Миорелаксанты деполяризующего действия

Суксаметония йодид (Дитилин, Листенон, Миорелаксин) Суксаметония йодид по химическому строению представляет собой удво­енную молекулу ацетилхолина.

Суксаметоний взаимодействует с Н-холинорецепторами, локализованными на концевой пластинке скелетных мышц, подобно ацетилхолину и вызывает де­поляризацию постсинаптической мембраны. При этом мышечные волокна со­кращаются, что проявляется в виде отдельных подергиваний скелетных мышц -фасцикуляций. Однако в отличие от ацетилхолина суксаметоний обладает устойчивостью к ацетилхолинэстеразе (он гидролизуется только холинэстеразой плазмы крови) и поэтому практически не разрушается в синаптической щели. В результате суксаметоний вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны концевой пластинки. Это приводит к нарушению нервно-мышечной

передачи и расслаблению скелетных мышц. При этом выделяющийся в синапти-ческую щель ацетилхолин лишь усиливает деполяризацию мембраны и углубляет нервно-мышечный блок.

Антихолинэстеразные средства не устраняют действие суксаметония (не яв­ляются его антагонистами). Более того, подавляя активность ацетилхолинэсте-разы и холинэстеразы плазмы крови, они усиливают и удлиняют его действие.

Суксаметоний применяется при интубации трахеи, эндоскопических проце­дурах (бронхо-, эзофаго-, цистоскопии), кратковременных операциях (наложе­ние швов на брюшную стенку, вправление вывихов, репозиция костных отлом­ков), для устранения тонических судорог при столбняке.

После внутривенного введения суксаметония его миопаралитическое действие начинается через 30 с—1 мин, и продолжается до 10 мин. Такое кратковременное действие препарата связано с его быстрым разрушением псевдохолинэстеразой плазмы крови (образуются холин и янтарная кислота). При генетической недо­статочности этого фермента действие суксаметония может продолжаться до 2-6 ч. Миорелаксирующее действие препарата можно прекратить переливанием свежей цитратной крови, которая содержит активную псевдохолинэстеразу.

Побочные эффекты: послеоперационные мышечные боли (что связывают с микротравмами мышц во время их фасцикуляций), угнетение дыхания (апноэ), гиперкалиемия и аритмии сердца, гипертензия, повышение внутриглазного дав­ления, рабдомиолиз и миоглобинемия, гипертермия. Суксаметоний противопо­казан при глаукоме, нарушении функции печени, анемии, беременности, злока­чественной гипертермии, в грудном возрасте.

Сравнительные характеристики миорелаксантов антидеполяризующего и де­поляризующего действия приведены в таблице 8.2.

Таблица 8.2. Сравнительные характеристики миорелаксантов антидеполяризующего и де­поляризующего действия

 

Показатели	Антидеполяризующие миорелаксанты	Деполяризующие миорелаксанты
Механизм развития нервно-мышечного блока	Блокада Н-холинорецепторов кон­цевой пластинки скелетных мышц, устранение деполяризующего дей­ствия ацетилхолина	Стойкая деполяризация постси-наптической мембраны нервно-мышечного синапса
Фазы действия	Фаза расслабления	Фаза мышечной фасцикуляций Фаза расслабления
Влияние антихолин-эстеразных средств	Устранение нервно-мышечного блока	Усиление и удлинение нервно-мышечного блока

Диоксоний является препаратом смешанного типа действия.

Диоксоний сочетает в себе свойства деполяризующих и недеполяризующих миорелаксантов. Сначала он вызывает кратковременную деполяризацию, кото­рая сменяется недеполяризующим блоком.

Вводят диоксоний внутривенно. Мышечное расслабление наступает через 1-3 мин и продолжается 20—40 мин.

Курареподобные препараты применяются только в условиях стационара и са­мостоятельное введение их больными недопустимо.

Взаимодействие миорелаксантов периферического действия с другими лекарствен­ными средствами

 

Курареподобные средства	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Атракурий, дру­гие антидеполя-ризующие мио-релаксанты	Аминогликозиды, линкомицин, клин-дамицин и некоторые другие антиби­отики, соли магния, антагонисты каль­ция, лидокаин, новокаин. Средства для ингаляционного наркоза: изофлуран, энфлуран	Усиление и удлинение миорелак-сирующего действия
	Антихолинэстеразные средства	Уменьшение или полное устране­ние миорелаксирующего действия
Суксаметоний (дитилин)	Аминогликозиды, лидокаин, новока­ин, хинидин, соли магния и лития	Удлинение миорелаксирующего действия
	Антихолинэстеразные средства	Усиление и удлинение миорелак­сирующего действия
	Наркотические анальгетики	Усиление угнетающего действия на дыхание

Основные препараты

Международное непатентованное название	Патентованные (торговые) названия	Формы выпуска
Тубокурарина хлорид (Tubocurarin! chloridum)	Тубокуран	Ампулы по 1, 5 мл 1% раствора
Атракурия бесилат (Atracurii besilas)	Тракриум	Ампулы по5и2,5мл1% раствора
Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum)	Ардуан	Ампулы, содержащие по 0,004 г
Суксаметония йодид (Suxametonii iodidum)	Дитилин Листенон Миорелаксин	Ампулы по 5 и 10 мл 2% раствора
Диоксоний (Dioxonium)	Диоксоний	Ампулы по 5 мл 0, 1% раствора