Укажите спектр и механизм противомикробного действия левомицетинов (укажите препараты по-латыни).

Палочки, нфлюэнцы и др., а также риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллёза, туляремии. Механизм противомикробного д-я связан с влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Также ингибируют пептидил-трансферазу. Эти влияния проявляются бактериостатическим эффектом.

К группе левомицетина относятся: Laevomycetini succinas solubile, Laevomycetini stearas, Laevovinisolum, Iruxol, Synthomycinum.

6. Перечислите показания, побочные эффекты и противопоказания к применению препаратов левомицетина.

Поб. эфф-ты:

- аллергические р-ции в виде кожных высыпаний,

- выраженное угнетение кроветворения, кот. сопровождается ретикулоцитопенией, грануло-цитопеннией и апластической анемией.

- раздражение слизистых оболочек (тошнота, понос), в том числе аноректальный синдром. Поражаются кожные покровы (сыпь, дерматит).

- психомоторные нарушения (редко).

- угнетающее влияние на миокард.

- суперинфекция.

Показания:

Брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллы и др.), риккетсиозы, иногда эти препараты используют при заболеваниях, вызванных палочкой инфлюэнцы (менингит), при бруцеллёзе и др. инфекциях.

Противипоказания:

- при угнетении кроветворения.

- индивидуальная непереносимость.

- заболевания кожи (псориаз, экзема).

- беременность.

- новорождённым.

 

АНТИБИОТИКИ ДРУГИХ ГРУПП

 

Приведите классификацию антибиотиков-аминогликозидов по поколениям препаратов (с указанием последних по-латыни).

1. Аминогликозиды 1 поколения - Streptomycini sulfas, Neomycini sulfate,

Kanamycinum

2. Аминогликозиды 11 поколения – Gentamycini sulfas

3. Аминогликозиды 111 поколения – Amicocini sulfas, Tobramycinum, Sisomycini sulfate

2. Опишите спектр и механизм антимикробного действия аминогликозидов.

Механизм действия аминогликозидов связывают с необратимым связыванием со специфическими рецепторами 30s-субъединицы бактериальных рибосом и угнетением синтеза белка из-за нарушения движения рибосомы по нити матричной РНК, а так же нарушением процессов считывания кода мРНК, что приводит к синтезу функционально неактивных белков; также аминогликозиды нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов, все эти эффекты приводят к гибели бактериальных клеток (бактерицидный эффект).

Аминогликозиды обладают широким спектром действия. Они эффективны в отношении многих аэробных грамотрицательных и части грамположительных м.о.: стафилококков, стрептококков, пневмококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, протея, энтеробактерий, синегнойной палочки, но на анаэробы, спирохеты и простейшие не влияют. Аминогликозиды 1 поколения активны в отношении микобактерий туберкулеза, возбудителей туляремии и чумы

3. Назовите побочные эффекты антибиотиков-аминогликозидов (сравнительная характеристика различных препаратов) и сформулируйте противопоказания к их применению.

Одним из недостатков аминогликозидов является их способность оказывать токсическое действие, особенно нефро- и ототоксическое (кохлеарное и вестибулярное) и усиливать токсическое действие других нефро- и ототоксических препаратов (в том числе препаратов платины, петлевых диуретиков); обладают блокирующим влиянием на нервно-мышечную проводимость и могут усугублять угнетающее действие на дыхание курареподобных препаратов (а также общих анестетиков, в частности эфира).

Отрицательные эффекты стрептомицин а включают аллергические и неаллергические влияния, наиболее важное из которых - ототоксическое действие (чаще поражается вестибулярная ветвь 8 пары черепных нервов, реже – слуховая.) Стрептомицин угнетает нервно-мышечные синапсы, что может быть причиной угнетения дыхания. Оказывает также раздражающее действие, поэтому его инъекции болезненны. Аллергические реакции представлены лихорадкой, кожными поражениями, эозинофилией, редко- анафилактическим шоком., при лечении на его фоне возможно возникновение суперинфекции. Неомицин - диспептические расстройства, аллергические реакции, кандидамикоз, нефротоксичность(появление белка в моче), ототоксичность(шум в ушах, снижение слуха вплоть до глухоты), может вызывать угнетение и остановку дыхания.

Гентамицин – менее токсичен, чем неомицин, эффекты типичные для аминогликозидов, ототоксическое действие в большей степени представлено влиянием на вестибулярную ветвь нерва, возможна анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Тобрамицин – эффекты те же, но слабее, чем у гентамицина.

Противопоказания к применению аминогликозидов: заболевания почек(нефроз, нефрит, уремии) и слухового нерва, миастении, повышенной чувствительности к аминогликозидам; гентамицин, канамицин не назначают также при заболеваниях печени, беременным женщинам, недоношенным детям и детям в первый месяц жизни(только по экстренным показаниям); сизомицин также не назначают при нарушении свертываемости крови.

4. Определите препараты аминогликозидов:

А – представитель группы неомицина: применяется при туберкулезе, инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, дизентирии, сальмонеллезе, стафилококковом энтероколите, гнойно-воспалительных процессах;

Б – применяется при кишечной инфекции, пиодермиях, инфицированных экземах (в мазях в комбинации с глюкокортикостероидами), для санации кишечника перед операциями;

В – активен в отношении синегнойной палочки, штаммов бактерий, устойчивых к другим аминогликозидам, MRSA.

А- Gentamycini sulfas

Б- Neomycini sulfate

В- Amicocini sulfas

5. Перечислите по-латыни антибиотики из группы циклических полипептидов, укажите спектр и механизм их антимикробного действия.

Polymyxini M sulfas действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы: задерживает рост кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл; эффективен в отношении синегнойной палочки, капсульных бактерий, пастерелл, бруцелл, палочек инфлюэнцы; не действует на протей, гр+ и гр- кокки, микобактерии, грибы.

Polymyxini B sulfas высокоактивен в отношении гр- м.о. в т. ч. синегнойной палочки, не действует на кокковые аэробные (стафило-, стрепто-, пневмо-, гоно- и менингококки) и анаэробные микроорганизмы, а также на большинство штаммов протея, на возбудителей туберкулеза, дифтерии и грибы.

Механизм антимикробного действия связан с повреждающим влиянием на цитоплазматическую мембрану. Нарушение ее проницаемости приводит к выведению многих компонентов клетки во внеклеточную среду, происходит лизис клетки. Бактерицидный эффект наблюдается в стадии покоя, роста и размножения, но препараты действуют только на внеклеточно расположенные микроорганизмы.

Назовите по-латыни антибиотики-гликопептиды, опишите механизм и спектр их противомикробного действия, показания и противопоказания к применению (на основании сведений о побочных эффектах).

Vancomycin

Активен в отношении ряда гр+ микроорганизмов(стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков, коринебактерий, листерий, актиномицетов и клостридий)

Образует комплекс с ацил-Д-аланил-Д-аланином мукопротеина клеточной стенки бактерий, нарушает ее формирование, проницаемость ЦПМ и синтез РНК, что приводит к лизису бактерий.

Показания к применению: особо тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные в основном золотистым коагулазоотрицательным стафилококками, энтерококками и пневмококками, нечувствительными к пенициллинам, цефалоспоринам др. антибиотикам:сепсисе, эндокардите, пневмонии, абсцессе легкого, остеомиелите, менингите, перитоните, инфекциях кожи, псевдомембранозном колите, для профилактики послеоперационных инфекций, при острых и хронических заболеваниях печени(в том числе печеночной энцефалопатии)

Побочные эффекты: диспепсия, аллергические реакции, редко ото- и нефротоксическое действие, после в/в введения тромбофлебит, васкулит, лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения, при быстром в/в введении арт. гипотензия, чувство жжения, покраснение верхней части тела, боль, мышечные спазмы в области спины и груди.

Противопоказания: неврит слухового нерва, почечная недостаточность, 1 триместр беременности, гипотоническая болезнь.

Teicoplanin

По механизму и спектру действия, показаниям к применению и возможным побочным эффектам близок к ванкомицину. Эффективнее по сравнению с ним в отношении золотистого стафилококка, стрептококков и энтерококков, но уступает в отношении коагулазоотрицательных стафилококков. Противопоказан также при кормлении грудью.