Производные азаспиродекандиона

Буспирон отличается от других анксиолитиков по механизму действия. Точ­кой его приложения является серотонинергическая система мозга. Буспирон яв­ляется частичным агонистом серотониновых 5-НТ_1А-рецепторов. На бензодиазе-пйновые рецепторы препарат не влияет и вследствие этого не оказывает (в отличие от бензодиазепинов) стимулирующего эффекта на ГАМК-ергическую систему. Препарат является анксиолитиком без седативной активности. Кроме того, он не обладает противосудорожной и миорелаксирующей активностью. Недостатком препарата является то обстоятельство, что его анксиолитический эффект про­является только через 2 нед от начала приема. Препарат практически не вызы­вает лекарственную зависимость, развитие привыкания к препарату также выра­жено слабо.

Производные других химических групп

Бензоклидина гидрохлорид (Оксилидин), мебикар Бензоклидин в отличие от других транквилизаторов не обладает централь­ными миорелаксирующими свойствами.

Другой особенностью препарата является его способность умеренно блокиро­вать ганглии и адренорецепторы и вызывать гипотензивное действие. Поэтому он может рассматриваться в качестве препарата выбора у больных гипертоничес­кой болезнью и с расстройствами мозгового кровообращения.

Особенностью мебикара является умеренная транквилизирующая актив­ность; он не вызывает центрального миорелаксирующего действия и применяет­ся как «дневной» транквилизатор.

Взаимодействие анксиолитиков с другими лекарственными средствами

 

Анксиолитики	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Бензодиазепины	Средства, угнетающие ЦНС	Потенцирование эффектов средств, угнетающих ЦНС
Бензоклидина гидрохлорид	Гипотензивные средства	Усиление действия гипотензивных средств

Основные препараты

 

Международное непатентован­ное название	Патентованные (торговые) названия	Формы выпуска	Информация для пациента
Диазепам (Diazepamum)	Сибазон, Апаурин, Валиум-рош, Седуксен	Таблетки по 0,002, 0,005 и 0,01 г	Принимать внутрь по 2—10 мг по 3-4 раза в сутки. Пожилым лицам доза внутрь составляет 1,25 мг по 3 раза в сутки. Провизор должен предупредить пациента, что особую осторожность при употреблении бензодиазепинов следует соблюдать лицам, имеющим повышенную чувствительность к этЪй группе препаратов. Длительное (более 3—4 нед) использование бензодиазе­пинов может привести к развитию толерантности, а также вызвать лекар­ственную зависимость. Препараты сни­жают реакцию
Бензоклидина гидрохлорид (Benzoclidini hydrochloridum)	Оксилидин	Таблетки 0,02 и 0,05 г	Начальная доза - 20 мг 3-4 раза в сутки с постепенным увеличением до 60 мг (редко до 500 мг). Курс лечения 15-60 дней. Следует предупредить женщину, осуществляющую грудное вскармлива­ние, что бензоклидин проникает в груд­ное молоко, поэтому в период приема препарата нельзя кормить ребенка гру­дью. Препарат замедляет реакцию

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Седативные средства усиливают процессы торможения в ЦНС, при­меняются, главным образом, при вегетососудистых дистониях и неврозах.

Согласно теории нервизма И.П. Павлова, нормальное течение психичес­ких процессов обусловлено равновесием между возбудительными и тормозными

процессами в ЦНС, а также их достаточной для адекватного реагирования на вне­шние раздражители лабильностью. При наличии чрезмерных внешних раздраже­ний возможен срыв нервной деятельности, сопровождающийся преобладанием возбудительных процессов в ЦНС. В таких ситуациях показано назначение се­дативных препаратов. Механизм действия седативных средств заключается в усилении тормозных процессов в ЦНС и таким образом в приведении их в со­ответствие с патологически увеличенными возбудительными процессами. Сре­ди седативных средств выделяют препараты брома и препараты растительного происхождения.

Препараты брома представлены солями брома: калия бромидом и натрия бро­мидом. Препараты обладают умеренным седативным действием, хорошо всасы­ваются из ЖКТ и медленно выводятся из организма (t_1/2 равен 10-12 дням), в ос­новном почками, но также кишечником, потовыми и молочными железами. Препараты брома применяют при неврастении и других неврозах, повышенной раздражительности.

Бромиды при длительном применении кумулируют в организме. Побочные эффекты бромидов, в особенности при длительном применении могут проявлять­ся комплексом патологических реакций, называемых бромизмом. Проявления­ми бромизма являются общая заторможенность, сонливость, нарушение памяти, кожные высыпания. Препарат может также оказывать раздражающее действие на слизистые оболочки, вызывая понос, кашель, конъюнктивит. Для ускорения вы­ведения бромидов из организма назначают большие количества натрия хлорида (до 10—20 г в сутки) и обильное питье.

Более безопасными в применении являются седативные средства раститель­ного происхождения: препараты валерианы лекарственной, пиона, пустырника и др. Они обладают большим терапевтическим действием и практически не вызы­вают серьезных побочных эффектов.

i,Наиболее широко применяют препараты валерианы лекарственной: нас­той корневища с корнями валерианы, настойку валерианы, экстракт валериа-ныггустой. Препараты валерианы оказывают выраженное седативное действие, усиливают действие снотворных средств, оказывают спазмолитическое дейст­вие. Применяют препараты валерианы при неврозах, спазмах гладких мышц внут­ренних органов.

В качестве седативных средств используют также комбинированные препара­ты, содержащие фенобарбитал. Наиболее часто применяют препарат валокор­дину состав которого входят фенобарбитал, этиловый эфир α-бромизовалери-ановой кислоты, масло мяты перечной, масло хмеля, этиловый спирт. Валокордин оказывает седативное, умеренное сосудорасширяющее и спазмолитическое дей­ствие. Корвалол близок по составу и аналогичен валокордину по действию. Кро­ме валокордина и корвалола применяются близкие по составу и действию комп­лексные препараты: валосердин, новопассит и др.

Сравнивать клиническую эффективность седативных средств довольно слож­но в связи с тем, что на оценку препарата влияет не только состав, входящих в него компонентов, но и субъективная оценка пациентом ценности употребляе­мого препарата. Приверженность к валокордину может способствовать отри­цанию больным терапевтической ценности аналогичного по составу препарата корвалол и, наоборот, если пациент привержен к приему последнего препарата, он субъективно ниже оценивает эффективность валокордина. У лиц с более сла­бым типом нервной системы эффект седативных средств проявляется более яр­ко и наоборот.