Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь FAQ Написать работу КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
М-холиноблокаторы растительного происхожденияСодержание книги
Поиск на нашем сайте
Применение М-холиноблокаторов в медицинской практике началось с препаратов растительного происхождения. АТРОПИН — алкалоид, смесь фармакологически активного l -гиосциамина и инертного d -гиосциамина (в процессе выделения оба изомера смешиваются с образованием оптически неактивного атропина). Гиосциамин образуется в растениях семейства пасленовых — ягодах и корнях красавки, семенах дурмана, листьях и корнях белены. Карл Линней назвал красавку Atropa Belladonnae. Название Atropa дано в честь древнегреческой богини судьбы — мойры Атропос (Неотвратимая), перерезавшей нити жизни. Итальянское слово Belladonna переводится как «красивая женщина» и отражает обычай итальянок эпохи Возрождения закапывать в глаз сок красавки, так как широкий блестящий зрачок считался признаком красоты (в настоящее время атропин с аналогичной целью используют фотомодели). В 1831 г. Мейн выделил атропин из растений. В 1867 г. было установлено, что атропин блокирует действие блуждающего нерва на сердце. Атропин представляет собой эфир аминоспирта тропина и троповой кислоты. Тропин проявляет свойства слабого М-холиномиметика, присоединение липофильного фрагмента троповой кислоты создает сильный М-холиноблокатор. Атропин обратимо, но длительно блокирует анионный центр М-холинорецепторов, а также связывается с другими участками этих рецепторов. СКОПОЛАМИН — алкалоид белены, дурмана индейского и мандрагоры, представляет собой l -гиосцин — эфир аминоспирта скопина (окисленный тропин) и троповой кислоты. ПЛАТИФИЛЛИН — алкалоид крестовника ромболистного, производное гелиотридана. Все М-холиноблокаторы растительного происхождения являются третичными аминами и проникают в ЦНС. М-холиноблокаторы оказывают местное влияние на глаз и резорбтивное действие. Местное действие на глаз Атропин, блокируя М3-холинорецепторы, расслабляет круговую мышцу радужки и цилиарную (аккомодационную) мышцу. При этом возникают следующие эффекты: · расширение зрачков (паралич круговой мышцы и преобладание тонуса ее антагониста — радиальной мышцы); · светобоязнь (фотофобия); · повышение внутриглазного давления (затрудняется отток внутриглазной жидкости через угол передней камеры глаза, закрытый утолщенной радужкой); · паралич аккомодации, искусственная дальнозоркость, или циклоплегия (расслабленная цилиарная мышца натягивает циннову связку и капсулу хрусталика, хрусталик становится плоским и создает четкое изображение на сетчатке от далеко расположенных объектов). При применении атропина в глазных каплях расширение зрачков (мидриаз) продолжается 7 — 10 дней, паралич аккомодации — 8 — 12 дней. Внутриглазное давление увеличивается у больных глаукомой и людей с мелкой передней камерой. Скополамин действует на глаз сильнее, но менее продолжительно (3 — 5 дней). Платифиллин вызывает умеренный мидриаз на протяжении 5 — 6 ч без сопутствующего паралича аккомодации. В офтальмологии М-холиноблокаторы применяют для лечения ирита (воспаление радужной оболочки), подбора очков и осмотра глазного дна. При ирите атропин и скополамин вызывают: · химическую иммобилизацию радужки вследствие расширения зрачков и ослабления их реакции на свет; · местную анестезию по типу действия кокаина (тропин и скопин близки по химической структуре экгонину); · уплощение хрусталика с увеличением расстояния между ним и воспаленной радужкой, что предупреждает сращение (задние синехии). При подборе очков атропин используют для выключения аккомодационной деятельности хрусталика и определения истинной рефракции глаза. Для осмотра глазного дна предпочитают М-холиноблокаторы, вызывающие непродолжительный мидриаз, — платифиллин, гоматропин, тропикамид[6], а также адреномиметики — мезатон, эфедрин. У людей, страдающих болезнью Альцгеймера, тропикамид расширяет зрачки сильнее, чем у здоровых лиц. Это обусловлено гиперчувствительностью М-холинорецепторов и используется с диагностической целью. Резорбтивное действие Влияние на ЦНС Атропин в терапевтических дозах обладает слабым влиянием на ЦНС (тонизирует дыхательный центр, возбуждает центр блуждающего нерва). В токсических дозах вызывает беспокойство, раздражительность, дезориентацию, яркие, устрашающие зрительные галлюцинации, бред, клонико-тонические судороги. Скополамин, лучше атропина проникающий через гематоэнцефалический барьер, оказывает седативное, противорвотное и противосудорожное действие, уменьшает двигательные нарушения при болезни Паркинсона и лекарственном паркинсонизме. Центральные эффекты платифиллина ограничиваются умеренным угнетением сосудодвигательного центра. Влияние на периферические М -холинорецепторы Эффекты атропина зависят от дозы (табл. 22). В первую очередь нарушаются функции, в наибольшей степени зависимые от парасимпатической регуляции. Таблица 22. Эффекты атропина в зависимости от дозы
В малых дозах атропин тормозит отделение секретов потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез (блокада М3-холинорецепторов). В средних дозах вызывает мидриаз, паралич аккомодации (М3) и тахикардию (М2). В больших дозах расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, мочевого пузыря (М3). В очень больших дозах уменьшает секрецию муцина, пепсина и соляной кислоты в составе желудочного сока (М3). Атропин повышает частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, улучшает атриовентрикулярную проводимость. Тахикардия выражена на фоне высокого тонуса блуждающего нерва у взрослых людей (прирост на 35 — 40 сокращений в минуту). При низком парасимпатическом тонусе с исходно частым пульсом у детей атропин может не вызывать его дальнейшего учащения. Скополамин возбуждает сердце сильнее и короче атропина (в течение 30 мин). Оба препарата незначительно повышают систолическое АД и мало влияют на диастолическое АД. Ослабляют сосудорасширяющее влияние ацетилхолина, блокируя внесинаптические М3-холинорецепторы эндотелия. Платифиллин меньше атропина и скополамина возбуждает сердце и тормозит секреторную активность желез, но намного сильнее расслабляет гладкие мышцы, так как обладает помимо М-холиноблокирующего действия миотропным спазмолитическим эффектом.
|
||||||||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2016-12-13; просмотров: 808; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.14.134.46 (0.008 с.) |