Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

а) Препараты алкалоидов спорыньи '

Эргометрин (Эргометрина малеат), эрготамин (Эрготамина гидротартрат)

Алкалоиды спорыньи (Secale cornutum) содержатся в покоящейся стадии гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи. Алкалоиды спорыньи вы­зывают стойкое тоническое сокращение миометрия, используются для оста­новки маточных кровотечений и для инволюции матки после родов. Крово­останавливающее действие вызывается механическим сжатием стенок сосудов при сокращении миометрия. Для ускорения родовой деятельности алкалоиды спорыньи не применяют, поскольку спазм миометрия может вызвать асфик­сию плода.

Эргометрин — природный алкалоид спорыньи с выраженным тонизи­рующим действием на миометрий, а также гладкие мышцы внутренних органов и сосуды. Подавляет продукцию пролактина, тормозит секрецию молока.

Применяется при маточных кровотечениях, снижении тонуса матки после ро­дов или аборта — внутримышечно, внутривенно и внутрь.

Побочные эффекты проявляются головной болью, галлюцинациями, болями в животе, тошнотой, диареей. Эргометрин противопоказан при беременности и во время родов (до отделения последа)

Эрготамин применяется по тем же показаниям, что и эргометрин. Кроме того, эрготамин уменьшает пульсовые колебания сосудов головного мозга и при­меняется для лечения мигрени.

При отравлении спорыньей (эрготизм) возникают яркие галлюцинации, стой­кий спазм сосудов конечностей и повреждение их эндотелия, что может привес­ти к гангрене. Часто наблюдаются тошнота, рвота и понос.

б) Другие средства, стимулирующие тонус миометрия

Котарнина хлорид (Стиптицин)

Котарнина хлорид - синтетическое производное дигидроизохинолина, применяется внутрь и парентерально, а также местно для остановки небольших кровотечений в виде 1—2% водного раствора.

СРЕДСТВА, РАССЛАБЛЯЮЩИЕ МИОМЕТРИЙ

Средства, уменьшающие сократительную активность и тонус миометрия те­ла матки, используются для предупреждения и прекращения преждевремен­ной родовой деятельности (токолитические средства) с целью сохранения бере­менности при угрозе выкидыша, при преждевременных родах (в III триместре беременности).

Средства, снижающие тонус шейки матки, применяются при родах (для уско­рения родоразрешения), при диагностических и лечебных манипуляциях в поло­сти матки и др.

Средства, снижающие сократительную активность и тонус миометрия

а) β₂-адреномиметики (см. разд. 9.1.1 «Адреномиметики»)

Гексопреналин (Гинипрал), салбутамол (Сальбупарт), тербуталин (Бриканил), фенотерол (Партусистен).

Гексопреналин - селективный агоцист β₂-адренорецепторов, обладает выраженным и длительным действием.

Применяется при преждевременных родах в случае маточных сокращений без укорочения и расширения шейки матки, для торможения преждевременных схва­ток при наличии сглаженной шейки матки или раскрытии зева матки, для иммо­билизации матки перед, во время и после наложения акушерских щипцов и пе­ред кесаревым сечением; для быстрого подавления схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии плода (фетальный дистресс), перед ручным поворотом плода из поперечного положения, в случае выпадения (пролапса) пу­повины, а также при осложненной родовой деятельности.

Противопоказания к назначению, общие для всех β₂-адреномиметиков: гипер­чувствительность, маточное кровотечение, преждевременная отслойка плацен­ты, инфекционные поражения слизистой оболочки полости матки; тяжелые за­болевания сердечно-сосудистой системы, печени, почек, щитовидной железы, закрытоугольная форма глаукомы.

Побочные действия: легкий тремор (в особенности рук), чувство напряжения скелетной мускулатуры, расширение периферических сосудов, головная боль, сер­дцебиение (при повышенной чувствительности к Β-адреномиметикам); редко -кратковременные мышечные судороги, аллергические реакции, снижение диу­реза. В течение нескольких первых дней лечения возможно временное снижение концентрации кальция в плазме.

В акушерской практике стимуляторы β₂-адренорецепторов несовместимы с препаратами, содержащими кальций, витамин Е и с алкалоидами спорыньи.

Салбутамол — селективный стимулятор β₂-адренорецепторов мио-метрия. В терапевтических дозах оказывает незначительное воздействие на β1-адренорецепторы сердца, не стимулирует α-адренорецепторы (не вызывает по­вышения тонуса шейки мочевого пузыря). Применяется при угрожающем аборте в III триместре беременности.

Тербуталин является селективным стимулятором β₂-адренорецепторов ми-ометрия, устраняет преждевременные сокращения миометрия при угрозе преж­девременных родов и угрожающем выкидыше (с 16-й недели беременности) и при наложении швов при операции на матке. В акушерской практике применяется внутривенно капельно, длительность инфузии -8 ч. Раствор необходимо защи­щать от солнечного света.

Фенотерол - стимулятор β₂-адренорецепторов. Применяется при угрозе преждевременных родов, при дискоординации сократительной деятельности и чрезмерном напряжении матки, для расслабления матки при операциях у бе­ременных.

б) Гестагены

Ацетомепрегенол, гидроксипрогестерон (Оксипрогестерона капронат)

Ацетомепрегенол ослабляет физиологические эффекты окситоцина, уменьшает возбудимость и сократимость миометрия.

Применяется внутрь в таблетках при привычных и угрожающих выкидышах в I триместре беременности, нарушениях менструального цикла и для конт­рацепции. Побочные эффекты: тошнота, головная боль, нагрубание молоч­ных желез.

Гидроксипрогестерон выпускается в форме масляного раствора для внутримышечных инъекций, применяется при привычных и угрожающих выки­дышах в первой половине беременности. Противопоказан во второй половине беременности. Применение гидроксипрогестерона сопровождается выраженной тахикардией.

в) Средства для наркоза (энфлуран) и анксиолитики (диазепам) иногда приме­
няют для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток

Энфлуран — летучая жидкость, средство для ингаляционного наркоза. При­меняется для анальгезии при родах и для ослабления чрезмерно сильных родо­вых схваток.

Диазепам — анксиолитик, который применяется в акушерстве при угро­жающих преждевременных родах с риском аборта (только после I триместра беременности).

г) Спазмолитики миотропного действия

Магния сульфат подавляет сократительную активность миометрия, ока­зывает спазмолитическое миотропное действие, связанное с функциональным ан­тагонизмом ионов магния и кальция. В акушерской практике используется при эклампсии для снижения артериального давления и устранения судорог, вводят парентерально.

Средства, понижающие тонус шейки матки

М-холиноблокаторы (атропина сульфат)

Препараты простагландинов (динопрост, динопростон)

Взаимодействие средств, влияющих на миометрий, с другими лекарственными средствами

 

Средства, влияю­щие на миометрий	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Окситоцин	Симпатомиметики Ингибиторы МАО	Потенцирование гипертензивного действия (риск внезапного повыше­ния артериального давления)
Галотан и другие средства для наркоза	Потенцирование гипотензивного действия (риск развития коллапса), ослабление эффектов окситоцина на миометрий
β-Адреномиметики Магния сульфат	Ослабление эффектов окситоцина на миометрий
Хинидина сульфат	Угнетение активности окситоциназы (усиление всех эффектов окситоцина)
Динопрост	Прогестерон	Уменьшение эффективности дино-проста
Окситоцин	Гипертонус матки
Эргометрин	Сосудосуживающие средства	Усиление сосудосуживающего дей­ствия
Сосудорасширяющие средства	Ослабление сосудорасширяющего действия

Основные препараты

 

Международное непатентован­ное название	Патентован­ные (торго­вые) названия	Формы выпуска	Информация для пациента
Окситоцин (Oxytocinum)		Ампулы по 1 мл, содер­жащие 5 ЕД окситоцина	Применяют только в специализи­рованных лечебных учреждениях
Динопрост (Dinoprostum)	Простин Энзапрост Ф	Ампулы по 1 мл 0,5% раствора	Применяют только в специализи­рованных лечебных учреждениях под строгим врачебным контролем
Динопростон (Dinoprostonum)	Препедил Простенон Простин Е2 Цервипрост	Ампулы по 5 мл 0,5% раствора; гель для внут-риматочного введения — 1 и 2 мг; гель для внут-ришеечного введения -0,5 и 1 мг
Эргометрина малеат (Ergometrini maleas)		Таблетки по 0,0002 г; ампулы по 1 мл 0,02% раствора	Парентерально вводится в дозе 200—500 мкг. Далее принимается внутрь 2—3 раза в сутки по 200— 400 мкг за 30—40 мин до еды под строгим врачебным контролем. Пропущенные дозы не принима­ют вообще, не принимают двой­ные дозы
Ацетомепреге-нол (Acetomep-regenolum)		Таблетки по 0,5 мг в упаковке 10 шт.	Принимается внутрь, независимо от приема пищи: при угрожающем выкидыше — 0,5—1 мг 1—3 раза в день в течение 7-10 дней. При привычном выкидыше — 0,5—2 мг в течение 1-2 мес (курс 30-60 мг)

Глава 30.