Миорелаксанты периферического действия. Классификация. Фармакодинамика. Использование в клинике. Возможные осложнения.

Миорелаксанты периферического действия — средства, расслабляющие скелетную мускулатуру за счет угнетения нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны концевой пластинки.

Эти препараты широко применяются при судорогах, для проведения операций под наркозом, при столбняке, сопровождающемся параличом.

Классификация:

1. Деполяризующие (суксаметония йодид, суксаметония хлорид)

2. Антидеполяризующие (атракурий, пипекурония бромид, тубокурарин)

3. Смешанные: диоксоний

Периферические миорелаксанты действуют на холинорецепторы, расположенные в мышцах, поэтому действенны при спазмах мышц и болях. Эти препараты отличаются мягким действием, поэтому широко применяются в различных хирургических операциях.

Механизм действия. Взаимодействие с Н-холинорецепторами, локализованными на концевой пластинке скелетных мыщц вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны, что нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу – расслабление скелетных мыщц.

Фармакодинамика - релаксация скелетных мышц. Препараты оказывают действие на разные группы скелетной мускулатуры в определенной последовательности. Вначале наступает мышечная слабость с последующим развитием вялого паралича мелких мышц пальцев рук и ног, лица, шеи. У людей появляется нистагм, диплопия, смазанность речи. Затем последовательно выключаются мышцы конечностей, туловища, межрёберные мышцы и последней – диафрагма

Применение:

• Расслабление мышц гортани и глотки при интубации для ингаляционного наркоза и искусственной вентиляции лёгких (ИВЛ) — дитилин

• Вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах — дитилин

• Операции на органах брюшной и грудной полостей под наркозом с ИВЛ

• Судорожные состояния при отравлениях ядами, угнетающими дыхательный центр, менингите, черепно-мозговых травмах для перевода на ИВЛ

• Столбняк, электросудорожная терапия

• Спастичность при болезни Паркинсона, энцефалите и другие нарушения функции пирамидной и экстрапирамидной системы — центральные миорелаксанты

Побочные эффекты: Понижение АД, Повышенная нервная возбудимость. Бронхоспазм. Аллергические проявления. Аритмии. Судорожные состояния. Повышение внутриглазного давления.

М-холиноблокаторы. Классификация. Фармакодинамика.

Лекарственные препараты. Использование в клинике. Возможные осложнения.

М-холиноблокаторы – ЛС, уменьшающие или прекращающие взаимодействие медиатора ацетилхолина и М-холиномиметиков с М-холинорецепторами клеток исполнительных органов.

Классификация:

I. По действию:

1. Неселективные: атропин, платифиллин, скополамин.

2. Селективные: тиотропия бромид, ипратропия бромид, толтеродин, пирензепин, тропикамид.

II. По происхождению

1. Растительного:

a. Алкалоиды

b. Третичные амины (атропин, скополамин, платифиллин)

2. Синтетические

a. Четвертичные (ипратропиум и др.)

b. Третичные амины (пирензепин)

Фаркодинамика:

· На ЦНС: седативный эффект

· Сердце: тахикардия, увеличение AV- проводимости, увеличение потребления O₂ миокардом

· ЖКТ: уменьшение моторики и секреции, сокращение сфинктеров

· Мочевой пузырь: уменьшение моторики мочевого пузыря, сокращение сфинктеров

· Бронхи: дилатация, увеличение образования густого секрета

· Глаза: мидриаз, паралич аккомодации (дальнозоркость), увеличение внутриглазного давления, светобоязнь, сухость роговицы

· Железы внешней секреции: снижение секреции

Применение:

1. Брадикардия и нарушение AV-проводимости

2. Премедикация (предотвращение вагусного влияния на сердце + уменьшение секреции желез)

3. Бронхиальная астма, обструктивные бронхиты – ипратропия бромид, тиотропия бромид.

4. В офтальмологии с диагностической целью (платифиллин)

5. Ирит, иридоциклит (предотвращение образование спаек) – атропин

6. Язвенная болезнь и гиперацидный гастрит – пирензипин

7. Гиперсаливация

8. Паркинсонизм (циклодол)

9. Кинетозы

10. Антидоты при отравлении ФОС и мухамором

Побочные эффекты:

1. Сухость во рту, нарушение глотания, нарушение речи

2. Нарушение аккомодации, двоенние в глазах, фотообия

3. Повышение внутриглазного давления

4. Тахикардия

5. Запоры

6. Задержка мочи

 42. Отравление фосфорорганическими соединениями (ФОСами). Отравление беленой. Меры помощи.

Примеры ФОС: инсектициды (дихлофос, карбофос)