Глава V. Препараты из свежих растений

В основе получения препаратов из свежих растений лежит стремление получить препараты, содержащие весь комплекс БАВ, входящих в состав растений, причем в наиболее естественном их состоянии.

Большинство экстракционных лекарственных препаратов получают из высушенного растительного сырья. Вместе с тем известно, что в процессе сушки и последующего хранения происходит деструкция многих БАВ под действием ферментативных процессов, действия кислорода воздуха, испарения и т.д.

Так, за 1 год хранения биологическая активность травы ландыша уменьшается на 77%, содержание эфирного масла в корнях и корневищах валерианы на 50%.

Кроме того, фитонцидная активность наблюдается только у препаратов, изготовленных из свежего сырья.

Вместе с тем, изготовление препаратов из свежего сырья не получило большого распространения по следующим причинам:

- время сбора свежего сырья ограничено, нужны очень большие мощности для его сбора и немедленной переработки;

-транспортировка свежего сырья ограничена, поэтому перерабатывающие заводы д.б. приближены к месту сбора.

Препараты из свежих растений можно отнести к следующим группам:

1.Соки

- натуральные,

- сгущенные,

- высушенные.

2.Извлечения

- настойки,

-экстракты

 

Извлечения из свежего растительного сырья

Технологический процесс получения извлечений из свежего растительного сырья состоит из тех же технологических стадий, что и у настоек и экстрактов из высушенного сырья, но у каждой стадии имеются свои особенности:

Технологическая схема получения извлечений из свежего растительного сырья

ВР – 1. Санитарная подготовка производства.

ВР – 1.1. Подготовка производственных помещений.

ВР – 1.2. Обработка оборудования.

ВР – 1.3. Санитарная подготовка технологической одежды.

ВР – 1.4. Санитарная подготовка персонала

ВР –2. Подготовка сырья и экстрагента

ВР-2.1 Измельчение сырья.

ВР-2.2 Разведение этанола.

ТП – 3. Экстракция.

ТП – 4. Очистка извлечения.

ТП – 5. Стандартизация.

УМО – 6. Фасовка, упаковка, маркировка.

ПО – 7. Рекуперация этанола.

Стадия ВР- 1. проводится аналогично препаратам предыдущих групп.

ВР – 2. Подготовка сырья и экстрагента

Особенностью данной стадии является то, что для измельчения лекарственного растительного сырья применяются машины истирающее-раздавливаю-щего действия, устроенных по типу механизированных мясорубок и вальцов, так как сырье обладает высокой упругостью и плохо измельчается.

ТП – 3. Экстрагирование

Для извлечения БАВ из свежесобранного растительного сырья применяется обычно этанол высокой концентрации, так как сырье имеет высокую влажность (50-80%) и поэтому просходит разбавление экстрагента. Кроме того, живая клетка обладает свойством полупроницаемости, т.е. пропускает частично экстрагент (до тех пор, пока гидростатическое давление внутри клетки не будет равно осмотическому) и препятствует выходу БАВ. В результате воздействия на живую клетку спирта этилового высокой концентрации (как правило 96%) происходит явление плазмолиза и живая клетка теряет свойство полупроницаемости.

В качестве способов экстрагирования при получении извлечений из свежего растительного сырья наиболее часто применяют:

- методы динамической мацерации (например: вихревой экстракции для получения настойки валерианы из свежих корней и корневищ);

- метод бисмацерации (например, при получении препарата Аллилчеп). Причем, концентрация этанола на различных ступенях экстрагирования при использовании способа бисмацерации отличается: на первой ступени она более высокая, на второй ступени более низкая.

Общее требование ГФ XI издания по соотношению сырье: конечный продукт на настойки (согласно которой они готовятся в соотношении 1:5 и 1:10) и экстракты (согласно которой они готовятся в соотношении 1:1) из свежего сырья не распространяется. Для получения извлечений из свежего сырья, как правило, подбираются свое соотношение сырье: настойка или сырье: экстракт, что вызвано большим содержанием влаги.

ТП – 4. Очистка извлечений

Очистка извлечений из свежих растений проводится, как правило, аналогично настойкам и экстрактам из высушенного сырья: используется метод отстаивания при пониженной температуре (не выше 10⁰С) с последующей фильтрацией, но в некоторых случаях применяется адсорбенты. Например, активированный уголь используется на стадии очистки при получении препарата Аллилчеп.

Стадии ТП-5, УМО-6, ПО-7 проводятся аналогично настойкам и жидким экстрактам из высушенного растительного сырья.

 

Таблица 7

Настойки из свежего растительного сырья

Наименование	Лекарственное растительное сырье	Фармакологическое действие
1.Настойка аконита	Свежая трава аконита	Анальгетическое средство
2.Настойка валерианы	Свежие корни и корневища валерианы	Входит в состав препарата «Кардиовален»
3.Настойка копытня европейского	Свежие листья копытня европейского	Анальгетическое, местнораздражающее средство, составная часть акофита.
4.Настойка лаконоса американского	Корни лаконоса американского свежие	Анальгетическое средство, для получения акофита.
5.Настойка мимозы стыдливой	Свежие листья мимозы стыдливой	Составная часть препарата ангиколь, эхинора.
6.Настойка руты душистой	Свежая трава руты душистой	Р – витаминая активность, часть препарата акофит.

 

Таблица 8

Экстракты из свежего растительного сырья

Наименование	Фармакологическое действие
Алоэ экстракт жидкий	Адаптогенное, регенерирующее, стимулирующее средство
Алоэ экстракт сухой	Адаптогенное, регенерирующее, стимулирующее средство
Аллилчеп (жидкий экстракт из лука репчатого или лука зеленого)	При атонии кишечника, сокогонное средство, улучшает питание волос; при атеросклерозе
Чеснока экстракт густой	Кардиотоническое, отхаркивающее, сокогонное средство; часть препарата «Аллохол»

 

 

Соки растений

Процесс получения натуральных соков складывается из следующих технологических стадий:

ВР – 1. Санитарная подготовка производства.

ВР – 1.1. Подготовка производственных помещений

ВР – 1.2. Обработка оборудования.

ВР – 1.3. Санитарная подготовка технологической одежды

ВР – 1.4. Санитарная подготовка персонала

ВР –2. Подготовка сырья.

ВР – 2.1. Измельчение сырья

ВР – 2.2. Подготовка стабилизаторов и консервантов.

ТП – 3. Прессование.

ТП – 4. Стабилизация.

ТП – 5. Очистка.

ТП – 6. Стандартизация.

УМО -7. Фасовка, упаковка, маркировка.

ПО – 8. Переработка отходов.

Стадия ВР -1 проводится аналогично препаратам предыдущих групп.

ВР – 2. Подготовка сырья

Сырье дважды пропускают через машины-валки или волчки до получения мезги. Отвешивают и при необходимости разводят или смешивают стабилизаторы и консерванты.

ТП – 3. Прессование

Сырье заворачивают в полотняные салфетки, которые помещают в цилиндр пресса по 5-6 штук накладывая друг на друга, прокладывают между ними пластинки из нержавеющей стали и прессуют при высоком давлении на прессах с элементами, изготовленными из нержавеющей стали.

ТП – 4. Стабилизация

К полученному соку добавляют крепкий этанол (95-96%) обычно в соотношении 85:15, но может быть и другое соотношение. В этаноле предварительно растворяют хлорбутанолгидрат, кислоту сорбиновую (противомикробныестабилизаторы) и / или метабисульфит натрия (стабилизатор окислительно-восстановительных процессов). Данные компоненты (спирт + стабилизаторы) позволяют обеспечить микробиологическую и химическую устойчивость сока, а также предварительную очистку за счет дегидратирующего свойства этанола.

Для инактивации ферментов и свертывания белков смесь может быть помещена на водяную баню с температурой 80-85 ⁰С

ТП – 5. Очистка

С применением метода отстаивания при пониженной температуре с последующим фильтрованием, иногда с добавлением адсорбентов (активированный уголь), иногда путем нагревания до t⁰ 30-40⁰С (коагуляция белков).

ТП – 6. Стандартизация соков

Стандартизация соков осуществляется по следующим показателям:

- описание (внешний вид, цвет, запах, прозрачность);

- содержание БАВ или сухого остатка;

- плотность или содержание этанола;

- РН (для некоторых);

- микробиологическая чистота.

Примечание: при получении сгущенных соков в технологической схеме после стадии очистки находится стадия сгущения (проводится в вакуум-выпарных аппаратах, при возможно более низкой температуре 40-50⁰С).

Получение высушенных соков производится из натуральных соков с помощью распылительной или сублимационной сушки.

Стадии УМО -7, ПО – 8 проводятся аналогично настойкам и жидким экстрактам из высушенного растительного сырья.

Таблица 9

Соки из свежих растений

Наименование	Сырье	Применение
1.Сок алоэ	Свежие листья алоэ древовидного	При гастритах, запорах. Наружно при гнойных ранах, ожегах.
2.Сок каланхоэ	Свежая трава каланхоэ перистого	Входит в состав мази каланхоэ. В хирургической, стоматологической, акушерско-гинекологической, оториноларингологической практике. Наружно при трофических язвах, незаживающих ранах, ожогах и т.д.
3.Сок подорожника большого и подорожника блошного	Трава подорожника блошного, подорожника большого	Полупродукты для получения сока подорожника 1:1.
4.Сок подорожника		Для регенерации тканей при гастритах
5.Сок желтушника	Трава желтушника	В состав препарата «Кардиовален»

 

Предложены сок чистотела сухой и сок белокочанной капусты сухой, но они не нашли применения.

 

Контрольные вопросы

1.Препараты из свежего растительного сырья. Характеристика.

Проблемы производства. Классификация.

2.Технологическая схема получения извлечений из свежего растительного сырья.

3. Особенности измельчения свежего сырья, аппаратурное оснащение операции измельчения.

4. Способы экстрагирования свежего растительного сырья. Нестандартные соотношения сырья и экстрагента.

5. Очистка извлечений из свежего растительного сырья.

6. Номенклатура извлечений из свежего растительного сырья (алличеп, аллилсат, кардиовален и др.).

7. Соки свежих растений. Характеристика. Классификация.

8. Технологическая схема производства натуральных соков.

9. Технологическая схема производства сгущенных и высушенных соков.

10. Стандартизация соков из свежего растительного сырья.

11. Номенклатура соков (сок алоэ, сок подорожника большого, сок подорожника блошного и др.).

12. Лекарственные формы на основе соков.

 

Глава VI. Органопрепараты

Препараты, полученные из животного сырья (органов, тканей, крови, мочи и т.д.) называют органотерапевтическими или органопрепаратами (Medicomenta organotherapeutica).

Существуют несколько классификаций органопрепаратов:

I. Классификация по основным БАВ, согласно которой органопрепараты подразделяются на:

1.1. Препараты гормонов.

1.2. Препараты ферментов.

1.3. Препараты витаминов.

1.4. Препараты аминокислот.

1.5. Фосфоросодержащие препараты.

1.6. Препараты неспецифического действия.

Препараты гормонов, ферментов, неспецифического действия получили наибольшее распространение.

II. Классификация по технологическому принципу (т.е. по способу получения и глубене очистки), согласно которой органопрепараты подразделяются на:

1.Препараты высушенных, обезжиренных и измельченных желез.

2.Экстракционные органопрепараты для внутреннего применения.

3.Максимально очищенные органопрепараты для парентерального введения.

Сырьем для получения органопрепаратов являются ткани, железы, органы, полученные на бойнях от здоровых, нормально развитых животных (при ветеринарном надзоре). Свежие органы и ткани содержат значительное количество воды (от 50 до 80%), балластных белков, липидов, минеральных веществ, продуктов клеточного обмена. Животное сырьё чрезвычайно лабильно и быстро портится в связи с невысокой устойчивостью к действию микроорганизмов, ферментов, стимулирующих гидролитические и окислительные процессы, и другим факторам. Поэтому полученное после забоя животных сырьё быстро перерабатывают или немедленно консервируют, в основном замораживанием при температуре-30-40 градусов в скороморозильных шкафах. В таком виде легко портящееся сырьё можно транспортировать в специальных рефрижераторах и хранить при температуре -15-18 градусов и относительной влажности 90-95% в течение года. Иногда для консервирования сырья применяют органические растворители, неограниченно смешивающиеся с водой и в то же время не оказывающие разрешающего влияния на биологически активные вещества, чаще всего ацетон и этанол. Способ прост и эффективен, но требует 3-5-краткого количества растворителя для обезвоживания, при этом происходит т частичное обезжиривание сырья. Этанол является хорошим консервантом для яичников и семенников, ацетон - для ткани гипофиза. В связи с летучестью, ядовитостью и огнеопасностью органических растворителей их применение возможно только в герметически закрывающейся таре. Перспективным методом консервирования биоматериала, обеспечивающим сохранение биологически активных веществ, является сублимационная сушка- удаление влаги из замороженного сырья в условиях глубокого вакуума.

Сырье, поступающее на переработку обычно в замороженном виде, размораживают, очищают от примесей (загрязнений, крови) споласкиванием в воде, освобождают от остатков посторонних тканей (жир, мясо и т. п.) преимущественно вручную при помощи ножа или ножниц и измельчают на механизированных мясорубках- волчках, превращая в фарш. Дальнейшая специальная обработка сырья проводится в зависимости от типа получаемого препарата.