Антипсихотические средства: классификация; химическое строение, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания к назначению.

АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (НЕЙРОЛЕПТИКИ)

Препараты этой группы оказывают антипсихотическое и седативное (успокаивающее) действие.

Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Психоседативное д-е характериз общим успокоением, снижен беспокойства, тревоги, понижен двигательной активности.

Механизм действия связан с блокадой дофаминэргических р-в лимбической зоны. Обладая дофамин- и серотонин- блокирующими св-ми, нейролептики препятствуют передаче нервных импульсов из лобных долей на нижележащие структуры головного мозга.

Классиф - производные фенотиазина (хлорпромазин, трифтазин, метеразин, френолон);

- производные тиоксантена (хлорпротиксен);

- производные бутирофенона и дифенилбутилпиперидина (галоперидол, дроперидол);

- нейролептики различных химических групп (клозапин).

Хлорпромазин (аминазин)

Главное показание - шизофренический психоз, другие психозы и психомоторное возбуждение различного генеза. Психолептический и психоседативный эффекты развиваются быстро и зависят от способа введения, дозы и индивид особенностей больного. При в/м введении уже через 15 минут замедляются психические процессы, снижается психомоторн возбуждение, движения становятся медленными, речь вялая. Далее нарастает психоседативное действие – полное безразличие к окружающему, сонливость, исчезают бредовые и галлюцинаторные переживания.

Другие фармакологические эффекты

- Противорвотн действие связано со снижен возбудимости адренорецепторов триггерной зоны рвотн центра на дне четвертого желудочка головного мозга.

- антигистаминными свойствами и может применяться при упорном зуде.

 - гипотермическое действие, связанное с угнетен центра терморегуляции и потерями тепла из-за расширения сосудов.

- Миорелаксирующее действие связано с угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса, что иногда можно использовать для снятия ригидности мышц, например, при инсульте.

Побочные эффекты: спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства в виде тремора, ригидности мышц (лекарственный паркинсонизм), нарушения аккомодации, изменения состава крови (лейкопения, агранулоцитоз), гипокоагуляция, эндокринные нарушения (аменорея, гинекомастия), аллергические поражения кожи и слизистых (эритематозно-папулезный дерматит, глоссит, конъюнктивит).

Метеразин (компазин)

 Седативный эффект препарата уступает аминазину. В то же время противорвотное действие в 5 раз сильнее.

  применяют при различных формах шизофрении.,адреноблокирующие и холиноблокирующие св-ва препарата менее выражены, чем у аминазина -применяют у больных пожилого возраста- подвержены инволюционным психозам.

Лечение начинают с дозы 15мг и постепенно увеличивают до 150-300мг. Курсы лечения до 3 месяцев. Вследствие того, что препарат обладает стимулирующ действ, возможны бессонница, рецидивы психоза, экстрапирамидные нарушения. Форма выпуска – таблетки по 5 и 25мг.

Хлорпротиксен (Труксал)

Обладает выраженным седативным и антипсихотическим действием. Эффект наступает быстро, отличается продолжительностью. Хлорпротиксен отличается среди других нейролептиков выраженным антидепрессантным действием. Показания к применению: различные формы шизофрении с вялотекущей и неврозоподобной симптоматикой, психозы и психоневротич состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, а также алкогольные психозы.

Дроперидол

применяют в анестезиологической практике для премедикации и нейролептанальгезии (нейролептик+фентанил).

При в/в введении действие наступает через 3-5 минут. Из-за кратковремен антипсихотического действия дроперидол можно использовать только для купирования острых психозов. Форма выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

Галоперидол

 в психиатрической практике, т.к. обладает сильно выраженным антипсихотич действием. Мощный антигаллюциноген. Эффект развивается быстро, а при в/в введении – «на конце иглы». Препарат назначают при шизофрении и психозах с параноидными и маниакальными элементами, с психомоторным возбуждением и галлюцинациями.