I поколение: стрептомицин флакон streptomycinum 500. 000ед или 0,5 или 1000000-1,0 очень токсчиный препарат. Неомицин, канамицин, мономицин.

II поколение: гентамицин флакон 40,80 мг Solutio Gentamycinum

III поколение: тобрамицин, амикацин Solutio Amycacinum 1,0, нетилмицин, сизомицин.

IV поколение: изепамицин. Izepamycinum 1,0

При приеме внутрь аминогликозиды практически не всасываются, поэтому применяются парентерально (кроме неомицина). После в/м введения всасываются быстро и полностью. Пиковые концентрации развиваются через 30 мин после окончания в/в инфузии и через 0,5-1,5 ч после в/м введения.

Пиковые концентрации аминогликозидов варьируют у различных пациентов, поскольку зависят от объема распределения. Объем распределения, в свою очередь, зависит от массы тела, объема жидкости и жировой ткани, состояния пациента. Например, у пациентов с обширными ожогами, асцитом объем распределения аминогликозидов повышен. Наоборот, при дегидратации или мышечной дистрофии он уменьшается.

Аминогликозиды распределяются во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Способны создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках (где они накапливаются в корковом веществе). Низкие концентрации отмечаются в мокроте, бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке. Аминогликозиды плохо проходят через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных в СМЖ достигаются более высокие концентрации, чем у взрослых.

Аминогликозиды не метаболизируются, выводятся почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче. Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента. У больных с лихорадкой она может увеличиваться, при понижении функции почек значительно замедляется. У людей пожилого возраста в результате уменьшения клубочковой фильтрации экскреция также может замедляться. Период полувыведения всех аминогликозидов у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей - 2,5-4 ч. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 70 ч и более.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ:

Стрептомицин Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г

Р-р д/ин. 0,1 г; 0,2 г; 0,5 г, Парентерально

Взрослые и дети: 15 мг/кг/сут (но не более 2,0 г/сут) в 1-2 введения

При туберкулезе:

Взрослые - 1,0 г/сут в/м (пациентам старше 40 лет - 0,75 г/сут) в одно введение, 2 раза в неделю

Дети - 20 мг/кг/сут в одно введение, 2 раза в неделю Более выражена ото- и вестибулотоксичность.

Особые указания

В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек.

Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать.

Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.

Показания: туберкулез (препарат I ряда), инфекционный эндокардит, бруцеллез, туляремия, чума, раневая инфекция после укуса крысы

Гентамицин Р-р д/ин. 0,01 г/мл; 0,02 г/мл; 0,04 г/мл; 0,06 г/мл в амп.

Глаз. кап. 0,3 % во флак. по 10 мл

Парентерально

Взрослые и дети старше 1 мес:

3-5 мг/кг/сут в 1-2 введения

Местно

Закапывают по 1-2 кап.

в пораженный глаз

3-4 раза в сутки Основной аминогликозид II поколения.

Отличия от аминогликозидов I поколения:

- активен в отношении P.aeruginosa (но в настоящее время многие штаммы резистентны);

- не действует на M.tuberculosis;

- по сравнению со стрептомицином более нефротоксичен, но менее ото- и вестибулотоксичен.

При эмпирическом лечении нозокомиальных инфекций следует учитывать региональные данные о резистентности микрофлоры

Особые указания

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

 

Амикацин Р-р д/ин. 0,1 г; 0,25 г; 0,5 г в амп. по 2 мл

Пор. д/ин. 0,1 г, 0,25 г; 0,5 г

Р-р д/ин. 1,0 г во флак.

по 4 мл Парентерально

Взрослые и дети:

15-20 мг/кг/сут в 1-2 введения

Аминогликозид III поколения.

Активен в отношении многих нозокомиальных штаммов грамотрицательных бактерий (включая P.aeruginosa), резистентных к гентамицину и нетилмицину, поэтому из аминогликозидов наиболее предпочтителен для эмпирической терапии нозокомиальных инфекций (следует учитывать региональные данные о резистентности).

Активен в отношении M.tuberculosis (является противотуберкулезным препаратом II ряда) и некоторых атипичных микобактерий.

Не действует на энтерококки.

По сравнению с гентамицином менее нефротоксичен, но несколько более ототоксичен

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

— инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

— сепсис;

— септический эндокардит;

— инфекции ЦНС (включая менингит);

— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

— инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

— инфекции желчных путей;

ИСЕПАМИЦИН

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей (включая внутри-больничные пневмонии и обострения хронического бронхита), перитонит, холецистит, холангит, пиелонефрит, инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (включая осложненные), инфекции кожи и мягких тканей (включая абсцессы, флегмоны), инфекции ран, послеоперационные инфекции, септицемия.

Риск возникновения нефротоксических и/или нейротоксических эффектов увеличивается при совместном и/или последовательном применении исепамицина и следующих лекарственных препаратов: цисплатина, бацитрацина, полимиксина В, колистина, цефалоридина, амфотерицина В, ацикловира, «петлевых» диуретиков, биомицина, ванкомицина, канамицина, гентамицина, амикацина, сизомицина, тобрамицина, неомицина, стрептомицина, паромомицина.

Беременность и лактация