Фармакодинаміка місцевих анестетиків.

Кокаїн. Перша у світі анестезуюча речовина застосовується для місцевої анестезії, є складним ефіром бензойної кислоти. Білий кристалічний порошок гіркого смаку, без запаху, добре розчинний у воді і спирті. Анестезуюча дія в 3 рази вища, ніж у новокаїну, але кокаїн у 16 разів токсичніше. Знеболювання і токсичність місцевих анестетиків прийнято порівнювати з новокаїном, чиї властивості вважають за одиницю. У даний час кокаїн застосовують для анестезії слизових оболонок у стоматології, отоляренгології, офтальмонології й урології у вигляді 2-5% розчину. Максимальна добова доза 0,03 г. Анестезія настає через 3-6 хвилин, триває 40 хвилин.

Новокаїн. Синоніми: алокаїн, амбокаїн, анестокаїн, ксерокаїн, мерокаїн, неокаїн, панкаїн, прокаїн, севикаїн, цитокаїн, хемокаїн і ін.

Є складним ефіром пара-амінобензойної кислоти. Білий кристалічний порошок гіркий на смак, без запаху, добре розчинний у воді і спирті. У крові, біологічних середовищах, у присутності свіжої сироватки крові новокаїн гідролізується на пара-амінобензойну кислоту і діетил-аміноетанол з вираженим місцевим знеболюючим ефектом. Мала токсичність новокаїну очевидно пов'язана з нестійкістю його молекул. Новокаїн селективно поглинається нервовою тканиною, особливо чуттєві до нього клітини і волокна симпатичної нервової системи. Під впливом новокаїну виключаються різні види чутливості. У першу чергу втрачається відчуття холоду, потім тепла, болю, тиску. Для розведення порошку новокаїну найбільше часто використовують гіпотонічний розчин електролітів. Розчини стерилізуються при температурі 100°С протягом 30 хвилин. Розчини новокаїну легко гідролізується в лужному середовищі, тому для їхньої стабілізації додають 0,1% р-н хлористо-водної кислоти. Для прокончації дії до розчину новокаїну додають гідрохлорид адреналіну з розрахунку 1 крапля 0,2% р-ну на 5-10 мг новокаїну.

При використанні 0,25% р-ну новокаїну для інфільтраційної анестезії максимальна разова доза складає 500 мл (1,25 г). Через годину її можна повторити (вища загальна доза 2,5 г). Перша разова доза 0,5% р-ну новокаїну складає 200 мл, а загальна 400 мл (2 г). У подальшому протягом кожної години операції можна вводити не більш 2,5 г (100 мл) новокаїну - 0,25% р-ну і 2 г (400 мл) – 0,5% р-ну. Для провідникової і регіонарної анестезії використовують до 60 мл 1% р-ну чи до 25 мл 2% р-ну, для спинальної анестезії вводять до 5,0 мл 2% р-ну чи 2,0 мл 5% р-ну. Новокаїн необхідно вводити повільно, не більш 250,0 мл – 0,25% р-ну, 75 мл – 1-2% р-ну. Ефект місцевої анестезії продовжується 40-60 хвилин. При в/в введенні токсичність новокаїну більша в 10 разів порівняно з введенням у тканини.

Дикаїн. Анестезуючий ефект у 15 разів більше новокаїну. Використовують для поверхневої анестезії в отолярингології й офтальмонології до 5 мл – 3% р-ну, для спинальної анестезії – до 1,5 мл 1% р-ну, для епідуральної – 10-20 мл – 0,3% р-ну. У зв'язку з тим, що дикаїн у 10 разів токсичніше новокаїну й у 2 рази кокаїну, його не використовують для інфільтраційної анестезії. Максимальна разова доза при поверхневій анестезії верхніх дихальних шляхів 0,09 г (3 мл – 3% р-ну), при перидуральній – 0,075 г.

Совкаїн. Володіє вираженою анестезуючою дією в 15-20 разів перевершує новокаїн по силі й у 3 рази по тривалості. Однак через з начну токсичність (у 30 разів токсичніше новокаїну) не застосовується для інфільтраційної анестезії. Для проведення спинальної анестезії використовують 1,0-0,5% р-ну чи 0,5-1% р-ну. Максимальна доза, що вводиться в спиномозковой канал, складає 0,01.

Лідокаїн. Анестезуючий ефект у 4 рази більше новокаїну, токсичність у 2 рази більше. Володіє великою тривалістю анестезуючої дії – до 1,5 години. Лідокаїн використовують при особливих методах м/а (стоматології й ін.). Для інфільтраційної анестезії вводять до 100 мл 0,25% р-ну, а для регіонарної і при блокадах до 50 мл 1-2% р-ну. Він придатний для поверхневої анестезії в офтальмонології й отолярингології (2 мл – 10% р-ну). Володіє так же селективною антиаритмичною дією, у зв¢язку з чим використовується в кардіології.

Тримекаїн. По своїм властивостям і дії нагадує лідокаїн. Його частіше застосовують при перидуральній анестезії по 20-30 мл 2-3% р-ну, для інфільтраційної використовують 800 мл 0,25% р-ну чи 400 мл 0,5% р-ну. Для провідникової чи регіонарної анестезії вводять до 100 мл 1% р-ну чи 25 мл 2% р-ну.

 

18. Спинномозкова анестезія. Препарати. Показання до застосування. Спиномозкова (інтрадуральна) анестезія – введення анестетика в субарахнодальний простір спиномозкового каналу. Застосовуються при операціях на органах малого таза і кінцівках, уводять 5 мл 2% р-ну чи 2 мл 5% р-ну новокаїну чи 0,5-1 мл 1% р-ну совкаїну. Надзвичайно важливо, щоб анестетик не поширювався вище місця введення, тому варто правильно укладати хворого, враховуючи, що совкаїн легше спиномозкової рідини. Частина операційного стола, де знаходяться ноги, повинна бути вище головного кінця (щільність ліквору 1007). Щільність новокаїну вище щільності ліквору, тому при його використанні піднімають головний кінець. При недотриманні цих заходів виникають найтяжчі ускладнення, анестетик викликає бульбарний параліч, апное і смерть.

Підготовка хворого – за 30-40 хвилин додатково до премедикації вводять 1 мл 5% р-ну ефідрину.

Техніка – положення сидячи при операціях на органах малого таза. Проколюють між солітально остистими відростками, голку проводять уперед. Відчутною перешкодою є тверда мозкова оболонка. Ускладнення: зниження АТ (гіпотонія). Допомога: хворого переводять у положення Тренделенбурга, дають О₂, при бульбарних розладах – ІВЛ.

Фракційна методика – через голку вводять тонкий хлорвініловий катетор, через отвір вводять анастетик і після операції.

Після спиномозкової анестезії – можливі сильні головні болі, причина яких – надмірне відсмоктування ліквору, мікрочастинки анестетичних речовин, що потрапили при пункції і руйнують оболонки (до початку пункції необхідно зняти антисептик спиртом і просушити шкіру). Порушення асептики загрожує розвитком гнійного менінгіту.