Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydrojodium)

Применяют в послеродовом периоде для уменьшения кровотечения, при ганглиолитах, миопатии, для стимуляции родов и при спазмах периферических сосудов. Внутрь по 0,05 -0,1г х 3 раза в с; п/к, в/м-по 3-5 мл 3% р-ра. В.Р.Д.-0,2г;В.С.Д.-0,6 г. Противопоказания: заболевания печени и почек, выражен-ный атеросклероз, стенокардия, беременность, гипотония. Эргометрина малеат (Ergometrini maleas) -увеличивает частоту сокращений матки и повышает ее тонус. Применение: маточные кровотечения. Внутрь по 0,0002-0,0004г,в/м и в/в по 0,5-1 мл 0,02 % раствора. Противопоказания: первый и второй период родов, бере-менность.

Препидил (Prepidil). Активное вещество –динопростан; препарат простогландина Е2.Обладает стимулирующим влиянием на сократительную активность и тонус миомет-рия. В любой период беременности вызывает ритмичные сокращения беременной матки. Препарат при местном при-менении содействует созреванию шейки матки и стимули-рует сокращение гладкой мускулатуры.

Применение: для стимуляции родов при доношенной бере-менности или при почти доношенной беременности, при медикаментозном аборте при внутриутробной гибели пло-да для стимуляции его изгнания. Внутрь в первой дозе 0,5 мг, затем по 0,5 мг каждый час до появления активности матки, но не свыше 1,5 мг/ч. Во влагалище (задний свод) вводят 1 раз или дважды через 6 часов содержимое шприца. Побочное действие: гипертонус матки, нарушения сердце-биения плода, сдавление плода, его асфиксия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея.

Противопоказания: кесарево сечение, несоответствие раз-меров таза и головки плода, аномальное положение плода, вскрытие плодного пузыря, кровянистые выделения из по-ловых путей неуточненного характера, повышенная чувствительность к препидилу.

Сигетин (Sygethinum) улучшает плацентарное кровообра-щение, усиливает сокращения матки, тормозит гонадотроп-ную функцию гипофиза. Применение: как лечебное и профилактическое средство при внутриутробной асфиксии плода и климактерических расстройствах. Вводят в/в по 2-4 мл 1% раствора в 20-40 мл 40% раствора глюкозы. Для профилактики угрожающей ас-фиксии-в/м или в/в по 1-2 мл 1% р-ра ежедневно в течение 10 дней. При климактерических расстройствах у женщин: внутрь по 0,01-0,05г 2 раза в день или в/м 1-2 мл 1% р-ра 1 раз в день (30-40 дней)

Токолитики

- расслабляют мускулатуру матки.С целью уменьшения тонуса и сократительной активности матки применяют лекарственные средства с различным механизмом действия (спазмолитики, седативные, М-холинолитики). Токолитическим действием обладают b-адреномиметики, которые не только расслабляют мускулатуру матки, но и улучшают маточно-плацентарное кровообращение.

Партусистен (Partusisten) -b-адреностимулятор. Применение:угрожающие преждевременные роды. Внутрь по 5мг каждые 2-3 часа. Суточная доза может достигать 40мг.Курс лечения -1-3 недели. Вводят в/в капельно 0,5 мг в 250-500мл 5% раствора глюкозы со скоростью 15-20 капель в мин. до угнетения сократительной деятельности матки только в специализированном ЛПУ под тщательным наб-людением врача.

Побочное действие: мышечная слабость,снижение артери-ального давления, тошнота, рвота, потливость, тахикардия.

Противопоказания: нарушения сердечного ритма, глаукома, тиреотоксикоз, порок сердца.

Сальбутамол (Salbutamol) -b-2адреностимулятор средней продолжительности действия. Применение:операции на беременной матке; угрожающие преждевременные роды до 37-38-й недели беременности, урежение пульса плода в зависимости от сокращения матки и раскрытия маточной шейки и изгнания плода. Как токоли-тическое средство вводится в/в капельно со скоростью вве-дения 20-40 капель в минуту.Скорость зависит от интенсив-ности сократительной деятельности матки. Препарат растворяют 1-2 мл в 0,9% растворе натрия хлори-да или 5% растворе глюкозы. Побочное действие:головокружение,головная боль,тахикар-дия,судороги,тошнота,рвота,гипотония,иногда-аллергичес-кие реакции. Противопоказания:1 триместр беременности, внутриутроб-ная гибель плода, преждевременная отслойка плаценты и инфекция родовых путей.

Гинипрал (Gynipral). Активное вещество-гексапренолина сульфат.Адреномиметик с избирательным влиянием на b-2 адренорецепторы. Оказывает выраженное токолитическое действие.

Применение: иммобилизация матки перед кесаревым сече-нием, быстрое подавление схваток при родах в случае ас-фиксии плода. В острых случаях в/в медленно вводится ударная доза-5-10мкг в 10-20 мл раствора натрия хлорида 0,9%.При длительном лечении для инфузий 2 ампулы (50мкг) препарата разводят в 5% растворе глюкозы (500мл)

Скорость введения 25 капель в минуту, при необходимости дозу увеличивают каждые 5 мин на 5 капель,при макси-мальной скорости введения 60 капель в минуту.Внутрь назначают за 2-3 часа до окончания парентерального введе-ния,по схеме:сначала 1 таблетку,через 3 часа-1 таблетка, каждые 4-6 часов по 1 таблетке (в день 4-8 таблеток).

Побочное действие: головокружение, снижение артериаль-ного давления, диуреза, головная боль, беспокойство.

Противопоказания:инфекция половых путей, сердечно-со-судистые заболевания, тиреотоксикоз, тяжелое маточное кровотечение, отслойка плаценты, повышенная чувстви-тельность к препарату.

Ритодрин (Ritodrine)- b-2 адреномиметик.

Применение: преждевременные роды, угроза позднего самопроизвольного выкидыша (после 16 недель).При угрозе выкидыша внутрь по 1 таб. каждые 2-6 часов до получения желаемого результата. Вводят в/м 10 мг, затем 10-20мг каждые 2-6 часов.В/в начальная доза 50 мкг/мин. Средняя доза препарата в/в-от 150 до 300 мкг/мин.

Побочное действие: иногда снижение артериального давле-ния, тошнота, тремор, тахикардия.

Противопоказания: преждевременная отслойка плаценты, нарушения ритма сердца плода, сахарный диабет, сердечно-сосудистые заболевания.

Прогестерон (Progesteronum)- синтетический гормон желтого тела. Применение:в/м или п/к вводят по 1 мл 1% или 2,5 % р-ра (6-8 дней),при угрожающем выкидыше по 1 мл 1% р-ра ежедневно или через день до полного исчезновения симпто-мов.При привычном аборте препарат применяют до 4 меся-ца беременности.В.Р.Д.-2,5 мл 1% р-ра или 1мл 2,5 % р-ра.

Дуфастон (Dufaston). Активное вещество дидрогестерон. Препарат способен уменьшать возбудимость и сократи-мость маточных труб. Применение: угрожающий аборт, привычный аборт. При угрожающем аборте разово дают 40мг,затем каждые 8 час.-по 5-10 мг до получения эффекта, при необходимости-увеличение дозы на 10 мг каждые 8 час. Побочное действие: маточные кровотечения.

Прегнин (Praegninum) -cинтетический аналог прогесте-рона, менее активен и уменьшает чувствительность мио-метрия к стимулирующим веществам. Применяется при нарушениях функции яичников, связанных с недостаточ-ностью желтого тела, сублингвально по 0,01-0,02г 2-3 раза в день(можно по 0,05-0,06г в день в комбинации с андрогенами).

В.Р.Д. для взрослых -0,02г;В.С.Д.-0,06г.

Тема №11

«Фармакотерапевтическое действие антигис-таминных и противовоспалительных средств»

Гистамин –один из медиаторов,участвующих в регуляции жизненно важных функций организма.

Он играет важную роль в патогенезе ряда болезнен-ных состояний.В организме он находится в неактив-ном состоянии.Количество гистамина увеличивается при различных патологичеких состояниях организма: травмах,стрессах,аллергических реакциях,при введе-нии в организм различных ядов,в том числе расти-тельных,животных и бактериальных,а также пищевых продуктов:земляники,яичного белка,шоколада и неко-торых лекарственных средств,в том числе холиноли-тиков, новокаина, антибиотиков и др.В этот момент наряду с гистамином освобождаются и другие БАВ-серотонин,брадикинин,ацетилхолин,простогландины и др.

В организме имеются специфические рецепторы-гис-таминовые,или Н-рецепторы, медиатором которого

является гистамин. Гистаминовые (Н1,Н2)рецепторы имеют различую локализацию в организме.При сти-муляции Н1 рецепторов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря. Стиму-ляция Н2 рецепторов ведет к повышению секреции желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки.ЧерезН1 и Н2 рецепторы осуществляется регуляция уровня АД, проницаемости капилляров, коронарных сосудов. Все гистаминергические средства делятся на две ос-новные группы: 1.Стимуляторы Н1 и Н2 рецепторов-гистаминомиме-тики; 2.Блокаторы Н1 и Н2 рецепторов-антигистаминные средства.

Гистаминомиметики

Возбуждают Н1 и Н2 рецепторы и вызывают харак-терные для гистамина эффекты.Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение.

В медицинской практике применяют гистамин ди- гидрохлорид. Он вызывает спазм гладкой мускула-туры,расширение капилляров,снижение АД,учащение ЧСС,усиление секреции желудочного сока. Применение:полиартриты,ревматизм,боли при пора-жении периферических нервов,аллергические заболе-вания.Препарат вводят п/к,в/к, и в/м по 0,2-0,5 мл.0,1 % р-ра.Для электрофореза используют 0,1% р-р. Побочное действие:при передозировке-коллапс,шок.

В качестве диагностических средств,для определения секреторной функции желудка применяют гисталог, бетазол, тидазин,проявляющие большую избиратель-ную активность в отношении Н2 рецепторов.

Антигистаминные препараты

Делятся на две группы:

1.Препараты прямого действия; 2.Препараты непрямого действия, эффект которых реализуется через медиатр, синтез или выделение ко-торого изменяются при введении этих веществ.

Антигистаминные препараты прямого действия. Выделяют вещества,блокирующие Н1 рецепторы (Н1 блокаторы) и Н2 рецепторы (Н2 блокаторы)

Н1 блокаторы Димедрол оказывает противогистаминное, холиноли-тическое и седативное действие.

Применение:аллергические заболевания,в т. ч.крапив-ница, сенная лихорадка, отек Квинке, паркинсонизм, хорея,синдром Меньра.Используют в качестве успо-каивающего и снотворного средства. Назначается внутрь, в/м, в/в. Местно применяют накожно,в виде глазных капель, на слизистую оболочку, ректально. П/к не вводят из-за раздражающего действия.Внутрь по 0,025-0,05гх1-3 раза в день;в/м и в/в вводят по 1-5 мл.1% р-ра, глазные капли 0,2-0,5 % р-р.В.Р.Д.-0,1г; В.С.Д.-0,25 г., в/м-0,05г и 0,15г.

Побочное действие: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, общая слабость. Противопоказан лицам, профессия которых требует быстрой реакции.

Дипразин или пипольфен -обладает сильной проти-вогистаминной активностью, более активен,чем ди-медрол.Оказывает седативное действие. Показания те же,что у димедрола.В.Р.Д.0,075г;В.С.Д.-0,5г.

Побочное действие:см. димедрол+ при в/м введении болезненные инфильтраты, при в/в-резкое падение АД.Противопоказания: алкогольное опьянение,для лиц, работа от которых требует быстрой реакции.

Тавегил или клемастин -антигистаминный препарат пролонгированного действия с умеренным седатив-ным эффектом, усиливает действие снотворных и алкоголя. Применение то же, что у дипразина. Внутрь по 0,001 гх2р.вд.Детямот 6 до 12 лет по 0,0005-0,0001х2раза в день. Побочное действие: головная боль, запор, сухость во рту.

Фенкарол - не оказывает седативного и снотворного эффекта.Его можно назначать лицам,работа которых требует быстрой реакции. Внутрь по 0,025-0,05х3,4 раза вдень.Осторожно назначать лицам с тяжелыми заболеваниями с.с.с.,печени и язвенной болезнью,в 1 триместре беременности.

Диазолин - не оказывает седативного и снотворного эффекта,но из-за раздражения слизистой оболочки желудка лучше применять после еды, и драже.

Н2 блокаторы

Избирательно блокируют Н2 рецепторы,оказывают угнетающее действие на секрецию желудка, вызван-ную гистамином,устраняют гистаминовую гипотен-зию.Находят применение в лечении язвенной болезни желудка.

Гистодил (циметидин) –антигистаминное средство, уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке. Применение: доброкачественная язва желудка и 12п.к., рефлюкс-эзофагит,неактивная фаза эрозивных желудочных геморрагий.Внутрь по 200 мгх3р.вд. во время еды и 400мг перед сном (1г в с.) Вводится пре-парат также в/м и в/в (медленно) в дозе 200мг.

Побочное действие: головокружение,утомляемость, сыпь,редко-о.нефрит,о.панкреатит,проходящий при отмене препарата.

Противопоказания: беременность,лактация,тяжелые заболевания печени,почек,системы кровообращения.

Ранитидин - мощный блокатор Н2 гистаминовых рецепторов.Показания,противопоказания см. выше.Назначают по 1 таб.х2 р.в д. Курс лечения 4-6 недель.Для профилактики принимают по 1 таб. вече-ром перед сном в течение 12 месяцев,каждые 4 месяца для контроля проводят ФГДС.