II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

1. Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-A и МАО-B) Ниаламид Трансамин

2. Избирательного действия (ингибиторы МАО-A) Моклобемид

Трициклические антидепрессанты

Имизин (имипрамин)

Механизм его действия заключается в угнетении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению в области рецепторов больших концентраций медиаторов. Усиление тормозного влияния серотонина на лимбическую систему является одним из важных механизмов антидепрессивного действия имизина.

Психотропное действие имизина отчасти связано с его центральным М-холиноблокирующим действием.

Препарат применяют при депрессивных состояниях, при астено-депрессивном синдроме, сопровождающихся моторной и идиаторной заторможенностью, при экзогенной депрессии, инволюционной и климактерической депрессии.

Имизин обладает психостимулирующим действием, уменьшает тоску, улучшает настроение.

Лечебный эффект наступает через 2-3 недели. Курс лечения длительный, 6 месяцев и более. Имизин нельзя назначать вместе с ингибиторами МАО и препаратами щитовидной железы.

Амитриптилин

По строению напоминает имизин, но не обладает психостимулирующим эффектом. Обладает более выраженным психоседативным эффектом. Поэтому применяют у больных с депрессией с элементами возбуждения (тревожная депрессия, депрессивная фаза маниакально – депрессивного психоза).

Лечебный эффект выявляется через 10 -14 дней после начала лечения.

Побочные эффекты связаны с центральными и периферическими холиноблокирующими эффектами, нарушениями кроветворения, кожно–аллергическими реакциями, экстрапирамидными расстройствами.

Флуоксетин (прозак)

Селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Повышает настроение, снимает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не оказывает седативного и холиноблокирующего эффектов. Клинический эффект развивается через 2 недели.

Мапротилин (людиомил, мелодил)

Трициклический антидепрессант, угнетает нейрональный захват моноаминов в ц.н.с. Антидепрессантный эффект сочетается с анксиолитическим и седативным действием. Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 75 мг.

Ингибиторы МАО

Ипрониазид ингибирует МАО (фермент, содержащийся в ЦНС в окончаниях адренергических и дофаминэргических волокон) и разрушающий катехоламины (адреналин, норадреналин и дофамин) и серотонин.

*Большинство препаратов ингибирует МАО необратимо и для восстановления активности она должна быть синтезирована заново. На это требуется время – до 2 недель.

*Антидепрессивный эффект развивается через 7 – 14 дней.

*Наряду с антидепрессивным эффектом ингибиторы МАО обладают психостимулирующими свойствами и могут вызывать эйфорию, возбуждение, бессонницу.

*Психостимулирующий эффект развивается раньше, чем антидепрессивный, что может быть опасно в смысле суицида.

*Угнетение МАО наблюдается не только в ЦНС, но и на периферии. Этим объясняется относительно высокая токсичность препаратов этой группы, в первую очередь в отношении печени.

Ниаламид. Препарат из 1-го поколения антидепрессантов. применяют при депрессивных состояниях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, безинициативностью. *Препарат обладает психостимулирующим действием, вызывает сильное возбуждение.  *Его нельзя назначать на ночь.Во время приема ниаламида нельзя принимать продукты (сыр, копчености, красное вино), содержащие тирамин и др. прессорные агенты, т.к. может возникнуть гипертонический криз.

Препарат выпускается в драже по 25 мг.

Основной причиной тираминового синдрома является ингибирование ферментного расщепления тирамина, обладающего прессорной активностью.Эти осложнения и общая высокая токсичность (повреждающее действие на печень и др органы) привели к тому, что почти все ингибиторы МАО 1-го поколения, за искл ниаламида, исключены из Номенклатуры.

Перспективным является применение нового поколения антидепрессантов - ингибиторов МАО, оказывающих избирательное и обратимое действие на активность МАО-А. Первый представитель этой группы отечественный антидепрессант пиразидол нашел широкое распространение в медицинской практике. Избирательным ингибитором МАО-А является также моклобемид.

Этиология депрессий: к настоящему времени можно считать установленной роль следующих факторов: