Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков. Механизмы действия. Области применения. Возможные осложнения и меры их профилактики.

Свойства	Наркотические анальгетики	Ненаркотические анальгетики
Анальгетическое действие	Сильное	Умеренное
Анальгезирующий эффект	Боль любого генеза	Боль, связанная с воспалением
Преимущественная локализация анальгетического действия	Центральная нервная система	Периферическая нервная система (за исключением производных анилина)
Снотворное действие	+	-
Жаропонижающее действие	Незначительное	Выраженное
Угнетение дыхания	+	-
Противовоспалительное действие	-	+ (за исключением производных анилина)
Привыкание	+	-
Лекарственная зависимость	+	-
Эйфория	+	-

 

Механизм действия

Опиоидные рецепторы (мю, дельта и каппа) связаны с G-белками, их стимуляция вызывает угнетение активности аденилатциклазы и ↓ концентрации цАМФ в клетке>>↑ выход K из клетки>>это приводит к гиперполяризации мембраны. >> В пресинаптических мембранах нейронов блокируется вход Ca в клетку и ↓ выделение медиаторов боли (глутамат, нейрокинин, в-во P) из окончаний аксона 1 нейрона в задних рогах СМ >> ↓ активирующее воздействие на вставочные нейроны, участвующие в передаче болевых импульсов в высшие центры. Подавляют суммацию болевых рецепторов в таламусе. Ослабляют эмоциональную оценку боли.

Показания для применения наркотических анальгетиков

1. Состояния, сопровождающиеся острой болью (травмы, ожоги, инфаркт миокарда, почечные и печеночные колики)

2. Премедикация; предоперационная подготовка, послеоперационный период, обезболивание родов

3. Неоперабельные формы онкозаболеваний

Противопоказания 1. Дыхательная недостаточность

2. Артериальная гипертензия

3. Паралитические, спастические, обструктивные заболевания ЖКТ

4. Дети до 2 лет, пожилые старше 60

5. Беременность и лактация

6. ЧМТ (из-за повышения ВЧД)

7. Хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза)

 

Малая широта терапевтического действия наркотических анальгетиков является причиной острых отравлений при передозировке (чаще имеет место у наркоманов). Отмечается нарастающая сонливость, переходящая в кому, при этом характерны миоз, гипотермия, диспноэ, цианоз, спазм сфинктеров. Возможны судороги и коллапс. Смерть наступает в результате паралича дыхательного центра.

Механизм анальгезирующего действия ненаркотических анальгетиков.

Ингибирование циклооксигеназы → угнетение синтеза простагландинов PG E₂, PG F_2α, PGI₂ → простагландины, вызывающие гиперальгезию (повышение чувствительности ноцицепторов к химическим и механическим стимулам) не синтезируются → предупреждение гиперальгезии, повышение порога чувствительности нейронов к болевым стимулам.

Механизм жаропонижающего действия ненаркотических анальгетиков.

Ингибирование циклооксигеназы ЦОГ-2 → угнетение синтеза медиаторов лихорадки (главным образом, PG E₁) → уменьшение пирогенного влияния медиаторов лихорадки на центр терморегуляции гипоталамуса → жаропонижающее действие

Показания к применению ненаркотических анальгетиков.

· головная и зубная боль, послеоперационные боли

· болезни соед. ткани или опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, остеоартрит, радикулит, миокардит)

· острые воспалительные заболевания травматического или простудного характера (ушибы, разрывы связок, вывихи, миозиты, невралгии и т. д.)

· гипертермия при инфекционных заболеваниях

· Спазмы желче-, мочевыводящих путей (в комбинации со спазмолитиками)

NB! Ненаркотические анальгетики не эффективны при висцеральных болях (инфаркт миокарда, почечная колика, острый живот и т.п.) и не устраняет эмоциональный компонент боли (страх, беспокойство, возбуждение) в отличие от наркотических анальгетиков.