Оп-те мех-м бактериц. дейс-я пц и укажите причины резистентности

По мех-му действия ПЦ относятся к бактерицидным препаратам. В основе их действия лежит ингибирование синтеза компонентов кл ст и их пространственного расположения. ПЦ нарушают синтез пептидогликана-биополимера,являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий.ПЦ ингибир. транспептидазу пептидогликана(нарушюего образ-я) и Эндогенный ингибитор(актив.муреингидролазы и расщепл.пептидогл.) Тип развития устойчивости к этим препаратам – пенициллиновый (медленный). В основе него развития лежит выработка ферментов-β-лактамаз, разрушающих β-лактамы. Это плазмидный механизм.

5.Проведите срав. хар-ку бензилпенициллина и ампициллина.

Бензилпенициллин биосинтет АБ. Он обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен. Активен против Грам+ кокков (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрепто-, пневмококки), Грам- кокков (менинго-, гонококки), палочки дифтерии, сибиреязв палочки, клостридии, спирохеты, актиномицеты. Неэффективен в отношении МО, образ-х пенициллиназу, т.к. разрушается ей. Вводится парентерально, т.к. неустойчив к действию соляной кислоты. В обычных условиях препараты бензилпен.через гематознцеф.барьер не проникают. Ампициллин полусинтет АБ. Влияет не только на Грам+, но и на Грам- МО (сальмонеллы, шигеллы, киш палочка, палочку Фридлендера, палочку инфлюэнцы). В отношении Грам + МО уступает по активности бензилпенициллину. Не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Также как и бензилпенициллин ампициллин разрушается пенициллиназой. Проник.через гематоэнцеф.барьер.

6.Проведите сравнит. хар-ку бензилпенициллина и оксациллина.

Бензилпенициллин биосинтет АБ. Он обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен. Активен против Грам+ кокков (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрепто-, пневмококки), Грам- кокков (менинго-, гонококки), палочки дифтерии, сибиреязв палочки, клостридии, спирохеты, актиномицеты. Неэффективен в отношении МО, образ-х пенициллиназу, т.к. разрушается ей. Вводится парентерально, т.к. неустойчив к действию соляной кислоты. В обычных условиях препараты бензилпен. через гематознцеф. барьер не проникают.Оксациллин – полусинтет АБ. По спектру антимикробного действия сходен с бензилпенициллином. Эффективен в отношении МО, устойчивых к бензилпенициллину. Эффективен в отношении МО, образующих пенициллиназу. Сохраняет активность а кислой среде желудка (можно вводить внутрь и в/м). Через ГЭБ не проникает.

7.Укаж. состав ампиокса (оксампа), и опишите особ-ти спектра его антимикробного действия,

Содержит ампициллина тригидрат и оксациллина натриевую соль(1:1)-для приема внутрь, а для парентерального применения - ампиокс-натрий (Аmpioxum-natrium), являющийся смесью натриевых солей ампициллина и оксациллина (2:1). Препарат объединяет спектр антимикробного действия ампициллина и оксациллина. Он действует на Грам+ (стафило-, стрепто-, пневмококк) и Грам- (гоно-, менингококк, сальмонелла, шигеллы киш палочка, палочка инфлюэнцы) МО. Благодаря содержанию оксациллина активен в отношении пенициллиназобразующих стафилококков. Устойчив к действию соляной кислоты желудка. Можно вводить внутрь и парентерально. Особенно показан в случаях тяжелого течения заболеваний, при неустановленной антибиотикограмме и невыделенном возбудителе, при смешанной инфекции, вызванной чувствительными и нечув-ми к бензилпенициллину стафилококками и Грам-бактериями.

8.Назовите препараты пц в комбинации с ингибиторами β-лактамаз и перечислите пок. к их применению.Созданы специфические ингибиторы b-лактамаз (клавулоновая кис-та(клавуланат), сульбактам, тазобактам). Они захватываются b- лактамазами и происходит необратимое ингибирование ферментов. Созданы комбинации этих ингибиторов с АБ. Unasyn содержит ампициллин-натрий и сульбактам-натрий(2:1). Применяют при пневмонии, бронхите, отите, синусите, гнойных хирургических инфекциях (абсцессы, флегмоны, остеомиелит и др.), перитоните, урологических и гинекологических инфекциях, гонорее. Amoxyclav содержит амоксициллин и клавулоновую к-ту. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, перитоните, эндометрите, инфекциях кожи и мягких тканей. Аналогичный по компонентам и действию препарат выпускается под названием Augmentinum, Klavocin, Klavunat. Tazocin содержит пиперациллин и тазобактам. Эффективен при внутрибрюшных инфекциях, пневмонии, инфекциях кожи и мягких тканей, урологических и гинекологических инфекц. и др.

Наз-те по-лат. аб. из групп карбапенемов и монобактамов. Оп-те спектр их антимикробного де-я и ук-те показ. к прим-ию.

Карбопенемы. Imipenem, Tienam(циластатин+имипенем), Meropenem Это АБ широкого спектра действия. Эффективны в отношении Грам+ и Грам- МО. Оказывают бактерицидный эффект. Практически все устойчивы к действию b- лактамаз. Имипенем действует на энтеробактерии, устойчивые к большинству b -лактамных аб.. Применяют при инфекциях брюшной полости, нижних дыхат путей, септицемии, инфекциях половых путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов. Монобактамы. Aztreonam, Oxymonam оказывают бактерицидное действие. Устойчивы в отношении b-лактамаз, продуцируемых рядом Грам- бактерий, относящихся к группам Klebsiella, Pseudomonas, Serratia. На Грам+ бактерии и анаэробы не действуют. Применяют при тяжелых инфекциях мочевых, ниж дыхат путей, септицемии, инфекциях кожи и др.

Определите аб. из группы пенициллинов и сф-те показ-я к прим-ю

А–Бициллин-1. Применяют при инфекционных заб-ях, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину (стафило-, стрепто- пневмококки), для лечения и профилактики ревматизма и сифилиза.

Б–Бициллин-5. Применяют при пневмониях, эндикардите, раневых инфекциях, инфекциях кожи и мянких тканей, перитоните, цистите, септицемии и др. Особенно показан для продолжительной проффилактики рецидивов ревматизма.

В–Феноксиметилпенициллин. Применяют при инфекционных заб-ях, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину. Применяют при инфекциях средней тяжести. Используют с профелактической целью при вспышках ангины, скарлатины, ревматич.атак, после тонзилэктомии. Иногда для лечения сифилиса, если затруднено применение препаратов пенициллина в виде инъекций.

Г– Карбенициллина динатриевая соль. Назначают при инфекциях, вызванных Грам- МО (при инфекции мочевых путей, септицемии, эндокардите, менингите, остеомиелите, перитоните, гнойном отите, раневых инфекциях, инфицир.ожоги)).

 

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

 

1. Опишите механизм бактерицидного действия цефалоспоринов и пути формирования антибиотикорезистентности к ним микроорганизмов.

Цф действуют бактерицидно. Мех-м этого действия связан с повреждением клеточной мембраны бактерий. Аналогично пенициллину они угнетают активность фермента трансферазы, участвуют в биосинтезе клет ст бакт. Путь формирования резистентности к ним: выработка ферментов, инактивир АБ. Это плазмидный мех-м. В результате мутации происходит изменение генома.Механизмы: 1.1 Инактивация ферментами, синтезируемыми на основе собственной генетической информации микроорганизма. 1.2 То же но на основе плазмидных генов 2 Уменьшение сродства рецепторов (участков связывания) к антибиотику 3 Нарушение проникновения в клетку (особенно для действующих на белковый синтез) 4 Изменение продукции аутолитических ферментов 5 Изменение метаболизма вплоть до включения антибиотика в метаболизм

2. Приведите классификацию цефалоспоринов по поколениям с указанием препаратов по-латыни.

1 покол особенно эффективны в отнош Грам+ кокков, к ним чувствит некотор Грам- бакт, за исключением анаэробов. Per os – Cefalexinum; парентер – Cefalozidinum, Cephazolin

2 покол преимущ-но влияют на Грам- бакт, за исключ синегнойной палочки Per os – Cefuzoxini, Парентер – Cefoxitin

3 покол – высоко активны в отношении синегнойной палочки Per os – Cefoximum, Ceftibutenum; парент – Ceftazidime, Cefopecazone

4 покол Грам+ и Грам- бакт, высокоактивны в отношении синегнойной палочки и бактер, продуц-х b-лактомазу парентер – Cefepimum, Cefpironum

3. Укажите спектр противомикробного действия различных поколений цефалоспоринов в сравнении с бензилпенициллином.

Бензилпенициллин обладает высокой Абактивностью, но спектр его действия ограничен. Активен против Грам+кокков (стафило-, стрепто, пневмококков), Грам- кокков (менинго-, гоно-), палочки дифтерии, клостридии, спирохеты, актиномицеты

Цф 1покол - эффективны в отношении Грам+кокков, некот Грам- бакт (эшерихии, протей). Не действуют на синегнойнуб палочку, бактероидов.

Цф 2покол - как у 1 покол + Enterobacter, протей. Синегной пал нечувствительна. По влиянию на Грам+кокков менее активны, чем 1 покол.

Цф 3 покол - более широкий спектр действия в отношении Грам- бакт на Грам+ бакт действ меньше, чем 2 покол. Цефтазидим и цефоперазон – на синегн пал. Цефтизоксим м моксалактам – на бактероиды

Цф 4 покол - более широкий спектр действия, чем у 3 покол.Более эф0ны в отнош Грам+кокков, на синегн пал и др. Грам-бакт.