Глицерил тринитрат –нитроглицерин

(GLYCERYL TRINITRATE -NITROGLIYCERIN)

Шығару түрі

Глицерил тринитрат 0,5 мг, тіл астына салуға [ӘДҰ ұсынылған].
Егуге арналған ерітіндіні дайындау концентраты 1 мг/мл, 3,125 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл [ӘДҰ Модель тізіміне енгізілмеген]. Аэрозоль тіл астына мөлшерленген, 400 мкг/мөлшер [ӘДҰ Модель тізіміне енгізілмеген]. Спрей тіл астына мөлшерленген, 10 мг/мл [ӘДҰ Модель тізіміне енгізілмеген].

Ескертпе: Глицерил тринитрат таблеткасы тұрақты емес. Сол себепті олар мақтасыз алюминий фольга қақпағымен жабылатын шыны немесе тот баспайтын құрыштан жасалған контейнерлерде шығарылады. Бір мезгілде 100 таблеткадан артық босатылмауы керек, ал кез келген қолданылмаған таблеткалар контейнер ашылғаннан кейін 8 жұманың ішінде жойылуы тиіс.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерлеу.

Стенокардия (басу және ұстамалардың алдын алу шаралары). Дәріні жеке дара талдап алған мөлшерде тіл астына тағайындайды (әдетте 0,4-0,5 мг), 5 минуттан кейін қайталау, спрей ұртына 0,4-0,8 мг (1-2 мөлшер) тынысты ұстап тұрып 30 секундтық үзіліспен қолдану. Қажет жағдайда қайта қолдану 15 минут аралығында 3 мөлшерден артық болмауы керек.

Жедел инфаркт миокарды^В; тұрақсыз^В стенокардия; инфаркттан кейінгі стенокардия; өкпенің ісінуі; көз торшасының орталық артериясының бітелуі; гипертензия; бақылай алатын (меңгерілетін) гипотензия; тоқыраулы жүрек жетіспеушілігі. Алғашқы көк тамырға егу жылдамдығы 1 минутына 5 мкг (0,005), ықпалға қол жеткізгенше мөлшерін 1 минутына 5 мкг-нан 3-5 минут сайын немесе 1 минутына 20 мкг (0,02 мг) жылдамдыққа жеткізгенше жоғарлатады. Егер 1 минутына 20 мкг енгізу жылдамдығында ықпал дамымаса, мөлшерін әрі қарай 1 минутына 10 мкг (0,01мг) сондай аралықта енгізіледі. Жарым-жартылай ықпалға қол жеткізгенде, мөлшерін жоғарлатуды аз дәрежеде жүргізеді, мөлшерді жоғарлату ара қашықтығын біртіндеп қалаған ықпалға жеткізгенше ұзарту керек. Енгізу ұзақтығы клиникалық симптомдарға, гемодинамикалық көрсеткіштерге және бірнеше сағаттан 3 тәулікке дейін созылуы мүмкін.

Ескертпе. Ең басты көңіл бөлетін жай, араластыру, мөлшерлеу және дәріні қолдану ережесі, себебі флакондағы нитроглицириннің құнарлығы мен көлемі әртүрлі болуы мүмкін. Белгіленген мөлшерлер арнайы көк тамыр инфузиясына енгізуге арналған ПВХ емес жүйеге негізделген. ПВХ жүйесі нитроглицеринді 40%-дан 80%-ға дейін (ықпалы жорамалданбайды) сорып алуы мүмкін. Егер мөлшерін науқастың реакциясына байланысты таңдап алса, сақтанудың қажеті жоқ

Кері көрсеткіштері.

Нитратқа жоғары сезімталдық. Шок, коллапс, артериалді гипотония (систолиялық АҚ 100 мм.сын.бағ. төмен, диастолиялық АҚ 60 мм сын.бағ. төмен), сол қарыншаның төменгі қысыммен толуы кезіндегі жедел инфаркт миокарды, улы өкпе ісінуі, геморрагиялық инсульт, ішкі бас қысымының жоғарлауы, жүрек тампонадасы, ошақталған айқын митральды стеноз, гипертрофиялық тарылу кардиомиопатиясы, аортальды стеноз, констриктивті перикардит, меңгерілмейтін гиповолемия, жабық бұрышты глаукома.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда дәріні қолдануға болмайды, тек ерекше хал ахуалдарда: Миға қан құйылғанда немесе жуыр арада бас жарақаты болғанда (ми жұлынында сұйықтық қысымының жоғарлауы). Жүрек тампонадасы. Констриктивті перикардит.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: Ауыр қаназдық. Глаукома (көздің ішкі қысымы жоғарлауы мүмкін). Бауыр қызметінің ауыр бұзылыстары (метгемоглобинемия тәуекелдігінің жоғарлауы). Гипертиреоз. Гипертрофиялық кардиомиопатия (стенокардияның асқынуы мүмкін). Төменгі систолиялық қысыммен жүретін гипотензия (пародоксальді брадикардиямен және стенокардияның асқынуымен жүруі мүмкін). Жуыр арада болған инфаркт миокарды (гипотензия және тахикардия тәуекелі, ол ишемияны күшейтуі мүмкін). Бүйрек қызметінің ауыр бұзылыстары. Гиповолемия (нитроглицеринді қолданар алдында түзетулерді енгізу қажет). Қалыпты немесе төменгі өкпе капиллярларындағы қысымның сыналасуы (науқастар гипотензивтік әсеріне керемет сезімтал болып келуі мүмкін).

Нитраттарды үлкен мөлшерде ұзақ қолданғанда, олардың әсеріне төзімділік пайда болуы мүмкін (терапиялық ықпалының төмендеуі мен/немесе терапиялық ықпалын ұстап тұру үшін мөлшерін жоғарлату қажет). Қанда нитраттардың үнемі деңгейін ұстап тұру кезінде, кез келген қолданған дәрілік түріне төзімділік дамиды. Нитраттармен жүргізілетін терапия төзімділігінің дамуын алдын алу үшін, еркін 8-12 сағаттық үзіліс («нитратсыз» кезең) жасайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: ФДА С категориясы. Емшек емізу: төс сүтінің құрамына енуі туралы мәліметтер жоқ, адамдарда асқынулар тіркелмеген.

Жанама әсерлері

Бастың солқылдап ауруы; беттің қызаруы; бастың айналуы, ортостатикалық гипотензия; тахикардия (сонымен қатар парадоксальді брадикардия тіркелген), қызу, цианоз, ауыздың құрғап жүректің айнуы, құсу, іштің ауруы, мазасыздану, психотикалық реакциялар, меңзеңдік, дезориентация, тері бөртпелері, қышынулар, аллергиялық жанасу дерматиті, көздің анық көрмеуі, әлсіздік, гипотермия, метгемоглобинемия.

Мөлшерден тыс қолданудың белгілері мен симптомдары: еріннің, тырнақтың немесе алақанның цианозы; бастың қатты айналуы немесе естен тану; бастағы қысымды қатты сезіну; ентігу; айтусыз шаршау немесе әлсіздік; әлсіз және жиі жүректің соғуы; дене қызуының жоғарлауы; тырысулар.

Саудаға тіркелген атауы: Нитроглицерин, Нитроминт, Перлинганит.

Изосорбид динитрат

(ISOSORBIDE DINITRATE)

Шығару түрі.

Изосорбид динитрат 5 мг, 10 мг тіл астына салатын таблеткалар [ӘДҰ ұсынылған]. Изосорбид динитрат 20 мг, 40 мг таблеткалар ұзақ әсер ететін немесе қапталмалар [ӘДҰ Модель тізіміне енгізілмеген]. Тіл асты спрейі мөлшерленген 1,25 мг/мөлшер [ӘДҰ Модель тізіміне енгізілмеген]. Егу үшін арналған құнарлық ерітіндісі 1 мг/мл [ӘДҰ Модель тізіміне енгізілмеген].

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшері

Стенокардияны^В басу^А және ұстамалардың алдын алу шаралары.

Жедел инфаркт миокарды^А, сонымен қатар, сол қарыншаның жедел жетіспеушілігі^В, инфаркт миокардынан кейінгі жағдай^В, тұрақсыз стенокардия^В, өкпенің ісінуі (фуросемидпен біріктіріп қолдану)^В.

Созылмалы жүрек жетіспеушілігі, өкпе гипертензиясының кейбір түрлері^В, өкпелік жүрек (құрамалау терапия құрамында).

Жүрек катетерлерін қолданғанда жүрек тамырларының спазмын емдеу мен алдын алу шаралары.

Ішке қолдану үшін: Стенокардия ұстамасын басу үшін 1 таблеткадан 5 және 10 мг немесе 20 мг ½ таб. шайнау және ауызда ұстап тұру (тіл астында) қажет. Стенокардия ұстамасының алдын алу шаралары кезінде бастапқы мөлшер 10 мг 4-5 рет тәулігіне тағайындалады. Жүргізілген емнің 3-5 күндері ықпалының жетіспеушілігі кезінде мөлшерін 60-120 мг тәулігіне жоғарлатуға болады. Орта әсер ететін 5, 10, және 20 мг таблеткаларды тағайындау жиілігі тәулігіне 3-4 рет; ретард 40 және 60 мг таблеткалары үшін тәулігіне 2 рет; ретард 120 мг таблеткасы тәулігіне 1 рет. Созылмалы жүрек жетіспеушілігі кезінде құрама терапия кезінде 10-20 мг тәулігіне 3-4 рет қолданылады. Стенокардия ұстамаларының алдын алу үшін немесе жүрек жетіспеушілігін емдеу кезінде таблеткаларды бүтіндей жұту керек. Емдеу ұзақтығы әр жағдайда жеке дара болуы керек.

Ішу арқылы аэрозоль үшін: Тынысты ұстап тұрып, 30 секундтық аралықта ауыз қуысына 1‑3 мөлшерде шашу керек. Егер 5 минуттан кейін күйі жақсармаса, АҚ мен ЖЖЖ бақылай отырып, ингаляцияны қайталауға болады. Катетеризация жасау кезінде жүрек тамырларының спазмын алдын алу шараларында дәрінің 1-2 мөлшерін емшара алдында қолданады.

Көк тамырға ерітіндіні егуде дәрінің 100мкг/мл немесе 200 мкг/мл концентрациясын алғашқы жылдамдығы 3-4 тамшы минутына енгізеді немесе 1-2 тамшыдан минутына болуы тиіс. Қажет жағдайда енгізу жылдамдығын әр 5 минут сайын 2-3 тамшыдан жоғарлатуға болады, тек АҚ, ЖЖЖ, ЭКГ және диурезді үнемі мониторинг жасау жағдайында. Ең жоғарғы егу жылдамдығы минутына 33 тамшы (ерітіндінің концентрациясы 100 мкг/мл кезінде) және минутына 17 тамшы (ерітіндінің концентрациясы 200 мкг/мл кезінде). Еріткіш ретінде 0,9% натрий хлорид ерітіндісі, 5% немесе 30% глюкоза немесе Рингер ерітіндісін қолданады. Енгізу ұзақтығы бірнеше сағаттан бірнеше тәулікке дейін болады және клиникалық симптомдар мен гемодинамикалық көрсеткіштерге байланысты.

Кері көрсеткіштері

Нитраттарға жоғары сезімталдық; гипотензия; гиповолемия; гипертрофиялық тарылу кардиомиопатиясы, аортальды стеноз, жүрек тампонадасы, констриктивті перикардит, митральді стеноз; айқын қаназдық; бас жарақаты; бас ішінің гипертензиясы, бас миына қан құйылу; жабық бұрышты глаукома.

Сақтандыру

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: Ауыр қаназдық. Глаукома (көз қысымының жоғарлауы мүмкін). Бауыр қызметінің ауыр бұзылыстары (метгемоглобинемия тәуекелінің жоғарлауы). Гипертиреоз. Гипертрофиялық кардиомиопатия (стенокардия ұстамасының асқынуы). Гипотензия төменгі систолиялық қысым (пародоксальды брадикардия мен стенокардия асқынуы болуы мүмкін). Жуыр арада болған инфаркт миокарды (гипотензия мен тахикардия тәуекелі, ишемияны күшейтуі мүмкін). Бүйрек қызметінің ауыр бұзылыстары. Асқазан-ішек жолдарыныңы перистальтикасының жоғарлауы немесе ішектерде сіңірілудің бұзылу синдромы (ұзақ әсер ететін дәрілік түрді қолданбау керек, себебі олар ерімеуі мүмкін және ағзадан өзгерілмеген күйде шығарылады). Айқын аортальді және/немесе митральді стеноз, артериальді гипотензияға бейім болу (сонымен қатар ортостазда), констриктивті перикардит, бастың ішкі гипертензиясымен жүретін аурулар (сонымен қатар геморрагиялық инсульт, бас-ми жарақаты).

Изосорбид динитрат қолданатын науқастарда стенокардияның ұзақ мерзімділігін бақылауы үшін, антиангинальды әсеріне төзімділік пайда болуы мүмкін; одан қашу үшін, ұзақ әсер ететін пероральды дәрілердің күнделікті мөлшерін 12 сағаттан емес 8 сағаттан кейін, екі дәрінің біріншісінен кейін екіншісін тағайындап, күнделікті нитратсыз кезеңмен қамтамас етуге болады. Емдеу кезеңінде, әсіресе біртіндеп мөлшерді жоғарлату кезінде АҚ мен ЖЖЖ бақылау қажет. Дәріні үнемі қолданушыларға көлік жүргізуге және қауіпті әрекеттермен айналысуға ұсынылмайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: ФДА С категориясы. Емшек емізу: төс сүтінің құрамына енуі туралы мәліметтер жоқ, адамдарда асқынулар тіркелмеген.

Жанама әсерлері

Бастың ауру, бастың айналуы, жүректің айнуы, өтпелі беттің қызаруы, ыстықтың сезінуі, тахикардия, АҚ төмендеуі, ұйқышылдық. Кейбір жағдайларда, әсіресе емнің басында психикалық және қимыл әрекет реакциялар ерекшеліктерінің төмендеуі орын алады. Тілдің жеңіл шымырлау сезімі пайда болуы мүмкін. Сирек жағдайларда – мидың ишемиясы және коллапс болады.

Саудаға тіркелген атауы: Изокет, Кардикет.

Изосорбид мононитрат

(ISOSORBIDE MONONITRATE)

Шығару түрі.

Изосорбид мононитрат таблеткалары 20, 40 мг. Ұзақ әсерлі қаптамалар 40, 50, 60 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерлері

Стенокардия (алдын алу шаралары): тұрақты стенокардия ішке, ересектерге 40 мг/тәу. екі рет қабылдауға, ұзақ әсерлі таблеткалар 30-60 мг 1 рет тәулігіне, қажет жағдайларда және көтере алғанда мөлшерін бірнеше күннен кейін тәулігіне 1 рет 120 мг-ға көтеруге болады. Тәулігіне 1 рет 240 мг мөлшері сирек қажет болуы мүмкін. Аурусыз ишемия: ішке, ересектерге 80 — 160 мг/тәу. екі рет қабылдауға, 60 мг/тәу. 1 рет қабылдауға ретард-түрі. Бастапқы мөлшері 10–20 мг 2 рет күніне (әсері орта болып келетін дәрілер үшін), 40–50 мг 1 рет тәулігіне (қаптама-ретард және таблетка-депо үшін). 3-4-ші күннен бастап, мөлшерін тәулігіне 2 реттен 20-40 мг жоғарлатуға болады (әсері орта болып келетін дәрілер үшін), қажет жағдайларда — 60–80 мг/тәу. Ең жоғарғы тәуліктік мөлшері 80 мг. Өкпелік гипертензия, «өкпелі» жүрек (біріктірілген терапия құрамында). Шеткі артериялар спазмы (тарылушы эндартериит, ангиоспастикалық ретинит — көз торының орталық артериясының жедел қабынусыз бітелуі кезіндегі араласуларда дәлелдеуші ықпалдарды дәлелдеуші мәліметтер жоқ), көз торының қан айналымын күшейтеді.

Кері көрсеткіштер

Жоғары сезімталдық, ауыр қаназдық түрі, бас миына қан құйылу, жуыр арада болған бас миының жарақаты, айқын артериальды гипотониямен жүретін жедел инфаркт миокарды, жедел тамырлар жетіспеушілігі (шок, тамырлар коллапсы), айқын артериальды гипотензия, жабық бұрышты глаукома, бауыр/бүйрек жетіспеушілігі (4 және 5 қосымшаларды қара), гипертиреоз, ИГСС, глюкозо-6-фосфатдегидро­геназа жетіспеушілігі, жас балаларға, лактация кезеңінде (3 қосымшаны қара), асқазан мен ішек гипермоторикасы, ішектерде сіңірілудің бұзылу синдромы.

Сақтандыру

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: Ауыр қаназдық. Глаукома (көздің ішкі қысымы жоғарлауы мүмкін). Бауыр қызметінің ауыр бұзылыстары (метгемоглобинемия тәуекелдігі жоғарлайды). Гипертиреоз. Гипертрофиялық кардиомиопатия (стенокардия асқынулары болуы мүмкін). Төмен систолиялық қысыммен жүретін гипотензия (пародоксальді брадикардия мен стенокардия асқынуымен жүруі мүмкін). Жуыр арада болған инфаркт миокарды (ишемияны күшейтуіне әкелетін, гипотензия мен тахикардия тәуекелі). Бүйрек қызметінің ауыр бұзылыстары. Асқазан-ішек жолдарыныңы перистальтикасының жоғарлауы немесе ішектерде сіңірілудің бұзылу синдромы (ұзақ әсер ететін дәрілік түрді қолданбау керек, себебі олар ерімеуі мүмкін және ағзадан өзгерілмеген күйде шығарылады). Айқын аортальді және/немесе митральді стеноз, артериальді гипотензияға бейім болу (сонымен қатар ортостазда), констриктивті перикардит, бастың ішкі гипертензиясымен жүретін аурулар (сонымен қатар геморрагиялық инсульт, бас-ми жарақаты).

Изосорбид мононитрат қолданатын науқастарда стенокардияның ұзақ мерзімділігін бақылауы үшін, антиангинальды әсеріне төзімділік пайда болуы мүмкін; одан қашу үшін, ұзақ әсер ететін пероральды дәрілердің күнделікті мөлшерін 12 сағаттан емес 8 сағаттан кейін, екі дәрінің біріншісінен кейін екіншісін тағайындап, күнделікті нитратсыз кезеңмен қамтамас етуге болады. Емдеу кезеңінде, әсіресе біртіндеп мөлшерді жоғарлату кезінде АҚ мен ЖЖЖ бақылау қажет. Дәріні үнемі қолданушыларға көлік жүргізуге және қауіпті әрекеттермен айналысуға ұсынылмайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: ФДА С категориясы. Емшек емізу: төс сүтінің құрамына енуі туралы мәліметтер жоқ, адамдарда асқынулар тіркелмеген.

Жанама әсерлері

Бетке және мойынға қанның тасқынуы, бастың айналуы, бастың ауруы (қатты және ұзақ ауруы), жүректің айнуы, құсу, ортостатикалық гипотензия, қимыл-әрекеттік мазасыздану, тахикардия, айқын көру қабілетінің төмендеуі, ауыздың құрғауы, тері бөртпелері, метгемоглобинемия.

Саудаға тіркелген атауы: Моносан, Эфокс лонг

Метопролол

(METOPROLOL)

Шығарылу түрі.

Метопролол, таблетка 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі

Кернеулі стенокардия (50 мг тәулігіне 2– 3 рет, орта мөлшері 177 мг/тәу^А), тұрақсыз стенокардия^В. Инфаркт миокарды^А, жедел фазасы (гемодинамиканы бақылау кезінде: ЭКГ, ЖЖЖ, АВ-өткізгіштік, АҚ) — к/т болюсты 5 мг, қосынды мөлшері 15 мг-ға жеткенше әр 5 минут сайын енгізуді қайталау; 15 минуттан кейін — ішке 25–50 мг 2 тәулік бойы әр 6 сағат сайын. Ұстап тұрушы терапия кезінде — 200 мг/тәу. (2 рет қабылдауға) 3 айдан - 3 жылға дейін. Инфаркт миокарды, екінші реттік алдын алу шаралары кезінде — 200 мг/тәу. Тағдыр нәтижесінің тәуекелін төмендету — инфаркт миокардын бірінші сағаттан бастап емдеу және ұзақ уақыт — 6–48 ай^А. Артериальды гипертензия^А (100–150 мг/тәу, 1–2 рет қабылдауға 200 мг/тәу.) — фатальді нәтижелер мүмкіндіктерін төмендетеді^А, гипертониялық күрт асқыну. Гипертрофиялық кардиомиопатия сол қарыншаның шығу жолының тарылуымен жүретін, кеңейген кардиомиопатия (142±44 мг/тәу^В). Жұрек аритмиясы (сонымен қатар жалпы анестезия; аортокоронарлы тамырларды байланыстырғаннан кейінгі науқастардағы ырғақ бұзылыстарының алдын алу шаралары — 1 мг/кг тез операциядан кейін): синусты тахикар­дия, қарынша және суправентрикулярлы аритмия (сонымен қатар қарынша үсті тахикардия, жүректің жыпылықтау тахиаритмиясы, жүрекшенің лүпілдеуі, жүрекше тахикардия, оймақгүл туғызған тахиаритмия, катехоламинамия, қарынша экстрасистолиясы, қос жарғақты қақпақшаның пролапсы салдарынан болған аритмия), туа біткен Q–T ара қашықтығының ұзару синдромы. Тахиаритмия кезінде — 50 мг-ға дейін 2–3 рет тәулігіне 200–300 мг/тәу дейін. Пароксизмалді суправентрикулярлы тахикардияны басу үшін — паренте­ралды, аурухана жағдайында, 2–5 мг (1–2 мг/мин) баяу енгізу; ықпалы болмаған кезде 5 минуттан кейін қайта егуді қайталау мүмкін; 15 мг-нан жоғары мөлшері әсерінің айқындылығына әкелмейді. Аритмия ұстамасын басқаннан кейін науқастарды 50 мг тәулігіне 4 рет пероралды енгізуге өткізеді, бірінші мөлшер – к/т егуден кейін 15 миунттан соң. Тиреотоксикоз (көмекші ем) — 50 мг 1–2 рет тәулігіне. Феохромоцитома (тек альфа адренотежегіштермен емдегеннен кейін көмекші ем ретінде). Тоқтату синдромы. Бас сақинасы (алдын алу шаралары) — 100–200 мг/тәу 2–4 рет қабылдау. Қалшылдау (кәрілік және эссенциалді қалшылдау). Үрейлену жағдайы (тахикардияны басу үшін және қалшылдау мен арнайы күйзелістік жағдайларды көтере алу үшін). Қос жарғақты қақпақша жақтауының түсіп кету синдромы.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық; кардиогенді шок, АВ-тежелудің II–III дәрежесі, СА-тежелуі, синусты түйіннің әлсіздік синдромы, синусты брадикардия (ЖЖЖ< 50/мин), артериалды гипотензия (систолиялық АҚ 100 мм сын.бағ. төмен емес).

Сақтандыру

Гипотензиясы бар инфаркт миокардымен ауырған науқастарға бета адренотежегіштер тиімсіз болуы мүмкін (дәрілер систолиялық қысым 100 мм.сын.бағ. төмен болғанда науқастардың еміне қосуға болмайды).

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: анемнезінде аллергия болуы; бронхиалді демікпе, өкпенің созылмалы тарылу аурулары, өкпе эмфиземасы; Принцметал стенокардиясы; жалпы анестезия жүргізуде; тоқыраулы жүрек жетіспеушілігі; қант диабеті; бауыр қызметінің бұзылуы; гитертиреоз; анемнезінде немесе қазіргі кездегі депрессия; миастения; теңге қотыр; бүйрек қызметінің бұзылыстары; Рейно синдромы және басқа да шеткі тамырлардың аурулары.

Егде науқастарға емді тәулігіне 12,5 мг бастап береді. Талдамсыз әсер ететін β1,2-адренотежегіштермен салыстырғанда, тәулігіне 200мг-нан жоғары емес мөлшерін қолданғанда, кардиоселективтілік салдарынан бронхтың тарылуы, гипогликемия және шеткі тамырлардың тарылуы төмендейді; ОЖЖ жағынан жанама әсер тәуекелі жоғары, себебі ГЭК жақсы өтеді.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: ФДА С категориясы. Гипокалемия тәуекелі, тынысты тежеу, ұрық пен нәрестелерде брадикардия мен гипотензия. Емшек емізу: төс сүтінің құрамына енеді. Тек тәуекелдік жанама әсерлерден жоғары болғанда ғана қолдану керек.

Жанама әсерлері

Брадикардия, тоқыраулы жүрек жетіспеушілігі, шеткі қан айналымының нашарлауы, ортостатикалық гипотензия, бронхтың тарылуы, қатты шаршау немесе әлсіздік, ұйқышылдық, депрессия, үрей жағдайлары, ашуланшақтық, түнгі бастығырлу немесе түрлі-түсті түс көру, гипо­гликемия, гипергликемия, триглицеридтер деңгейінің жоғарлауы, ЛПЖТЕ, лейкопения, тромбоцитопения, аллергиялық реакциялар, теңгелі қотыр бөртпелері, буындардың немесе арқаның ауруы, жыныстық қызметтің төмендеуі, алып тастау синдромы (стенокардия ұстамаларының жиілеуі, АҚ жоғарлауы).

Саудаға тіркелген атауы: Метопролол, Корвитол, Метокард. Эгилок.

 

ВЕРАПАМИЛ
(VERAPAMIL)

Шығарылу түрі. Таблеткалар (немесе драже) – 0,04 г, 0,08 г. [ӘДҰ ұсынылған].
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі

Тұрақты стенокардия (орташа 313 мг/тәу ^А ), Принцметал^В стенокардия (40-80 мг 3 рет тәулігіне).

Артериалды гипертензия^А (40-80 мг 2 рет тәулігіне, 320 мг-ға дейін).

Идиопатиялық гипертрофиялық субаортальді стеноз, бірінші өкпелік гипертензия (созылмалы өкпе тарылуымен ауыратын науқастарда^С, 240 мг/тәу).

Суправентрукулярлы тахикаритмия (пароксизмалді қарынша үстінің тахикардиясы – емдеу 15 минут^В ішінде 10 мг к/т егу, ұстамалардың алдын алу үшін – 240 мг/тәу^В дейін, жүрекшенің жыпылықтауы, жүрекшенің лүпілдеуі, экстрасистолия – 240 мг/тәу дейін (жүректің жиырылу жиілігін бақылау үшін). Суправентрикулярлы аритмия, тамырға егу, ересектерге 5–10 мг 2 минут ішінде (ЭКГ-нің бақылауымен); егделерге5 мг 3 минут ішінде; пароксизмалды тахиаритмия кезінде қосымша 5 мг 5-10 минуттан кейін егуге болады, егер қажет болса. Балаларға — тек мамандырылған көмек ішінде: Пароксизмалды ырғақтың бұзылуы: көк тамырға баяу ағыспен 2-5 минут ішінде 1 жасқа дейінгі балаларға — 0,75–2 мг, 1–5 жастағы балаларға — 2–3 мг, 6-14 жастағы балаларға — 2,5–3,5 мг. Суправентрикулярлы аритмия: балаларға ішке 2 жасқа дейін 20 мг 2–3 рет күніне. Верапамилдің балаларға 5 жасқа дейінгі тәуліктік мөлшері — 40–60 мг; 6 жастан 14 жасқа дейінгі балаларға — 80–360 мг (3-4 қабылдауы).

Бастың ауруы (алдын алу шаралары) тамырлар генезі.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық. Айқын брадикардия, СССУ, кардиогенді шок, AV тежелудің II‑III дәрежесі, WPW синдромы, артериалді гипотония, жүрек жетіспеушілігі. 2 сағат алдын көк тамырға бета адренотежегіштерді егу кезінде. Жүктілік. Лактация кезеңі.

Сақтандыру

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: Атриовентрикулярлы тежелудің бірінші дәрежесі; инфаркт миокардының жедел сатысы (әсіресе брадикадия, гипотония, жүрек жетіспеушілігі бар кезде; бауырдың қызметі бұзылғанда; жүйке-бұлшық ет өткізгіштігінің бұзылуы (Бюшенна миопатиясымен ауыратын науқастарда жүйке-бұлшық ет өткізілуі төмендейді). Кең QRS кешенімен жүретін қарынша тахикардиясы (қарыншалар фибрилляциясының тәуекелі).

Верапимил де бета-тежегіш те кардиодепрессивті ықпалға ие және оларды біріктіріп қолданғанда брадикардияны, АВ-тежелуді, әсіресе жүрек жетіспеушілігі бар науқастарда сол қарынша жетіспеушілігін күтуге болады. Бета-тежегіштерді верапамилді тағайындар алдында, ең кемінде 24 сағат бұрын қолдануды доғару керек. Грейпфрут шырынын қолданудан бас тарту қажет;

Балаларға тек педиатр кеңесінен кейін тағайындау керек;

Әрекеттесуі: 1 Қосымша

Жүктілік: ФДА категория С. Плацентадан өтеді, жедел тамыр арқылы енгізудегі анасындағы гипотензия ұрықта дистресс туғызуы мүмкін. Сирек нәрестелерде және емшектегі балаларда ауыр гемодинамикалық жанама ықпалдар байқалған. Жүкті және емізуілі әйелдерде верапамилді қолдану, тек күтілетін пайда ұрық немесе балаға кері әсерінен басым болып келгенде ғана көрсетілген

Емшек емізу: төс сүтінің құрамына енеді, адамдарда асқынулар тіркелмеген.

Жанама әсерлері.

Іштің қатуы, сирек – жүректің айнуы, бастың айналуы, бастың ауруы, шаршау, тобықтың ісінуі. Сирек жағдайларда - аллергиялық реакциялар, миальгия, артралгия, эритромегалия, пролактин құнарлығының жоғары болуы, гинекомастия. Верапамилдің үлкен мөлшерін қолданғанда, әсіресе бейім болып келетін науқастарда айқын брадикардия, AV тежелуі, артериалды гипотония, жүрек жетіспеушілік симптомдарының пайда болуы мүмкін. К/т тез енгізгенде сирек жағдайларда жүректің толық көлденең тежелуі, асистолия, коллапс пайда болуы мүмкін.

Саудаға тіркелген атауы: Верапамил, Финоптин, Изоптин, Изоптин СР.

 

ТРИМЕТАЗИДИН

(TRIMETAZIDIN)

Шығарылу түрі: Триметазидин дигидрохлорид таблеткасы 20 мг

Триметазидин митохондриалді 3-кетоацил-коэнзим А тиолаз тежегіштерінің талдамды жігіне жататын бірінші дәрі болып келеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі

Тұрақты стенокардия^В - монотерапии ретінде немесе басқа антиангиналды дәрілермен біріктіріп, ішке 1 таблеткадан 2-3 рет тәулігіне (40-60мг/тәу) қолданады.

Кохлеарлы-вестибулярлы ишемиядан туындаған бұзылыстар^В, бас айналу, құлақта шудың болуы, естудің нашарлауы сияқты;

Хориоретинальные расстройства, вызванные ишемией^D.

Кері көрсеткіштер.

Триметазидинге жоғары сезімталдық,жүктілік пен емізулі кезде.

Сақтандыру.

Клиникалық мәліметтердің болмауына байланысты дәріні КК 15 мл/мин төмен бүйрек жетіспеушілігімен ауыратын науқастарға, сонымен қатар бауыр қызметінің айқын бұзылыстары бар науқастарға тағайындамайды.

Бүйрек жетіспеушілігі кезінде қолдану туралы ақпарат жоқ.

Бауыр жетіспеушілігі кезінде қолдану туралы ақпарат жоқ.

Дәрінің төс сүтіне өтуі зерттелмеген, керек жағдайларда Триметазидинді қолданғанда емізуді доғару керек. Бүйрек жетіспеушілігі кезінде, бүйректің қызметтік көрсеткіштерін бақылау ұсынылады; қажет жағдайларда дәрінің мөлшерін төмендетеді.

Балаларда дәріні қолдану тәжірибесі жоқ.

Егде жастағылар мен қант диабетімен ауыратын науқастарда дәрінің мөлшерін түзету қажет емес.

Дәрі автокөлікті басқару мен механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді.

Жанама әсерлері.

Сирек жағдайларда жүректің айнуы, құсу, аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

Саудаға тіркелген атауы: Триметазидин, Предуктал, Триметазид.

 

ИВАБРАДИН

(ivabradinum)

Шығарылу түрі. Таблетка 5 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Қалыпты синусты ырғақ кезіндегі тұрақты стенокардиямен ауыратын науқастар бета-адренотежегіштерді көтере алмағанда немесе оларға кері көрсеткіштер болғанда. Ішке, күніне 2 реттен (таңертен және кешке), тамақпен бірге. Бастапқы ұсынылатын тәуліктік мөлшер - 10 мг тәулігіне (5 мг-нан күніне 2 реттен). Терапиялық ықпалға байланысты, 3-4 аптадан кейін тәуліктік мөлшер 15 мг-ға дейін жоғарлатуға болады (7,5 мг-ға дейін тәулігіне 2 реттен). Егер ем барысында ЖСЖ 50/мин төмен болса немесе брадикардиямен байланысты симптомдар пайда болса (бастың айналуы, қалжырау немесе АҚ төмендеуі), препараттың төменгі мөлшерін қолдану қажет. Егер ЖСЖ қалпына келмесе және 50/мин төмен болып қалса, препаратты қолдануды доғарады. Егде жастағы науқастарға емді бастапқы мөлшері 2,5 мг (1/2 таблеткадан 5 мг-нан) бастайды күніне 2 реттен; науқастың жағдайына байланысты тәуліктік мөлшерді жоғарлату мүмкін.

Кері көрсеткіштері.

Жоғары сезімталдық, тыныш күйде ЖСЖ 60/мин төмен болғанда (емнің алдында), кардиогенді шок, жедел миокардтың инфаркты, айқын артериалды гипотензия (систолиялық АҚ 90 мм сын. бағ төмен және диастолиялық АҚ 50 мм сын.бағ. төмен), ауыр бауыр жетіспеушілігі (Чайлд-Пьюга жіктелуі бойынша 9-дан жоғары), ЖТСТ, SA-тежелуі, СЖЖ III-IV сатысы (NYHA жіктелуі бойынша – клиникалық тәжірибенің болмауында), жасанды ырғақ жүргізушісі, тұрақсыз стенокардия, AV-тежелудің II-III сатысы, бас ми қан айналымының жедел бұзылыстары, бір мезгілде күшті P450 CYP3А4 цитохром баяулатқыштарымен бірге қолдану (сонымен қатар кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, джозамицин, телитромицин, нелфинавир, ритонавир, нефазодон); галактозаны көтере алмағанда, лактазаның жетіспеушілігінде, глюкозо-галактозды жетіспеушілік (ЛФ үшін, лактозадан тұратын), жүктілік, лактация кезеңінде, 18 жасқа дейін (тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген).

Сақтандыру.

Жүрек аритмиясын емдегенде немесе алдын алу шараларында тиімсіз. Тиімділігі тахиаритмия тұсында төмендейді (сонымен қатар қарынша немесе қарынша үсті тахикардияда). Жыбырлауық аритмиямен немесе синусты түйін қызметінің бұзылысымен байланысты аритмияның басқа түрлерімен ауыратын науқастарға ұсынылмайды. Емделу кезеңінде пароксизмальды немесе үнемі жыбырлауық аритмия түрін анықтау мақсатымен үнемі бақылау жүргізу ұсынылады. Асқынған стенокардия кезінде, айқын жүректің соғуында, аритмияда бақылау барысында ЭКГ қосу керек. Тағайындар алдында науқасты СЖЖ-не тексеру қажет. Қазіргі кезде ивабрадиннің көз торшасына улы әсері туралы мәліметтер жоқ, сонымен қатар ұзақ қолданғанда да. Жоғарыда аталмаған көздің көру қабілетінің бұзылыстары байқалғанда, препаратты тағайындауды доғаруды қарастыру керек. Фармакологиялық кардиоверсия кезінде препараттарды қолдану барысында синусты ритмды қалпына келтіргенде брадикардия дамуының тәуекел дәлелдері жоқ. Соған қарамастан, қажетті дәлелдер мәліметтері болмаса да, кардиоверсияны үнемі токпен шеткеру мүмкіндіктерінде, препаратты қолдануды 24 сағат алдын оны жүргізу алдында доғару керек. Туа болған Q-T ара қашықтығының ұзару синдромында тағайындамау керек, сонымен қатар Q-T ара қашықтығын баяулататын ДЗ бірге қолданбайды. Ивабрадинді қолданбау мүмкіндіктері болмаған кезде, қатаң кардибақылаулар жүргізу қажет. Емделу кезінде грейпфрут шырыны мен тесілген зверобоя препараттарын шамадан аз болуы тиіс. Адамның жүктілік кезінде қолданылуы туралы мәліметтер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде препараттың эмбриотоксикалық және тератогендік ықпалдары көрсетілген; ивабрадин төс сүтімен бөлінеді. Фотопсия көріністері байқалуына байланысты, транспорттық басқаруларда және/немесе көңіл қою мен тез психомоторлы реакцияларды қажет етуде сақ болу керек. Сақтықпен. СҚ асимптоматикалық дисфункция ЛЖ, СЖЖ II сатысы (NYHA жіктелуі бойынша), торшаның пигменттік дегенерациясы, артериальды гипертензияның жұмсақ және байыпты дәрежесі, байыпты бүйрек жетіспеушілігі, ауыр СБЖ (КК 15 мл/мин төмен).

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Қазіргі кезде жүкті әйелдердің қолдануына жататын қандай да болса мәліметтер жоқ. Жануарлардың репродуктивті қызметіне препараттың әсер етуі туралы зерттеулерінде эмбриотоксикалық және тератогендік ықпалдары көрсетілген. Адамның репродуктивті қызметіне потенциальды әсер ету тәуекелі белгіленбеген. Сонымен, ивабрадинді жүктілік кезінде қолдану кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Жануарларға жасалған зерттеулерден ивабрадин төс сүтімен бөлінетіні анықталған. Осыған байланысты емшекпен емізу кезеңінде оны қолдану кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Көру қабілетінің бұзылуы.

Өте жиі (>1/10).

Фотоқабылдау феноменінің өзгеруі (фотопсия): көру шеңберінің шектелу аймағында жарықтықтың өтпелі өзгеруі 14.5% науқастарда суреттелген. Бұл көріністер жарықтың бірден өзгеру қарқындылығымен күшейген. Негізінен фотопсия емнің бірінші екі айында байқалған, кейіннен қайталанған және әлсіз немесе байыпты қарқындылықпен көрінеді. Фотопсия көріністері ем аяқталғаннан кейін доғарады, көп жағдайлар