Сравнительная характеристика препаратов разных поколений.

Применение. Возможные осложнения.

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам):

· H1-блокаторы — используются при терапии аллергических заболеваний.(цетрин (цетиризин), фенкарол (хифенадин), клемастин, супрастин останавливают эмиссию (например, кромоглициевая кислота) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.)

В зависимости от химического строения: этилендиамины; этаноламины; алкиламины; производные хинуклидина; производные альфакарболина; производные фенотиазина; производные пиперидина; производные пиперазина.

По поколениям::

1-го поколения( оказывают седативный эффект. ): дифенгидрамин; доксиламин; клемастин; хлоропирамин (супрастин).

2-го поколения ( не оказывающие седативного эффекта.): лоратадин; цетиризин

3-го поколения( активные метаболиты препаратов второй группы.): фексофенадин; дезлоратодин; левоцетиризин.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд.

Поколение.

Их плюсы:

1. Дают быстрый и сильный лечебный эффект.

2. Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.

3. Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект (димедрол пипольфен, драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания. Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.

Минусы:

1. Проникают через ГЭБ^*, оказывают седативное и снотворное действие.

2. Действуют кратковременно.

3. Усиливают действие алкоголя.

4. Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.

5. Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.

6. Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.

Поколение.

Плюсы:

1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.

2. Седативного действия не оказывают.

3. Действуют продолжительно.

4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.

5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы:

Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма.

Поколение.

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

§ Превосходят по своей эффективности своих предшественников.

§ Действуют быстро и длительно.

§ Не оказывают седативного эффекта.

§ Не снижают скорости реакции.

§ Не усиливают действие алкоголя.

§ Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.

§ Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.

§ Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.

§ Самые безопасные.

69. Отравления снотворными (на примере барбитуратов). Меры помощи.

Острые отравления барбитуратами возникают в результате передозировки. Наступает угнетение ЦНС. В тяжелых случаях развивается кома, сознание отсутствует, рефлекторная активность подавлена; угнетаются центры продолговатого мозга (снижается объем дыхания, падает АД, отмечается гипотермия и гипоксия). Нарушается функция почек.

Помощь заключается в ускорении выведения препарата из организма и поддержании жизненно важных функций.

Делают промывание желудка, дают адсорбенты, солевые слабительные. Проводят форсированный диурез (в/в большие кол-ва жидкости и высокоэффективные мочегонные средства (осмотические диуретики или фуросемид)). Показано также введение щелочных растворов, гемосорбция, перитонеальный гемодиализ.

Для налаживания дыхательных функции в тяжелых случаях проводят искусственное дыхание, в легких - вводят аналептики (бемегрид, кордиамин и др.).

При коллапсе показано введение кровозаменителей и адреномиметиков.

Данные принципы лечения отравлений барбитуратами используют и при передозировке снотворных из других групп.

Одна из основных задач лечения отравлений барбитуратами заключается в налаживании адекватного дыхания и устранении или предупреждении гипокси и. В тяжелых случаях проводят искусственное дыхание. Аналептики (бемегрид, коразол) назначают только при легких формах отравления; при тяжелом отравлении они не только не способствуют восстановлению дыхания, но могут даже ухудшить состояние пациента.

Прогноз зависит от дозы снотворного вещества, своевременности начала лечения, состояния организма.

Хроническое отравление чаше всего возникает при приеме барбитуратов, обладающих выраженной кумуляцией (фенобарбитал). Проявляется это апатией, сонливостью, слабостью, нарушением равновесия, нечленораздельной речью, головокружением. Возможны галлюцинации, психомоторное возбуждение, судороги. Могут страдать также кровообращение, пищеварение, функции печени, почек. При этом следует учитывать возможность развития лекарственной зависимости, при которой нельзя тотчас прекращать введение препарата, так как возникает синдром абстиненции. В связи с этим при лечении хронических отравлений дозу барбитурата снижают постепенно до полной его отмены. Одновременно проводят симптоматическое лечение и психотерапию.