Фармакологическая характеристика препаратов анальгетиковантипиретиков. Клиническое применение. Возможные осложнения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) — лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов — химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли

КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС ПО СЕЛЕКТИВНОСТИ ИНГИБИРОВАНИЯ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2)

♦ Ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 — большинство современных НПВС

♦ Селективные ингибиторы ЦОГ-1 — АСК (в низких дозах)

♦ Селективные ингибиторы ЦОГ-2 — нимесулид (месулид), мелоксикам (мовалис)

♦ Высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 — целекоксиб

По продолжительности действия

1. Короткого действия

- ибупрофен; - кетопрофен; индометацин;

2. Средней продолжительности действия

- напроксен; сулиндак;

3. Длительного действия

- оксикамы; фенилбутазон.

· Механизм аналъгезирующего действия

· 1. Угнетение синтеза ПГ Е₂ и I₂ (ингибирование циклооксигеназы) ведет к устранению гиперальгезии, возни­кающей в очаге воспаления:

· • снижается чувствительность ноцицепторов к медиаторам воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин);

· • в мембране чувствительных окончаний снижается активность аденилатциклазы, поэтому снижается содержание в ней цАМФ, уменьшается концен­трация ионов Са²⁺, что сокращает количество болевых импульсов, поступающих в ЦНС.

· 2. Уменьшение экссудации, отека, инфильтрации тканей снижает давле­ние на ноцицепторы и способствует ослаблению боли; таким образом, периферический компонент обезболивающего действия обусловлен противовоспалительным эффектом.

· 3. Уменьшение передачи болевых импульсов в кору путем нарушения их суммации на уровне таламуса.

      

· Механизм жаропонижающего действия

· Снижают лихорадочную температуру, но не нормальную. Связано с ингибированием циклооксигеназы, в результате чего снижает­ся количество ПГ Е₂, который является посредником эндогенных и экзогенных пирогенов. В результате уменьшается или устраняется влияние ПГ Е₂ на гипоталамические центры терморегуляции, подавляется функция симпатического отдела нервной системы. Следовательно, снижается поступление импульсов на периферию:

· • увеличивается теплоотдача путем излучения тепла с поверхности кожи, сосуды которой в это время расширяются;

· • возрастает потоотделение;

· • усиливается дыхание.

Антиперетик(пример ацетилсалициловая кислота)

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее. Блокирует ЦОГ и тормозит синтез ПГ, уменьшает проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем снижения образования АТФ. Влияет на гипоталамические центры терморегуляции и болевой чувствительности, уменьшает альгогенное действие брадикининов.

Показания: Воспалительные заболевания, ревматизм, болевой синдром, профилактика тромбозов.

Противопоказания ГЧ, язвенная болезнь желудка и ДПК, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, портальная гипертензия, венозный застой.

Побочные: Головокружение, головная боль, слабость, тошнота, анорексия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени и почек, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм).

Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация.

Механизмы развития основных и побочных эффектов.

Фармакологическая характеристика препаратов с преимущественным

Противовоспалительным действием. Применение. Возможные