Гонадотропин-рилизинг-гормон аналогтары

Бұл топтың препараттары гипоталамустың жасанды рилизинг-факторының аналогтары: гозерелин – ГРГ аналогы (гипофизбен ЛГ мен ФБГ бөлінуін баяулатады), ланреотид – соматостатиннің аналогы (СТГ мен ТТГ бөлінуін тежейді, гастропанкреатиндік пептидтердің секрециясын тежейді), октероитид – соматостатиннің әсері ұзақ аналогы, трипторелин – ЛГРГ аналогы (ЛГ мен ФБГ бөлінуін басады). Аталған топтың препараттары ісіктерге қарсы белсенділігі жоқ екендігін есте сақтау керек, олар тек симптоматикалық немесе паллиативті мақсатпен қолданылады.

ГОЗЕРЕЛИН

(GOSERELIN)

Шығарылу түрі. Шприц-ампула 3,6 мг, 10,8 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Қуық үсті безінің қатерлі ісігі (гормонға тәуелді), сүт безінің қатерлі ісігі (репродуктивті жаста немесе перименопауза кезінде), жатыр фибромасы (хирургиялық еммен біріктіріп). Т/а қолдаданы (іштің алдыңғы қабырғасына) 3,6 мг 1 рет 28 күнде. Қатерсіз гинекологиялық ауруларды емдеуде 6 айдай жүргізеді. Қуық үсті безінің қатерлі ісіктерінде емдеуде — 10,8 мг әр 12 аптада.

Кері көрсеткіштері. Жүктілік, лактация, жас балаларға, препаратқа жоғары сезімталдық.

Сақтандыру. Гозерелин 10,8 мг әйелдерге қолдану ұсынылмаған.

Гозерелинді несепағар өткізгіштігінің бұзылу немесе жұлын мидың басылу дәрежесінің даму тәуекелінің еркектерде жоғары болуында сақтықпен қолдану керек. Бұл жағдайларда емнің бірінші айларында қатаң дәрігердің бақылауы қажет. Гозерелинді қолданған кезде АҚ өзгерістері байқалады.

Науқастарды бақылау (көбінесе клиникалық маңызды): қуық үсті безінің секретінде немесе қанның сары суында қышқыл фосфатазаны анықтау, қуық үсті безінің антиген құнарлығын және қанның сары суындағы тестостерон құнарлығын анықтау.

Экспериментальды зерттеулер кезінде гозерелиннің канцерогенді әсері анықталында, ал мутагенді әсері анықталмады.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Еректерде: потенцияның толқынуы мен төмендеуі; сирек – сүт бездерінің ісінуі мен ауырсынуы; емнің басында – уақытша сүектердегі ауырсынулардың күшеюі; жеке жағдайларда – несепағардың өткізгіштерінің бұзылуы мен жұлын миының басылуы.

Әйелдерде: толқынулар, тершеңдіктің жоғарлауы және либидоның өзгеруі, бастың ауруы, депрессия, қынаптың шырышты қабатының құрғауы; емнің басында уақытша ауырсынуының күшеюі мүмкін; сирек – сүт безі көлемінің өзгеруі, сүйектің деминерализациясы, қайтымсыз менопауза.

Еркектер мен әйелдерде тері бөртпелері болуы мүмкін; сирек науқастардағы тері метастаздары кезінде емнің басталуынан кейін гиперкальциемия болуы мүмкін.

Саудаға тіркелген атауы: Золадекс.

 

ЛАНРЕОТИД

(LANREOTIDE)

Шығарылу түрі. Лиофилизирленген флакондағы микросфералар 30 мг; егуге арналған ұзақ әсерлі босанудан шығатын ерітінді 60 мг, 90 мг, 120 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Бөлімді қара. Карциноидты ісіктердің клиникалық симптомдарын шеттетуде. Б/е қолдану емнің басында 30 мг-нан 1 реттен 14 күнде енгізеді, тиімділігі жеткіліксіз кезде егу арасын 10 күнге дейін қысқартады.

Кері көрсеткіштері. Жүктілік пен лактация кезеңінде

Сақтандыру. Науқастарды бақылау: емнің басында, сонымен қатар емдеу үдерісінде әр 6 ай сайын қуықтың УДЗ жүргізу ұсынылады. Қант диабетімен ауыратын науқастарға қандағы глюкоза деңгейін қатаң бақылау, ал инсулин қабылдайтын науқастарға – инсулин мөлшерін түзету қажет.

Бауыр/бүйрек қызметі бұзылған кездегі емдерде мөлшерді қатаң және сақтықпен талдау керек.

Ланриотид ісіктерге қарсы белсенділігі жоқ екендігін есте сақтау керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Анорексия, жүректің айнуы, құсу, іштің ауруы, диарея мүмкін. Сирек – өт қапшығында тастардың байлануы, глюкозаға тұрақтылықтың өзгеруі.

Саудаға тіркелген атауы: Соматулин.

 

ОКТРЕОИТИД

(OCTERIOTIDE)

Шығарылу түрі. Егуге арналған ерітінді 50 мкг, 100 мкг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Бөлімді қара. Гастроэнтеро-панкреатиттік эндокринді жүйе ісіктерінің симптомдарын шеттету. Инсулиномалар. Т/а қолданылуы. Ісіктер кезінде бастапқы мөлшерді 50 мкг 1-2 реттен/тәулігіне құрайды, кейін оны жоғарлатады, көбінесе 100-200 мкг-нан 3 ретен/тәулігіне.

Кері көрсеткіштері. Перпаратқа жоғары сезімталдық. Сақтықпен – өт тас ауруларында, қант диабеті, жүктілік, лактация.

Сақтандыру. Науқастарды бақылау: емнің басында, сонымен қатар емдеу үдерісінде әр 6 ай сайын қуықтың УДЗ жүргізу ұсынылады.

Октероитид ісіктерге қарсы белсенділігі жоқ екендігін есте сақтау керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Қатаң көрсеткіштер бойынша қолдану мүмкін.

Емшекпен емізу: Қатаң көрсеткіштер бойынша қолдану мүмкін.

Жанама әсерлері.

Жиі: аритмия (3% науқастарда карциноидты ісіктерде), брадикардия (19% науқастарда карциноидты ісіктерде). Сирек: гипергликемия, гипогликемия, жедел панкреатит. Мөлшерден тыс қолданғанда: іште спастикалық аурулар, диарея, бос асқазанды сезіну, брадикардия, бастың айналуы, бетке толқынулардың келуі. Емдеу – препаратты қабылдауды доғару, симптоматикалық терапия.

Саудаға тіркелген атауы: Октреотид, Сандостатин

 

ТРИПТОРЕЛИН

(TRIPTORELIN)

Шығарылу түрі. Егуге арналған ерітіндіні дайындау үшін ұнтақ 3,75; егуге арналған суспензияны дайындау үшін ұнтақ ұзақ әсерлі босатылып шығатын 0,1 мг, 11,25 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Қуық үсті безінің гормонға тәуелді карциномасын симптоматикалық емдеу. Эндометриоз, жатырдың миомасы, экстрокорпоральды ұрықтандыру. Б/е қолданады. Егуге арналған ерітіндіні кәдімгі әсер ету ұзақтығымен: бір реттік терапиялық мөлшер – 525 мкг, бір реттік ұстап тұрушы мөлшер – 105 мкг. Енгізу жиілігі жеке анықталынады.

Депо-түрі: бір реттік мөлшер – 4,12 мг, енгізу жиілігі 1 рет 28 күнде, етеккірдің 3-ші күнінен бастап. Т/а немесе б/е енгізеді.

Кері көрсеткіштері. Қуық үсті безінің гормонға тәуелді аденомасы, простатэктомиядан кейінгі жағдай, остеопороз, жүктілік, лактация, препаратқа жоғары сезімталдық.

Сақтандыру. Науқастарды бақылау: емдеу үдерісі кезінде қан плазмасында жыныс гомондарының деңгейін бақылап отыру керек, сонымен қатар миома көлемін.

Еркектерден емнің басында плазмада тестостерон деңгейінің жоғарлауы мүмкін, сондықтан емнің 1-ші аптасында науқастың жағдайын қатаң қадағалау керек және қажет жағдайларда симптоматикалық ем жүргізіледі.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Толқынулар, дене салмағының жоғарлауы, либидоның төмендеуі, гинекомастия (еркектерде), бедеулік, сүйек тіндерінің тығыздығының төмендеуі мүмкін.

Саудаға тіркелген атауы: Диферелин.

Антиэстрогендер

Аталған топтың препараттары әйелдердің жыныс мүшелерінің қатерлі ісіктерін емдеу үшін қолданады. Олар әсер ету механизмі бойынша ажыратылады.

Мысалы, тамоксифен эстрадиол рецепторларының стероидты емес антагонистері болып келеді; метастаздар өсуін баяулатады және сүт безінің қатерлі ісігімен ауыратын науқастардың өмір сүруін ұзартады. Гонадотропқа қарсы қасиеті бар, ісік тіндерінде ПГ синтезін басады. Эстрогендермен белсендірілетін ісік үдерісінің үдеуін тежейді. Анастрозол мен летрозол, ароматаз баяулатқышы (сүт безінің ісігіндегі тері асты майындағы андрогендердің эстрогендерге айналуын үзетін фермент) эстрадиолдың айналымдағы құрамын төмендетеді. Прогестагенді, андрогенді және эстрогенді белсенділікке ие емес, кортизол мен альдостеронның секрециясына әсер етпейді.

АНАСТРОЗОЛ

(ANASTROZOLE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар, қапшықпен қапталған 1 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Эстрогенге тәуелді сүт безінің қатерлі ісігі (әйелдерде постменопауза кезінде тамоксифен немесе басқа да антиэстрогендердің қолданылуындағы аурудың үдеуінде). Ішке қолданады 1 мг-нан 1 рет/тәулігіне. Емделу ұзақтығы аурудың түріне және ауырлығына байланысты.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, әйелдердегі предменопауза кезеңіндегі эстрогенге тәуелді сүт безінің қатерлі ісігі, бүйрек жетіспеушілігі (КК 20 мл/мин төмен), бауыр жетіспеушілігі, репродуктивті кезең, жүктілік, емшекпен емізу, жас балаларға.

Сақтандыру. Науқастың гормональды статусы белгісіз жағдайларда, менопауза жағдайын қосымша биохимиялық зерттеулермен дәлелдеу қажет. Анастрозолды бір мезгілде эстрогендермен бірге қолдануға болмайды. Емделу кезінде жоғары көңіл қоюды және тез психомоторлы қызметтерді талап ететін потенциальды қауіпті қызметтерден бас тарту керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Толқынулар, қынаптың құрғауы, алопеция, жүректің айнуы, құсу, диарея, астениялық синдром, қаназдық, лейкопения, тромбоэмболия, қынаптан қан кетулер, гиперхолестеринемия, аллергиялық реакциялар.

Саудаға тіркелген атауы: Аримидекс.

 

ЛЕТРОЗОЛ

(LETROZOLE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар, қапшықпен қапталған 2,5 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Таралған сүт безінің қатерлі ісігі (әйелдердегі постменопауза кезінде, сонымен қатар антиэстрогенді терапияға тұрақтылық кезде). Ішке 2,5 мг-нан 1 рет/тәу аурудың бүкіл үдеу кезеңінде қолданады.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, пременопауза; бүйрек жетіспеушілігі (КК 10 мл/мин төмен); жүктілік, емшекпен емізу, жас балаларға.

Сақтандыру. Науқастардағы КК 10 мл/мин төмен кездегі летрозолдың қолдану қауіпсіздігі зерттелмеген, сондықтан оны қолдану жағдайларында күтілетін терапиялық тиімділік пен ем тәуекел мүмкіндіктерінің қатынасын салыстыру керек.

Емделу кезінде көлік жүргізетін және басқа да потенциальды қауіпті қызмет түрлеріне қажетті физикалық және/немесе психикалық қабілеттердің төмендеуі мүмкін.

Қазіргі кезде летрозолдың басқа ісіктерге қарсы заттармен біріктіріп қолдануы туралы клиникалық сынамалар жоқ.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Диспепсиялық көріністер, ісінулер, қынаптан қан кетулер, лейкорея, қынаптан қанды бөлінулер, аллергиялық реакциялар, тромбофлебит.

Саудаға тіркелген атауы: Фемара.

ТАМОКСИФЕН

(TAMOXIFEN)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 10 мг, 20 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Сүт безінің қатерлі ісігі (менопаузада); көкірек безінің қатерлі ісігі (еркектерде піштіруден кейін), олигоспермия; бүйректің қатерлі ісігі; жұмсақ тіндердің меланомасы мен саркомасы, эстрогенді рецепторлардан тұратын; эндометрияның қатерлі ісігі; ановуляторлы бедеулік. Басқа ДЗ тұрақтылық кезеде қуық үсті безінің қатерлі ісігі. Гипофиздің ісігі. Сүт безінің, бүйректің қатерлі ісігі кезінде — ішке 0,02-0,04 г-нан 1-2 реттен күніне, эндометрия —0,02-0,03 г-нан 1-2 реттен күніне. Курске — 2,4-9,6 г-нан.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, жүктілік, тромбофлебит, емшекпен емізу.

Сақтандыру. Л ейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия кезінде сақтықпен тағайындайды.

Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын жалпы санын анықтау, қандағы кальции құнарлығын анықтау, гинекологиялық зерттеулер (жатыр денесінің қатерлі ісігін анықтау үшін). Сонымен қатар, қандағы холестерин мен триглицерид деңгейін бақылау қажет, бауырдың қызметтік сынамаларын жүргізу, офтальмологиялық зерттеулер (әсіресе ұзақ қолданған кезде).

Емделу кезінде көлік жүргізетін және басқа да потенциальды қауіпті қызмет түрлеріне қажетті физикалық және/немесе психикалық қабілеттердің төмендеуі мүмкін.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Оссалгия, жүректің айнуы, құсу, диарея, іштің қатуы, холестаз, гепатит; гиперемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит, шеткі ісінулер, алопеция, дене салмағының жоғарлауы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарлы неврит, эндометрияның гиперплазиясы, жатыр денесінің полиптері немесе қатерлі ісігі, қынап шығарылымы, метроррагия, дисменорея.

Саудаға тіркелген атауы: Тамоксифена цитрат, Тaмоксифен лaхемa 10, Тамоксифен.

Антиандрогендер

Барлық антиандрогендер андрогендердің мүше-дәлдемелерінің рецепторларымен бәсекелестік байланысу жолына әсерін баяулатады. Антиандроген-рецептор жиынтығы хроматинмен арнамалы байланысуға қабілетсіз және жасушадағы андрогендерге тәуелді ақуыздардың арнамалы синтезін иницирлейді. Антиандрогендер ішінде таза заттар немесе шынайы антиандрогенді ықпалы бар (олар тек андроген рецепторларын тежеуге қабілетті) және екі әсерлі заттар (андрогенді рецепторларды тежейтін қабілетінен басқа, прогестагенді және антигонадотропты белсенділікті тежеу қабілеті бар) болып бөлінеді.

Таза антиандрогендер (бикулатамид, финастерид). Олар қалай қуық үсті безінің андрогендер рецепторын тежесе, солай гипоталамуста да тежейді. Осыған байланысты гипоталамус-гипофиз-атабез белсенділігі жүреді және салдары Лейдига жасушасының гиперплазиясына әкеледі. Еркектерде бұл кезде қандарында тестостерон мен эстрадиол деңгейі жоғарлайды. Эстрадиол ароматизация жолымен тестостероннан түзеледі және гинекомастия туғызады. Себебі таза антиандрогендер бәсекелестік механизм бойынша андрогенді рецепторларды баяулатады, эндогенді тестостеронның уақытша жоғарлауы уақыт өте толық немесе жартылай олардың антиандрогенді ықпалын төмендетеді. Сондықтан, таза антиандрогендердің көмегімен, эндогенді андрогендердің қуық үсті безіне толық трофикалық әсерін бейтараптандыру мүмкін емес.

Екі әсерлі антиандрогендер (ципротерон). Антиандрогенді әсерден басқа, олар антигонадотропты белсенділікке ие. Таза антиандрогендермен салыстырғанда ципротерон бір мезгілде қанда андроген құнарлығын төмендетеді және қуық үсті безінің рецепторлар деңгейінде андрогендер әсерін баяулатады. Осының нәтижелері хирургиялық піштірумен салыстырғандағы әсермен бірдей. Гестагенді белсенділігіне байланысты ципротерон ГРГ аналогтарына қарағанда толқыну қызуларын туғызбайды.

БИКАЛУТАМИД

(BICALUTAMIDE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 50 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Қуық үсті безінің қатерлі ісігі (кешкі сатысында) – ЛГРГ аналогтарымен біріктірілген терапия құрамында немесе хирургиялық піштірумен. Ересек ер кісілерге, сонымен қатар егде жастағыларға тәуліктік мөлшер - 50 мг.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, жас балалар, әйелдер.

Сақтандыру. Бауыр қызметі бұзылған кезде сақтықпен тағайындайды, себебі препараттың жиналуы мүмкін. Бүйрек жетіспеушіліг кезінде мөлшерді түзетудің қажеті жоқ.

Науқастарды бақылау: қанның сары суында АСТ, АЛТбелсенділігін, билирубин деңгейін бақылау қажет.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Толқынулар, қышынулар болуы мүмкін; сүт бездерінің ауырсынуы және гинекомастия (бұл жанама әсерлерді бір мезгілде піштірумен жүргізгенде айқын жүреді); бауырдың трансаминаза белсенділігінің жоғарлауы, сары ауру; сирек – диарея, жүректің айнуы, құсу, астения, гематурия.

Саудаға тіркелген атауы: Касодекс, Калумид.

ЦИПРОТЕРОН

(CYPROTERONE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 10 мг, 50 мг, 100 мг; егуге арналған майлы ерітінді 100 мг/мл.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Қуық үсті безінің қатерлі ісігі (III, IV сатысында; 1-ші ем), үдемелі, метастаздарымен. Ішке 1—2 табл. (50 мг-нан) 1—3 реттен күніне (100—200 мг-нан орхиэктомиядан кейін) немесе 2 табл. 2—3 реттен күніне (200—300 мг-нан орхиэктомиясыз). Б/е 3 мл-ден (300 мг) әр 2 аптада орхиэктомиядан кейін және әр 7 күнде науқастарға орхиэктомиясыз және ұзақ.

Кері көрсеткіштері. Ауыр бауыр жетіспеушілігі, бауыр ісігі (егер олар қуық үсті безінің қатерлі ісігінің метастаздарымен туындамаса), Дубина—Джонсона және Ротора синдромы, депрессия (ауыр түрлері), тромбоэмболия.

Сақтандыру. Депрессивтік жағдайлардың даму тәуекеліне бейім науқастарға сақтықпен қолданады.

Әйелдерде емнің басында жүктіліктің жоқтығын анықтау керек.

Науқастарды бақылау: емделу кезеңінде бауыр, бүйрек үсті безінің қызметін қатаң бақылау қажет және шеткі қан көрсеткіштері мен қандағы глюкоза деңгейін бақылау. Қант диабетімен ауыратын науқастарда инсулин немесе басқа гипогликемиялық препараттардың мөлшерін түзету қажет.

Ципротеронның үлкен мөлшерін қабылдаған балаларда, жоғары қарқынды күш түсу кезінде, жасырын бүйрек үсті безінің жетіспеушілігіне байланысты ГКС орын басушы терапиясын жүргіу қажет болуы мүмкін.

Емделу кезінде көлік жүргізетін және басқа да потенциальды қауіпті қызмет түрлеріне қажетті физикалық және/немесе психикалық қабілеттердің төмендеуі мүмкін.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Жүректің айнуы, аллергиялық реакциялар, дене салмағының өзгеруі. Еркектерде гинекомастияның дамуы мүмкін. Үлкен мөлшерді тағайындаған кезде бірен жағдайларда ентігу және бауыр қызметінің бұзылуы байқалады.

Саудаға тіркелген атауы: Андрокур, Андрокур депо.

ФИНАСТЕРИД

(FINASTERIDE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 5 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Қуық үсті безінің І-ІІ сатысындағы қатерсіз гиперплазиясын емдеу. Ішке қолданады. Препараттың тәуліктік мөлшері – 5 мг, қабылдау жиілігі 1 рет/тәулігіне.

Кері көрсеткіштері. Әйелдерге және балаларға, препаратқа жоғары сезімталдық.

Сақтандыру. Несептің қалдық көлемінің жоғарылығы және/немесе несеп ағуының бірден доғаруы кезінде обструктивті уропатия дамуын ескеру керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Сирек – бедеулік, либидоның төмендеуі, эякулята көлемінің төмендеуі, гинекомастия, тері бөртпелері, ангионевротикалық ісінулер.

Саудаға тіркелген атауы: Пенестер, Проскар, Финаст.

 

 

8.3.7. Басқа да

КАЛЬЦИТОНИН

(CALCITONIN)

Шығарылу түрі. Егуге арналған ерітінді ампулада 100 МЕ/мл; мұрынға арналған спрей 200 МЕ/мөлшер.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Педжета ауруы (өзгеруші остеодистрофия). Остеопороз. Карцинома, миеломды аурулар, біріншілік гиперпаратреоидизм кезіндегі байқалатын гиперкальциемияның симптоматикалық емі ретінде қолданылады. К/т, б/е, т/а, аназальды қолданылады. Шұғыл жағдайларда және ауыр жағдайлар кезінде – к/т тамшылатып тәулігіне 5-10 мг/кг мөлшерде енгізеді (500 мл физиологиялық ерітіндіде 6 сағат бойы) немесе баяу к/т егу арқылы күні бойы 2-4 қабылдау. Емнің алдында қандағы кальций құрамын анықтау, сонымен қатар тері сынамасын жүргізеді (т/а 1 ЕД 0,1 мл еріткіштіде егеді). Күніне 1 рет 1 ай бойы енгізіледі, әр 7-ші күні үзіліс жасайды немесе 2-3 ай бойы күн ара. Емді стационарда бастайды және амбулаторлық жағдайларда жалғастырады. Бір мезгілде ішке кальций препараттарын тағайындау дұрыс.

Кері көрсеткіштері. Анафилактикалық шок немесе анамнезенде кальцитонин препаратын енгізгенде болатын ауыр жүйелік жауап.

Сақтандыру. Науқаста ақуызға жоғары сезімталдық орын алса (сонымен қатар анамнезенде), тері аллергиялық сынама жүргізгеннен кейін барып кальцитонинді тағайындайды. Кальцитонинді бірінші енгізгеннен кейін (немесе бірнеше біріншілік енгізген кезде) гипокальцемия дамуы мүмкін, кейде тетаниямен жүреді, сондықтан шұғыл көмек көрсету үшін парентеральды енгізуге арналған кальции препараты болуы керек (глюканат кальция). Кальцитонин ерітіндісін тек енгізу алдында ғана дайындайды. Дайындалған ерітінді 6 сағат ішінде қолданылуы тиіс.

Арқан балықтың кальцитонинін ұзақ қолдану кезінде, адамдар үшін бөгде болатын ақуызға, антидене түзуі мүмкін. Емделу ұзақтығы 2 жыл кезінде және аз болғанда, антидененің пайда болуы 30-60% науқастарда байқалған, бұл кезде емге тұрақтылық 5-15% болады. Ұзақ ем жүргізу (2 жылдан асық), кальцитонинге антиденесі жоқ науқастарға ғана жүргізіледі. Жасанды кальцитонинді қолдану кезінде тұрақтылық сирек дамиды.

Педжета ауруы кезінде оң тиімділіктер кальцитонинді 6-24 ай қолданғаннан кейін барып байқалады.

Науқастарды бақылау: емдеу үдерісінде науқастардағы гиперкальцемияда, сары судағы кальций құнарлығын жүйелік бақылау көрсетілген. Педжета ауруы кезінде алғашқы 3 айда және ұзақ емделу үдерісінде әр 3-6 айда СФ құнарлығын және емге дейін тәуліктік несеппен бірге гидроксипролиннің экскрециясын бақылау қажет.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Плацентарлық кедергіден өтпейді.

Емшекпен емізу: Төс сүтімен бөлінеді. Ұсынылмайды.

Жанама әсерлері.

«Толқынулар» мүмкін, беттің, саусақ пен табанның қызаруы; диарея, жүректің айнуы, құсу, тәбеттің болмауы, іштің ауруы; сирек – несеп бөлудің жиілеуі; сирек – тері бөртпелері, есекжем, дірілдеу, бастың айналуы, бастың ауруы, мұрынның бітелуі, көкіректің қысылу сезімі, әлсіздікті сезіну және аяқ-қолдың шаншуы, тыныстың бұзылуы. Енгізілген жерде гиперемияның, ауырсынудың, ісінудің болуы мүмкін.

Саудаға тіркелген атауы: Миакальцик.

8.4. Ісіктерге қарсы әсері бар, басқа топтағы фармакологиялық препараттар

 

8.4.1. Ферментті препараттар (аспарагиназа, пэгаспарагиназа).

8.4.3. Фитопрепараттар (диметиламиноарглабина гидрохлориді)

Ферментті препараттар

Ферментті препараттар алкилдеуші препараттарға қарағанда, интакты жасушаларға цитотоксикалық әсері төмендеу екендігі белгілі. Соған қарамастан, ферментті препараттармен химиотерапияны талдағанда (әсіресе біріктірілген) және науқастармен кеңескенде 1.1 бөліміндегі ақпаратқа көңіл бөлу қажет.

АСПАРАГИНАЗА

(ASPARAGINASE)

Шығарылу түрі. Егуге арналған ерітінді ампулада 5000 ЕД, 10000 ЕД.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Ересектердегі және балалардағы жедел лимфобласты лейкоз, лимфогрануломатоз, лимофобласты ходжкин емес лимфомалар. Аспарагиназаны сонымен қатар, миелобасты, миеломонобластноголейкозды және созылмалы лимфолейкозды емдеуде біріктірілген емнің құрамынанда қолданады. К/т, б/е және интратекальды енгізеді. К/т немесе б/е: 6000—10 000 МЕ/м² күн ара немесе күнде жалпы мөлшерге 4000 МЕ/м² жеткенше. Интратекальды: 3000 МЕ/м² лейкемиялық менингиттер кезінде, метотрексатқа тұрақтылық кезде.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, панкреатиттер, бауыр, бүйрек патологиясы, жүктілік.

Сақтандыру. Жел шешек, белдемелі ұшықпен және басқа да инфекциялық аурулармен ауыратын науқастарға, қант диабетінде, аяқ қақпаны мен нефролитиазда (сонымен қатар анамнезендегі), бауыр қызметі бұзылғанда сақтықпен тағайындайды. Алдын сәулелі немесе химиотерапия қабылдаған науқастарға қолданғанда сақтықты сақтау керек.

Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): қанның сары суындағы амилаза белсенділігін анықтау, ОЖЖ қызметін анықтау, қан плазмасындағы ұю факторын анықтау. Сонымен қатар емдеу үдерісі кезінде жүйелік шеткі қанның көрсеткіштерін, бауыр, бүйрек қызметін, қан плазмасында кальций, глюкоза және несепнәр қышқылының құнарлығын және қан түзілу жүйесінің жағдайын (сүйек кемігінің пунктантты) бақылау қажет.

Аспарагиназаны қолдану кезінде науқасқа және оның отбасы мүшелеріне вакцинация жүргізуге болмайды.

Экспериментальды зерттеулер кезінде аспарагиназаның канцерогенді және мутагенді әсері анықталған.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Аллергиялық реакциялар, жүректің айнуы, құсу, трансаминаза белсенділігінің жоғарлауы, панкреатит, гепатотоксикалық, гипергликемия, гипокоагуляция, ОЖЖ-не қайтымды әсері (естің шатасуы, ұйқышылдық, елестер, депрессия), ісінумен жүретін гипоальбуминемия, гиперурикемия, азотемия, ЖБЖ, иммунитеттің тежелуі, лейкопения

Саудаға тіркелген атауы: L - аспарагиназа ин/үшін, Аспарагиназа медак

 

ПЭГАСПАРГАЗА

(PEGASPARGASE)

Шығарылу түрі.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Ересектердегі және балалардағы жедел лимфобласты лейкоз кезінде, сорылып жасалған L-аспарагиназа түріне жоғары сезімталдық болған кезде, ден беткейінің алаңы > 0,6 м² 2 500 МЕ/м² әр 14 күнде енгізіледі, ал балаларға дене алаңы < 0,6 м² — 82,5 МЕ/кг.

Кері көрсеткіштері. Панкреатит, геморрагиялық асқынулар L-аспарагиназамен емделу кезінде. Анамнезенде ауыр аллрегиялық реакцияларда, жүктілік және емшекпен емізу.

Сақтандыру. Пэгаспаргазамен емдеуді химиотерапевтік заттармен емдеу тәжірибесі бар дәрігер жүргізуі тиіс. Жоғары сезімталдық реакциялар, көбінесе L-аспарагиназаның басқа түрлеріне аллергиялық реакциялары бар науқастарда жиі болады. 1 сағат бойы пэгаспаргазаны енгізгеннен кейін, науқасты үнемі бақылаумен қамтамас ету қажет және ренимация жүргізу заттарының болуы, сонымен қатар анафилактикалық реакцияларды емдеу үшін қажет. Бауыр қызметі бұзылған науқастарға байқап қолдану керек. Емді бастағаннан кейін қанда лимфобласт санының төмендеуі байқалады. Ол нефропатияға әкелетін, қанның сары суында шамалы несепнәр қышқылының жоғарлауымен жүреді.

Науқастарды бақылау: емнің тиімділігін бақылау үшін шеткі қанның және сүек кемігінің анализдерін жүргізу қажет. Панкреатитті ерте анықтау үшін үнемі қанның сары суында амилаза деңгейін анықтау тиіс. Емдеу кезінде протромбин уақытына маңызды фибриноген деңгейін бақылау.

Коагуляцияға қарсы препараттармен және тромбоциттердің агрегациясын тежейтін препараттармен біріктіріп қолданғанда сақтықтыпен тағайындау.

Пэгаспаргазамен емделу кезеңінде потенциальды қауіпсіз қызметтер түрімен айналысуды және тез психомоторлы қызметтерді қажет ететін жұмыстардан бас тарту керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Жүректің айнуы, құсу, трансаминаза белсенділігінің жоғарлауы, гипергликемия, гипокоагуляция, ісінумен жүретін гипоальбуминемия, азотемия, геморрагиялық цистит, эритема.

Саудаға тіркелген атауы: Онкаспар

Фитопрепараттар