).

Основные эффекты препарата связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя β₁-адренорецепторы сердца, он увеличивает силу и частоту сердеч­ных сокращений, облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает ав­томатизм кардиомиоцитов. В связи с увеличением силы и частоты сокращений сердца потребление миокардом кислорода повышается. Стимулируя β₂-адрено-рецепторы, изопреналин расширяет сосуды, вследствие чего уменьшает общее периферическое сопротивление и снижает артериальное давление. Применяют его в основном для повышения атриовентрикулярной проводимости при атриовентрикулярном блоке