Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь FAQ Написать работу КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Взаимодействие антидепрессантов с другими лекарственными средствамиСодержание книги
Поиск на нашем сайте
Продолжение таблицы
Окончание таблицы
Основные препараты
Продолжение таблицы
Окончание таблицы
НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Нормотимические средства — препараты, нормализующие настроение при мании (антиманиакальное действие) и применяемые для предупреждения развития маниакальной и депрессивной симптоматики при маниакально-депрессивном психозе. Маниакально-депрессивный психоз — биполярное аффективное расстройство, Наиболее распространенными нормотимическими средствами являются соли лития и противоэпилептические средства - карбамазепин и вальпроевая кислота. Механизм действия солей лития до конца не выяснен. Считают, что ионы Li через быстрые натриевые каналы проникают в нейроны, накапливаются там и блокируют трансмембранный транспорт ионов натрия. В итоге нарушаются процессы деполяризации мембран нейронов. Кроме того, по некоторым данным литий влияет на обмен моноаминов в ЦНС, нарушает продукцию вторичных мес-сенджеров — диацилглицерола, инозитолтрифосфата, цАМФ. Из солей лития наиболее часто используется лития карбонат. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лечебный эффект развивается медленно - через 2-3 нед. Препарат в основном применяется с профилактической целью (для предупреждения маниакальной, а также депрессивной фаз) при маниакально-депрессивном психозе, назначается длительное время (годами). Характеризуется более избирательным действием в отношении маниакальной симптоматики, отсутствием выраженного седативного эффекта. В качестве побочных эффектов отмечаются тошнота, жажда, полиурия, тремор, мышечная слабость. Препарат обладает малой широтой терапевтического действия. Токсическое действие развивается при превышении терапевтической концентрации в 2-3 раза. В этом случае возникают рвота, атаксия, судороги, возможна коматозная реакция. Так как лития карбонат.в основном выводится почками, при нарушении их выделительной функции резко повышается риск развития токсических эффектов, вследствие чего лития карбонат противопоказан при патологии почек. Пролонгированная форма лития карбоната, выпускаемая в виде таблеток с замедленным высвобождением лития, называется контемнол. Она отличается от лития карбоната низкой гигроскопичностью и слабым раздражающим действием на кишечник. Выпускается также отечественный препарат лития карбоната пролонгированного действия — микалит. Кроме лития карбоната, применяют также лития оксибутират (лития оксибат). Карбамазепин и натрия вальпроат применяют для профилактики маниакально-депрессивных состояний в сочетании с солями лития при их недостаточной эффективности. АНКСИОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Анксиолитические средства (транквилизаторы, от лат. tranqu-illare — спокойствие, покой) — лекарственные средства, устраняющие чувство страха, тревогу, внутреннюю эмоциональную напряженность. Изначально отчетливые транквилизирующие свойства были открыты у бензодиазепинов. Однако в последствии оказалось, что подобными свойствами обладают препараты, относящиеся к другим фармакологическим группам, например, нейролептикам, (3-бло-каторам и др. Это обстоятельство послужило причиной того, что всем препаратам, обладающим способностью устранять страх, тревогу, напряжение было дано название анксиолитики или анксиолитические средства (от лат. anxius — тревожный, находящийся в страхе, и lysis — растворение, устранение). Производные бензодиазепина Д и а з е п а м (Сибазон, Седуксен, Валиум, Реланиум), феназепам, хлор-диазепоксид (Элениум), медазепам (Мазепам, Рудотель). БензодиазепиныЪказывают анксиолитическое (транквилизирующее), седатив-ное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие. Механизм анксиолитического действия бензодиазепинов связан с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе (см. рис. 11.1). Комплекс ГАМКА-рецептор - С1~-канал содержит модулирующий бензодиа-зепиновый рецепторный участок (бензодиазепиновый рецептор), стимуляция которого бензодиазепинами вызывает конформационные изменения ГАМКА-ре-цептора, способствующие повышению его чувствительности к ГАМК, и через это — усилению влияния ГАМК на проницаемость мембран нейронов для ионов хлора (чаще открываются хлорные каналы). При этом больше ионов С1~ поступает в клетку, в результате чего возникает гиперполяризация мембраны и тормозится нейрональная активность. Противосудорожное действие бензодиазепинов связано с подавлением эпи-лептогенной активности, что также объясняют усилением тормозных ГАМК-ер-гических процессов в ЦНС. Некоторые препараты этой группы применяются в качестве противоэпилептических средств (см. гл. 12 «Противоэпилептичес-кие средства»). Механизм миорелаксирующего действия бензодиазепинов точно не установлен, однако считают, что в развитии этого эффекта играет важную роль угнетение спинальных полисинаптических рефлексов и нарушение их супраспинальной регуляции (центральное миорелаксирующее действие). Бензодиазепины в небольших дозах оказывают седативное, а при увеличении доз — снотворное действие, потенцируют угнетающее действие на ЦНС средств для наркоза, наркотических анальгетиков, алкоголя (см. гл. 11 «Снотворные средства», гл. 10 «Средства для наркоза»), в больших дозах могут вызвать антероград-ную амнезию. Бензодиазепины применяют при невротических и неврозоподобных состояниях, которые сопровождаются страхом, тревогой, а также как седативные (успокаивающие) и снотворные средства при бессоннице. Бензодиазепины широко используются для премедикации перед хирургическими операциями и введения в наркоз, в качестве противоэпилептических средств и при заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом. Бензодиазепины вызывают эйфорию (приятное состояние, повышенное настроение, ощущение душевного комфорта) — такое изменение эмоционального статуса, которое некоторые пациенты стремятся получить вновь, злоупотребляя препаратами этой группы. При систематическом применении бензодиазепинов формируется лекарственная зависимость (см. гл. 11 «Снотворные средства»). Поэтому при неврозах и бессоннице бензодиазепины следует принимать не более 3—4 нед. Кроме того, применение бензодиазепинов вызывает привыкание, вследствие чего для достижения того же терапевтического эффекта дозу препарата приходится постоянно увеличивать. После прекращения приема препарата может возникнуть синдром отмены. Бензодиазепины хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (являются липофильными соединениями), основное всасывание происходит из двенадцатиперстной кишки. Наиболее быстро всасывается диазепам. Бензодиазепины в основном подвергаются биотрансформации в печени. В большинстве случаев бензодиазепины подвергаются окислению, а затем конъюгируют с глю-куроновой кислотой. Многие бензодиазепины метаболизируются в печени до активных метаболитов, которые имеют большую продолжительность анксиолити-ческого действия, чем исходное вещество. Так, например, диазепам превращается в активный N-дезметилдиазепам, период полуэлиминации которого составляет от 40 до 200 ч. Бензодиазепины и их метаболиты в основном хорошо связываются с белками плазмы крови (на 70-90%) и, будучи липофильными соединениями; в значительных количествах депонируются в жировой ткани. Выводятся главным образом почками, в меньшей степени кишечником в основном в виде метаболитов и конъюгатов. Бензодиазепины различают по продолжительности действия: препараты длительного действия (t1/2 - 24—48 ч — диазепам, феназепам, хлордиазепоксид), средней (t|/2 - 6-24 ч - алпразолам, оксазепам) и короткой продолжительности действия (t1/2 менее 6ч- мидазолам). Продолжительность действия длительно действующих препаратов (диазепама, хлордизепоксида) связана с образованием активных метаболитов. Диазепам и феназепам оказывают наиболее сильное анксиолитичес-кое и снотворное действие, причем феназепам превосходит в этом отношении диазепам. Хлордиазепоксид по сравнению с этими препаратами обладает менее выраженным анксиолитическим действием. Медазепам является «дневным» транквилизатором (седативный и снотворный эффекты, а также миорелаксирующее действие выражены в минимальной степени). Побочные эффекты при приеме бензодиазепинов проявляются в виде сонливости, головной боли, нарушении памяти, внимания, координации движений, особенно у пожилых людей. При употреблении бензодиазепинов не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания (например, вождением автомобиля). Бензодиазепины вызывают угнетение ЦНС у новорожденных, проникают в грудное молоко и вызывают седативный эффект. Следствием этого являются трудности с кормлением и потеря массы ребенком. Специфическим конкурентным антагонистом бензодиазепинов является препарат флумазенил (см. гл. И «Снотворные средства»).
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2016-04-19; просмотров: 293; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.137.178.169 (0.009 с.) |