Тема: «экстракционные фитопрепараты» общая статья «настойки» (гф XI, пып. 2, стр. 148-149)

ПРЕДИСЛОВИЕ

Учебно-методическое пособие предназначено для самостоятельной и ау­диторной подготовки студентов 5 курса фармацевтического факультета заочного обучения для решения контрольных заданий по промышленной технологии ле­карств. Оно включает две контрольные работы и приложения. Контрольные работы составлены по следующим темам те­мам: «Экстракционные фитопрепараты», «Таблетки», «Капсулы и микрокапсулы», «Инъекционные раство­ры в ампулах», «Мягкие лекарственные формы» и «Пластыри, горчичники и медицинские карандаши»

Цель - научить студентов решать вопросы выбора рациональной технологии и проведения технологических процессов, оценивать качество лекарственных препаратов, ознакомление с маркировкой и упаковкой. В основу решения контрольных работ положен принцип самостоятельной работы студентов, тре­бующий предварительной теоретической подготовки по выполняемым работам.

К каждой теме дан краткий обзор литературы, вопросы для самоподготовки, обучающие задачи с примерами решений, конкретные задания и рекомендации к их выполнению. Все это способствует формированию у студентов практических навыков и уме­ний.

Во втором разделе пособия даются рекомендации к курсовому экзамену: перечень вопросов для подго­товки к экзамену, перечень оборудования и практических умений.

В приложениях содержатся технологические и аппаратурные схемы про­изводства на различные лекарственные препараты, номенклатура экстракцион­ных фитопрепаратов, инъекционных растворов в ампулах, таблеток, мазей и суппозиториев.

Пособие согласовано с действующей программой по промышленной тех­нологии лекарств и соответствует учебному плану 5 курса факультета заочного обучения.

Контрольная работа № 1

Тема: «ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ФИТОПРЕПАРАТЫ» Общая статья «Настойки» (ГФ XI, пып.2, стр. 148-149)

Настойки представляют собой окрашенные жидкие спиртовые, или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без надевания и удаления экстрагента.

Степень измельчения лекарственного растительного сырья должна быть указана в частных статьях.

Для получения настоек могут быть использованы различные способы: мацерация (настаивание), дробная мацерация, мацерация с принудительной циркуляцией экстрагента, вихревая экстракция, перколяция (вытеснение) и др.

При изготовлении настоек из одной весовой части лекарственного рас­тительного сырья получают 5 объемных частей готового продукта, из сильно­действующего сырья - 10 частей, если нет других указаний в частных статьях.

Полученные извлечения отстаивают при температуре не выше 10⁰С до получения прозрачной жидкости не менее 2 сут и фильтруют.

Методы испытания. В настойках определяют: содержание действующих веществ по методикам, указанным в частных статьях; содержание спирта (ГФ XL вып. I, с. 26) или плотность (ГФ XI, вып. 1, с. 24), сухой остаток и тяже­лые металлы.

Определение сухого остатка. 5 мл настойки помещают во взвешенный бюкс, выпаривают на водяной бане досуха и сушат два часа при 102,5±2,5°С, затем охлаждают в эксикаторе 30 мин и взвешивают.

Определение тяжелых металлов. 5 мл настойки выпаривают досуха, при­бавляют 1 мл концентрированной серной кислоты, осторожно сжигают и прока­ливают. Полученный остаток обрабатывают при нагревании 5 мл насыщенного раствора аммония ацетата, фильтруют через беззольный фильтр, промывают 5 мл воды и доводят фильтрат водой до объема i 00 мл; 10 мл полученного рас-твора должны выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001 %) (ГФХ1. вып. 1, с. 165),

Хранение. В упаковке, обеспечивающей стабильность препарата в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте. В про­цессе хранения настоек возможно выпадение осадка.

Способы экстрагирования.

В фармацевтической промышленности используют следующие способы экстрагирования: мацерация, ремацерация, перколяция. реперколяция, противоточное и циркуляционное экстрагирование. Способы экстрагирования классифицируют на статические и динамические. При использовании статических методов экстрагирования (н-р: мацерация) экстрагент поступает на сырье периодически, а извлечение получают за один или несколько приемов. При использовании динамических методов экстрагирования (н-р: перколяция) сырье и экстрагент загружают периодически и сливают извлечение непрерывно или загрузка сырья, экстрагента и получение извлечения происходят непрерывно.

Выбор способа экстрагирования зависит от многих факторов: свойств экстрагента, структуры растительного материала, экономической целесообразности.

Задача №1

Получено 100 л настойки красавки с содержанием в ней спирта 37%, для чего было израсходовано 120 л спирта 40%. Рекуперировано из отработанного сырья 50 л спирта 14,8%. Составить материальный баланс по абсолютному спирту. Найти выход, трату и расходный коэффициент.

Решение:

1. Израсходовано абсолютного спирта:

40%

Х=120---- = 48 л;

100%

2. Получено абсолютного спирта в готовом продукте:

37%

Х=100----- = 37 л;

100 %

3. Рекуперировано абсолютного спирта:

14,8

Х = 50----- -7,4 л;

4. Материальный баланс по абсолютному спирту:

48 = 37+7,4+3,6 (материальные потери)

5. Выход:

44,4 (37+7,4)

η| = ----------- х 100= 92,5%;

6. Трата:

3,6

ε = ------ х 100 = 7,5%;

7. Расходный коэффициент:

Красх. = ------ = 1,081

44,4

 

Задача № 2.

Рассчитать количество сырья и экстрагента, необходимое для производ­ства 300 л настойки красавки.

Решение задачи.

Настойка красавки изготавливается из расчета 1:10, т.е. из одной массо­вой части сырья получают 10 объемных частей настойки. Экстрагентом являет­ся 40% этанол, количество которого рассчитывают с учетом коэффициента с пиртоводопоглощения сырья - К = 2.

1. Рассчитывают количество сырья: 1-10

х-300 х = 30кг

2. Рассчитывают количество 96% этанола по формуле разбавления:

V _{экстрагента} = 300 л + 30 кг х 2 = 360 л

b 40%

x₉₆ = V x ---, х₉₆ = 360 х ---- = 150 л

а 96%

где V - объем настойки; b - концентрация спирта в настойке; а - концентрация крепкого этанола.

3. Рассчитывают количество воды очищенной, необходимое для приготовления
360 л экстрагента по таблице Г.И. Фертмана (приложение № 7) или по алкоголеметрическим таблицам ГФ XI, вып. I.

Согласно данным таблицы для получения 100 л 40% этанола необходимо к 40 л абсолютного спирта добавить 63,347 л воды.

Составляют пропорцию: на 100 л 40% этанола - 63,347 л воды

на 360 л 40% этанола - х

х =360 х 63,347 л / 100 = 228,05 л воды

4. Находят количество воды в рассчитанном объеме 96% этанола по таблице
Г.И. Фертмана (приложение № 7). Составляют пропорцию:

в 100 л 96% этанола - 4,985 л воды

в 150 л 96% этанола - х

х= 150 x 4,985 л / 100 = 7,48 л воды

5. Рассчитывают количество воды для приготовления экстрагента: 228,05 л -7,48 =220,57 л

Следовательно, для приготовления 360 л 40% этанола необходимо сме­шать 220,57 л воды с 150 л 96% этанола.

Задача № 3.

Получено 198 л настойки красавки с содержанием 0,039% алкалоидов. Разбавить настойку спиртом этиловым 40% до стандарта 0,33%.

Решение задачи.

Расчет ведут по правилу смешения:

0,039 0,033 - 33 л - объем настойки (0,039% алк.)

0,033

0 0,006 6 л - объем 40% этанола

33 л-6 л 198 x 6

х = ------------ = 36 л

198 л-х 33

Для получения настойки со стандартным содержанием алкалоидов к 198 л полученной настойки необходимо добавить 36 л 40% этанола.

 

Задание 1. Решить обучающие задачи.

Обучающие задачи.

1. Рассчитайте количество 96% (об) этанола, необходимое для получения 30 л 50% (об) этанола.

2. Получите 40% (об) этанол, используя 50 л 90% этанола и воду. Какое количество 40% (об) этанола при этом получится?

3. Рассчитайте количество 96,02% (об) этанола, необходимое для получения 2 л 30% (об) этанола. Какое количество 30% (об) этанола при этом получится?

4. Получите 27 л 90% (об) этанола, используя 95% (об) этанол и воду.

5. Получите 70% (об) этанол, используя 2 л 96,05% (об) этанола и воду. Какое количество 70% (об) этанола при этом получится?

6. Рассчитайте количество 90% (об) этанола, необходимое для получения 400 мл 20% (об) этанола.

7. Получите 40% (об) этанол, используя 50 мл 95,8% (об) этанола.

8. Рассчитайте количество 70% (об) этанола, необходимое для получения 60 мл 30% (об) этанола.

9. Рассчитайте количество 96% (об) этанола, необходимое для получения 60 мл 40% (об) этанола.

10. Получите 50% (об) этанол, используя 80 мл 95,5 % (об) этанола и воду.

11. Рассчитайте количество 95,02% (об) этанола, необходимое для получения 60 мл 70% этанола.

12. Рассчитайте количество 96,7% (об) этанола, необходимое для получения 65 мл 25% (об) этанола.

13. Рассчитайте количество 52% (об) этанола и 20% (об) этанола, необходимые для получения 20 кг 31% (об) этанола.

14. Рассчитайте количество 94,02 % (об) этанола и 8,15 % (об) этанола, необходимые для получения 95 кг 78% (об) этанола.

15. Рассчитайте количество 98,04% (об) этанола и воды, необходимые для получения 40 кг 83,01% (об) этанола.

16. Рассчитайте количество 85,05 % (об) этанола необходимое для укрепления 60 кг 13,90% (об) этанола до получения 35,02% (об) этанола. Какое количество 35,02% (об) этанола при этом получится?

17. Рассчитайте количество 22,05% (об) этанола, необходимое для разбавления 50 кг 86,31% (об) этанола для получения 64% (об) этанола. Какое количество 64% (об) этанола при этом получится?

18. Рассчитайте количество воды, необходимое для разбавления 70 кг 95,01% (об) этанола до получения 52% (об) этанола. Какое количество 52% (об) этанола при этом получится?

19. Рассчитайте количество 95,41% (об) этанола и воды, необходимое для получения 55 кг 52% (об) этанола.

20. Рассчитайте количество 82,03 % (об) этанола и 5,20% (об) этанола, необходимые для получения 38 кг 55,01% (об) этанола.

21. Рассчитайте количество 10,13% (об) этанола, необходимое для разбавления 45 кг 90,02% (об) этанола до получения 69% (об) этанола. Какое количество 69% (об) этанола при этом получится?

22. Рассчитайте количество 93,31% (об) этанола, необходимое для укрепления 60 кг 35,02% (об) этанола до получения 81,33% (об) этанола. Какое количество 81,33% (об) этанола при этом получится?

23. Рассчитайте количество 94,02% (об) этанола и 29,05% (об) этанола, необходимые для получения 130 кг 43,05% (об) этанола.

24. Рассчитайте количество 96,5% (об) этанола, необходимое для укрепления 40 кг 13,03% (об) этанола до получения 55,3% (об) этанола.

25. Сколько килограмм безводного спирта содержится в 500 литрах водно-спиртового раствора, концентрация которого равна 96,2% (об)?

26. Определите количество безводного спирта (по объему и по массе), содержащееся в 1275 л 95,7% (об) этанола.

27. Получено 118,5 кг 94,93% (об) этанола. Определите количество (в литрах) безводного спирта, содержащегося в нем.

28. Получено 350 кг 40% (об) этанола. Определите количество 96% (об) этанола, содержащегося в нем.

29. Определите, сколько миллилитров 95% (об) этанола содержится в 70 мл 40% спиртового раствора. Определите массу 95% спирта.

30. Сколько килограмм безводного спирта содержится в 300 л водно-спиртового раствора, концентрация которого равна 93,6% (об)?

31. Какое количество безводного спирта (по объему и по массе) содержится в 850 л 96% (об) этанола?

32. Сколько килограмм безводного спирта содержится в 400 л водно-спиртового раствора, концентрация которого равна 70% (об)?

33. Определите, сколько миллилитров 96% (об) этанола содержится в 65 мл 70% (об) спиртового раствора. Определите массу 96% этанола.

34. Сколько потребуется 96% (об) спирта, чтобы получить 3 л 40% (об) спирта при 20°С? Решить задачу по формуле и по правилу креста.

35. Сколько литров 94,7% (об) спирта надо смешать с водой, чтобы получить 280 л 70% (об) спирта при 20°С? Решить задачу по формуле и по правилу креста.

36. В каких количествах следует взять 96% (об) и 16% (об) спирты, чтобы получить 2 л 40% (об) спирта при 20°С. Решить задачу по формуле и по правилу креста.

37. В каких количествах следует взять 96,5% (об) этанол и рекуперат крепостью 7,2% (об), чтобы получить 100 кг 70% (об) спирта при 20°С.

38. В каких количествах следует взять 96,7% (об) этанол и рекуперат крепостью 10,3% (об) для получения 30 кг 44,08% (об) спирта при 20°С?

39. Сколько литров 93,3% (об) спирта надо смешать с рекуператом крепостью 17,8% (об), чтобы получить 310 л 40% (об) спирта при 20°С.

40. Сколько потребуется 90% (об) спирта, чтобы получить 5 л 30% (об) спирта при 20°С?

41. Сколько литров 95% (об) спирта надо смешать с водой, чтобы получить 70 л 40% (об) спирта?

42. Сколько литров 95% (об) этанола и рекуперата крепостью 3% (об) надо взять для получения 240 л 25% (об) этанола при 20°С?

43. Рассчитать массу сырья и количество экстрагента для производства 500 л
настойки валерианы из 95% этанола и 18% рекуперата. К* = 1,3.

44. Рассчитать количество сырья и экстрагента для производства 350 л настойки
пустырника из 95% этанола и 7% рекуперата. К* = 2.

45. Рассчитать количество сырья и экстрагента для производства 300 л настойки
ландыша из 95% этанола и 12% рекуперата. К* = 2,5.

46. Рассчитать количество сырья и экстрагента для производства 200 л настойки
мяты из 95% этанола. К* = 2,4.

47. Рассчитать количество сырья и экстрагента для производства 100 кг настой­
ки полыни из 95% этанола. К* = 2,1.

48. Рассчитать количество сырья и экстрагента для производства 150 л настойки
белладонны из 70% этанола и 10% рекуперата. К* = 2.

49. Рассчитать количество сырья и 5-кратное количество экстрагента для произ­
водства 200 л жидкого экстракта калины из 70% этанола и 8% рекуперата.
К* = 1,5.

50. Рассчитать количество сырья и 5-кратное количество экстрагента для произ­
водства 250 л жидкого экстракта боярышника из 95% этанола. К* = 1,8.

51. Рассчитать количество сырья и 5-кратпое количество экстрагента для произ­
водства 150 л жидкого экстракта водяного перца из 95% этанола. К* = 2.

52. Рассчитать количество сырья и экстрагента для производства 200 л жидкого
стандартизованного экстракта пустырника с содержанием 25% этанола. К* - 2

53. Рассчитать количество сырья и эксграгепта для производства 150 л жидкого стандартизованного экстракта валерианы с содержанием 40% этанола из 70% этанола и 6% рекуперата. К* = 1,3.

54. Рассчитать количество сырья и экстрагента для производства 300 л жидкого стандартизованного экстракта адониса с концентрацией 30% этанола из 95% этанола. К* = 2,6.

55. Рассчитать количество сырья и экстрагента для производства 250 л жидкого стандартизованного экстракта пустырника с концентрацией 25% этанола при использовании 95% этанола. К* = 2.

56. Получено 165 л настойки красавки с содержанием 0,04% алкалоидов. Разба­вить настойку спиртом этиловым 40% до стандарта 0,033%.

57. Получено 200 л настойки мяты с содержанием мятного масла 5,2%, Рассчи­тать количество экстрагента, необходимое для доведения настойки до стан­дартного содержания эфирного масла.

58. Рассчитать количество литров 90% этанола, который следует добавить к 200 л 8% рекуперата, чтобы получить 70% этанол для производства настойки ландыша.

59. Рассчитать количество 6% рекуперата, необходимое для доведения до стан­дартного содержания этанола (не менее 64%) 100 л настойки валерианы, со­держащей 70,5% этанола.

60. Рассчитать количество литров 95% этанола, который следует добавить к 250 л 12% рекуперата, чтобы получить экстрагент для производства настойки красавки.

61. Имеется 200 л настойки полыни с содержанием экстрактивных веществ 7% и настойка полыни с содержанием экстрактивных веществ 2%. Рассчитать по­лученное из них количество настойки полыни со стандартным содержанием экстрактивных веществ (3%).

 

«Таблетки» (ГФ XI, вып.2, стр. 154-160)

Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предна­значенная для внутреннего, наружного, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.

Таблетки, покрытые оболочкой, получают наращиванием или прессова­нием. Таблетки должны иметь круглую или иную форму, с плоскими или двоя­ковыпуклыми поверхностями, цельными краями. Если в частных статьях нет других указаний, поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной, на поверхности могут быть надписи и обозначения; таблетки диаметром 9 мм и более должны иметь риску (насечку).

Таблетки для парентерального применения должны полностью растворяться и отвечать требованиям стерильности.

В зависимости от физико-химических свойств лекарственных веществ, их дозировки и метода получения применяют связующие вещества, разбавители, разрыхлители, скользящие и смазывающие вещества, красители, корригенты и другие группы вспомогательных веществ, разрешенные к медицинскому при­менению. Связующие вещества применяют для грануляции и обеспечения не­обходимой прочности таблеток при прессовании.

Для обеспечения необходимой массы таблеток, если в их состав входят малые количества лекарственных веществ, применяют разбавители. С целью улучшения биодоступности труднорастворимых и гидрофобных лекарственных веществ применяют в основном водорастворимые разбавители.

Разрыхлители применяют для обеспечения необходимой распадаемости таблеток или растворения лекарственных веществ.

Скользящие и смазывающие вещества применяют для улучшения текуче­сти таблетируемых смесей и уменьшения прилипания таблеток к прессующим поверхностям.

Красители и корригенты применяют для придания таблеткам необходи­мого цвета и вкуса.

В качестве вспомогательных веществ используют альгиновую кислоту и ее натриевую соль, ацетил целлюлозу, ацетилфталилцеллюлозу и ее натриевую соль, аэросил, воду, воск, гликоль, глюкозу, декстрин, желатин, индигокармин, какао, кальция карбонат, кальция фосфат двузамещенный, каолин, карбок-симетилцеллюлозу и ее натриевую соль, кислотный красный 2С, кислоту вин­ную, кислоту лимонную, кислоту стеариновую и ее кальциевую и магниевую соли, крахмал, магния карбонат, магния окись, маннит, масло вазелиновое, масло растительное, метилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, муку пшеничную, натрия гидрокарбонат, натрия хлорид, оксипропилцеллюлозу, ок-сипропилметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль, При­родные камеди, руберозум, сахар, сахар молочный, сорбит, твин-80, титана двуокись, тропсолин 0, флаворозум, церулезум, этиловый спирт, этилцеллюлозу, шеллак и другие вещества.

В частных статьях должен быть приведен перечень применяемых вспо­могательных веществ и средняя масса таблетки.

Количество твина-80, стеариновой кислоты, кальция или магния стеарата не должно превышать 1 %, талька 3 %, аэросила 10 % от массы таблетки, за ис­ключением отдельных случаев, указанных в частных статьях.

Таблетки должны обладать достаточной прочностью при механических воздействиях в процессе упаковки, транспортировки и хранения. Прочность на истирание должна быть не менее 97%. Для таблеток, покрытых оболочкой, прочность на истирание не проверяется.

Таблетки, предназначенные для внутреннего применения, должны распа­даться или растворяться в желудочно-кишечном тракте.

Задание 2. Решить ситуационные и обучающие задачи.

1. При покрытии таблеток метионина дражированной оболочкой таблетки ядра загрузили в обдуктор, и провели наслаивание оболочки, для чего на поверхность таблетки нанесли смесь из муки и сахарного сиропа и обсыпали магния карбонатом основным. Данную операцию повторили два раза и передали таблетки на стадию глянцевания. Полученные таблетки передали на стадию упаковки и маркировки. Оцените действия сотрудников.

2. С целью локализации действия таблеток панкреатина в кишечнике на их поверхность нанесли раствор ацетилцеллюлозы в органическом растворителе. Оцените действия сотрудников.

3. При нанесении на таблетки ацетилсалициловой кислоты пленочного покрытия таблетки – ядра загрузили в обдуктор, с помощью форсунки распылили на их поверхность водный раствор метилцеллюлозы, высушили теплым воздухом, данную операцию повторили два раза и передали полученные таблетки на стадию упаковки и маркировки. Оцените действие сотрудников.

4. При получении таблеток левомицетина на поверхность таблеток-ядер с целью защиты лекарственных веществ от воздействия влаги нанесли покрытие – водный раствор метилцеллюлозы. Оцените действия сотрудников.

5. С целью придания таблеткам пролонгированного действия на их поверхность нанесли раствор диэтиламинометилцеллюлозы в органическом растворителе. Оцените действия сотрудников.

6. При нанесении на таблетки лития карбоната прессованных покрытий таблетки – ядра поместили в матрицу, засыпали сверху гранулят и провели прессование. Полученные таблетки передали на стадию упаковки и маркировки. Оцените действия сотрудников.

7. Для защиты лекарственных веществ от кислой среды желудочного сока таблетки покрыли раствором бензиламиноцеллюлозы. Оцените действия сотрудников.

8. С целью пролонгирования действия таблетки покрыли водным раствором ПВП. Оцените действия сотрудников.

9. С целью локализации действия таблеток в кишечнике на них нанесли покрытие – водный раствор метилцеллюлозы. Оцените действия сотрудников.

10. При покрытии таблеток оболочкой методом дражирования в обдукторе в готовом продукте получили большой процент брака в виде разрушенных таблеток. Какие нарушения в режиме работы оборудования могли к этому привести?

11. При покрытии таблеток амидопирина дражированным покрытием суспензионным методом таблетки-ядра загрузили в дражировочный котел и туда же подали суспензию для покрытия, включили котел и после равномерного распределения суспензии по поверхности таблеток подали горячий воздух в течение 2-4 мин и затем провели операцию глянцевания. Оцените действия сотрудников.

 

Обучающие задачи.

12. Определите массу пленочного покрытия (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 40000 штук таблеток-ядер массой 0,2 г масса готовых таблеток составила 8,232 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

13. Определите массу пленочного покрытия (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 85000 штук таблеток-ядер массой 0,36 г масса готовых таблеток составила 31,55 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

14. Определите массу пленочного покрытия (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 30000 штук таблеток-ядер массой 0,3 г масса готовых таблеток составила 9,225 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

15. Определите массу пленочного покрытия (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 10000 штук таблеток-ядер массой 0,5 г масса готовых таблеток составила 5,15 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

16. Определите массу пленочного покрытия (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 20000 штук таблеток-ядер массой 0,4 г масса готовых таблеток составила 8,32 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

17. Определите массу пленочного покрытия (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 20000 штук таблеток-ядер массой 0,3 г масса готовых таблеток составила 6,5 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

18. Определите массу пленочного покрытия (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 50000 штук таблеток-ядер массой 0,5 г масса готовых таблеток составила 25,6 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

19. Определите массу пленочного покрытия (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 70000 штук таблеток-ядер массой 0,33 г масса готовых таблеток составила 23,8 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

20. Определите массу пленочного покрытия (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 60000 штук таблеток-ядер массой 0,6 г масса готовых таблеток составила 37,8 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

21. Определите массу пленочного покрытия (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 50000 таблеток по 0,4 г масса готовых таблеток составила 20,438 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

22. Определите массу пленочного покрытия в (массу одной оболочки в граммах и в процентах), если при нанесении оболочки на 30000 таблеток по 0,5г масса готовых таблеток составила 15,345 кг. Соответствуют ли таблетки требованиям НТД?

Капсулы

Капсулы – дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного вещества, заключенного в желатиновую оболочку.

Капсулы предназначены для приема внутрь, ректального и вагинального введения.

Данная лекарственная форма имеет ряд достоинств: высокая биологическая доступность, точность дозирования, защита лекарственных веществ от внешних воздействий (свет, воздух, влага), корригирование вкуса, цвета и запаха лекарственных веществ, возможность полной автоматизации процесса. К недостаткам капсул относится гигроскопичность желатина и его подверженность микробному обсеменению.

В зависимости от содержания пластификаторов в желатиновой оболочке различают два типа капсул: твердые с крышечками и мягкие, с цельной оболочкой.

Твердые капсулы в зависимости от вместимости изготавливают восьми номеров от 000 (наибольшего размера) до 5 (наименьшего размера). Твердые капсулы имеют форму цилиндра и состоят из двух частей: корпуса и крышечки.

Мягкие капсулы имеют сферическую, яйцевидную, продолговатую или цилиндрическую форму, со швом или без шва. Капсулы могут быть различных размеров, вместимостью от 0,1 до 1,5 мл жидких или пастообразных лекарственных веществ.

Для получения оболочки капсул используют желатин, воду и различные вспомогательные вещества:

- пластификаторы (глицерин, сорбит, полиэтиленсорбит с оксиэтиленом и др.);

- красители (тартразин, двуокись титана и др.);

- ароматизирующие вещества;

- консерванты (кислоты бензойную, сорбиновую, салициловую, нипагин, нипазол и др.);

- антиоксиданты (калия метабисульфит, ронгалит, токоферол и др.)

МИКРОКАПСУЛЫ.

Микрокапсулы – это частицы твердого, жидкого или газообразного вещества, имеющие размер 1 – 500 мкм, покрытые тонкой оболочкой пленкообразующего материала различной природы.

Микрокапсулирование лекарственных веществ преследует следующие цели:

1. Предохранение лекарственных веществ от воздействия внешней среды;

2. Маскировка вкуса, цвета и запаха лекарственных веществ;

3. Высвобождение лекарственных веществ в заданном отделе ЖКТ путем нанесения различных оболочек;

4. Возможность выпуска жидких или газообразных веществ в удобной готовой лекарственной форме;

5. Пролонгирование действия, достигается нанесением различных оболочек и смешиванием микрокапсул с различной толщиной оболочек в специальной лекарственной форме – спансуле.

 

Контрольная работа № 2

Обучающие задачи

Задача № 1. Составить рабочую пропись на производство 1000 ампул по 2 мл 1% раствора новокаина для инъекций и указать особенности технологии. К_расх = 1,07; V_заполн=2,15 мл; ρ =1,0 г/см³

Решение задачи: Раствор новокаина 1% для инъекций Состав раствора (ГФ X, ст. 468):

Новокаина 10,0

Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М до рН 3,8-4,5 (9 мл)

Воды для инъекций до 1 л

Объем раствора для заполнения 1000 ампул по 2 мл с учетом фактического объема заполнения (2,15 мл - для невязких растворов) составляет:

2,15 мл х 1000 = 2150 мл

Для получения 2150 мл раствора новокаина 1% следует взять

Новокаина:

10,0 - на 1000 мл

х - на 2150 мл х = 21,5

Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М:

9 мл - на 1000 мл

х -на 2150 мл х = 19,35 мл

Воды для инъекций (так как плотность раствора равна 1,0):

2150 мл- 19,35 мл -2130 мл

При расчете с К_расх = 1,07 (Расходный коэффициент - это отношение массы взя­тых исходных материалов к массе полученного.готового продукта. При умно­жении цифр прописи, составленной без учета материальных потерь, на расход­ный коэффициент получают рабочие прописи).

Новокаина необходимо взять:

21,5 х 1,07-23,0

Раствора кислоты хлористоводородной 0,1М необходимо взять:

19,35 х 1,07 = 20,7 мл

Воды для инъекций необходимо взять:

2130х 1,07 = 2279 мл

 

Рабочая пропись:

Новокаина 23,0

Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М 20,7 мл
Воды для инъекций 2279 мл

Добавление кислоты хлористоводородной до рН 3,8-4,5 тормозит процесс гидролиза новокаина. Стерилизация раствора насыщенным паром при темпера­туре 120 - 8 мин.

Задача № 2. Составить рабочую пропись на производство 500 ампул по 2 мл
раствора камфоры в масле 20 % для инъекций и указать особенности техноло­
гии. К_рам. = 1,15; V_заполн= 2,25 мл; р = 0,926 г/см³
Решение задачи: Раствор камфоры в масле 20 % для инъекций

Состав раствора (ГФ X, ст. 129):

Камфоры 200 г

Масла персикового до 1 л

Объем раствора для заполнения 500 ампул по 2 мл с учетом фактического объема заполнения (2,25 мл -- для вязких растворов) составляет:

2,25 мл х 500= 1125 мл

По массе объем раствора составляет:

1125x0,926- 1041,75 г

Камфоры необходимо взять:

200,0 - 926 г

х -1041,75 г х = 225,0 г

Масла персикового необходимо взять:

1041,75 -225,0 = 816,75 г

При расчете с К_ра(;ч=1,15 необходимо взять:

Камфоры 225,0 х 1,15 = 258,75 г

Масла персикового 816,75 х 1,15= 939,26 г

Рабочая пропись:

Камфоры 258,75 г

Масла персикового 939,26 г

 

Задача № 3. Составить рабочую пропись на производство 500 ампул по 10 мл

раствора глюкозы 40 % для инъекций и указать особенности технологии.

К_расх= 1,12, V_заполн=10,5мл; ρ=1,1498 г/см³

Решение задачи: Раствор глюкозы 40 % для инъекций

Состав раствора (ГФ X, ст. 312):

Глюкозы безводной 400,0

Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М до рН 3,0 - 4,0 (5 мл)

Натрия хлорида 0,26

Воды для инъекций до 1 л

Объем раствора для заполнения 500 ампул по 10 мл с учетом фактиче­ского объема заполнения (10,5 мл -для невязких растворов) составляет:

10,5 мл х 500 = 5250 мл

Для получения 5250 мл раствора глюкозы 40 % следует взять

Глюкозы безводной:

400,0 - на 1000 мл

х - на 5250 мл х = 2100,0 г

Глюкоза содержит 10% кристаллизационной воды. Количество глюкозы с уче­том содержания кристаллизационной воды рассчитывают по формуле:

а х 100 2100,0 х 100

X =---------- = ------------------ = 2333,33 г

100- б 100 - 10

Натрия хлорида: 0,26 - на 1000 мл

х - на 5250 мл х=1,36г;

Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М:

5 мл - на 1000 мл

х - на 5250 мл х = 26,25 мл,

Масса этого раствора с учетом плотности (1,038) составляет:

26,25 х 1,038 = 27,24 г

Масса 5250 мл раствора глюкозы 40 % составляет:

5250 мл х 1,1498 = 6036,45 г

Объем воды для инъекций определяют по разности:

6036,45 - (2333,33+1,36+27,24) = 3674,52 г или мл

При расчете с К_расх.=1,12 необходимо взять:

Глюкозы (с содержанием 10% воды) 2333,33 г х 1,12= 2613,33 г

Натрия хлорида 1,36 г х 1,12= 1,52 г

Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М 26,25 мл х 1,12= 29,4 мл
Воды для инъекций 3674,52 х 1,12= 4115,46 г или мл

Рабочая пропись

Глюкозы с содержанием 10% 613,33 г

Натрия хлорида 1,52 г

Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М 29,4 мл
Воды для инъекций 4115,46 г или мл

Очистку раствора от пирогенных и красящих веществ проводят путем добавления активированного угля в количестве 0,4%. Стабилизатор добавляют с целью предотвращения окисления раствора глюкозы. Особенности фильтро­вания. Стерилизацию проводят насыщенным паром под давлением при 120°-8мин.

Задание 1: Решите ситуационные задачи.

1. Составить рабочую пропись для производства 20% раствора магния сульфата для инъекций (200 ампул по 10 мл), K_pacх= 1,06; р = 1,1159 г/мл.

2. Составить рабочую пропись для производства 20% раствора глюкозы для инъекций (200 ампул по 10 мл), К_расх.= 1,09; р = 1,0680 г/мл.

3. Составить рабочую пропись для производства 40% раствора глюкозы для
инъекций (100 ампул по 10 мл), Красх= 1,12; р = 1,1498 г/мл.

4. Составить рабочую пропись для производства 10% раствора кальция глюконата (100 ампул по 10 мл), К_расх = 1,15; р = 1,0441 г/мл.

5. Составить рабочую пропись для производства 10% раствора кальция глюконата (200 ампул по 10 мл), К_расх = 1,15; р = 1,0441 г/мл.

6. Составить рабочую пропись для производства 1% раствора новокаина для
инъекций (500 ампул по 2 мл), К_расх = 1,075; р =1,0 г/мл.

7. Составить рабочую пропись для производства 2% раствора новокаина для
инъекций (500 ампул по 2 мл), К_расх. = 1,04; р = 1,0 г/мл.

8. Составить рабочую пропись для производства 10% раствора кофеинбензоата натрия для инъекций(300 ампул по 1 мл), К_расх= 1,11; р= 1,0341 г/мл.

9. Составить рабочую пропись для производства 20% раствора кофеинбензоата натрия для инъекций (250 ампул по 2 мл), К_расх= 1,12; р= 1,0730 г/мл.

10.Составить рабочую пропись для производства 10% раствора кальция хлори­да для инъекций (150 ампул по 10 мл), К_расх= 1,08; р =1,041 г/мл.

11.Составить рабочую пропись для производства 25% раствора магния сульфа­та для инъекций (300 ампул по 10 мл), К_расх.= 1,06; р = 1,1159 г/мл.

12.Составить рабочую пропись для производства 5% раствора кислоты аскор­биновой для инъекций (200 ампул по 1 мл), К_расх.= 1,04; р = 1,0180 г/мл.

13.Составить рабочую пропись для производства 20% раствора камфоры в мас­ле для инъекций (200 ампул по 2 мл), К_расч = 1,15; р = 0,926 г/мл.

14.Составить рабочую пропись для производства 2% раствора папаверина гид­рохлорида для инъекций (200 ампул по 2 мл), К_расч.= 1,12; р = 1,0 г/мл.

15.Составить рабочую пропись для производства 10% раствора глюкозы для инъекций (200 ампул по 10 мл), К_расх = 1,1; р = 1, р= 1,0341 г/мл.

16.Составить рабочую пропись для производства 40% раствора гексаметилен-тетрамина для инъекций (200 ампул по 10 мл), К_расх=1,12; р = 1,0880 г/мл.

17.Составить рабочую пропись для производства 5% раствора тиамина хлорида для инъекций (200 ампул по 1 мл), К_расх= 1,08; р = 1,0 г/мл.

Мягкие лекарственные формы.

Основы для мазей

 

Липофильные	Гидрофильные	Гидрофильно-липофильные
жировые (природные, гидрогенизированные жиры, их сплав с растительными маслами и жироподобными веществами.	гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмал, желатин, агар)	безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или с другими эмульгаторами)
углеводородные (вазелин, сплавы углеводородов)	гели неорганическиих веществ (бентонит)	эмульсии типа вода/масло (сплав вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.)
силиконсодержащие безводные	гели синтетических высокомолекулярных соединений (полиэтиленоксида, поливинилпирролидона полиакрилкамиида и др.)	эмульсии типа масло/вода

 

Технология мазей.

Технология мазей в заводских условиях состоит из следующих основных стадий:

1. Подготовительные работы.

2. Введение лекарственных веществ в основу.

3. Гомогенизация мази (данная стадия может отсутствовать при изготовлении гомогенных мазей).

4. Стандартизация.

5. Фасовка и упаковка.

1. Подготовительные работы. Данная стадия включает в себя подготовку лекарственных веществ и основы. Подготовка лекарственных веществ заключается в их измельчении, просеивании через сито с определенным диаметром отверстий, перемешивании.

Подготовка основы включает процессы расплавления и сплавления ее компонентов с последующим фильтрованием.

Основу для мазей расплавляют с помощью паровой иглы или змеевика в таре (бочке, баках) и перемещают в варочный коте