Альфа 1,2- абл фентоламин, тропафен, пирроксан

•      Блокируют альфа-АР и передачу симпатических сосудосуживающих импульсов

•      Снижают тонус сосудов, ОПСС и АД (действуют преимущественно на артериолы и капиляры).

•      Расширяют венулы и снижают преднагрузку и давление в малом круге (благоприятно при левожедудочковой НК).

 

ПОКАЗАНИЯ: из-за кратковременного действия применяют только при

•      гипертонических кризах

•      для диагностики и лечения феохромоцитомы

•      при мигрени (ницерголин)

•      болезни Рейно, облитерирующем эндоартериите.

•      диэнцефальные кризы, кинетозы, ослабления абстинентного синдром (пирроксан)

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

 -ортостатическая гипертензия

-тахикардия (рефлекторно на снижение АД, за счет блокады пресинаптических альфа-2-АР, нарушается механизм обратной отрицательной связи и усиливается выделение НА)

-      повышается потребление миокардом кислорода

-      головокружения

 -покраснение и зуд кожи

-      Набухание слизистой оболочки носа -тошнота, рвота, понос, обострение ЯБЖ

- бронхоспазм

 

 

АЛЬФА 1-АБл

ПРАЗОЗИН (минипресс), ДОКСАЗОЗИН (кардура)

- блокируют постсинаптические альфа-1-АР, не влияет на пресинаптические альфа -2 АР, -Снижает тонус резистивных и емкостных сосудов (в том числе при курении)

-↓ОПСС, ОЦК и АД

-Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце,

-не увеличивает ЧСС и потребность миокарда в О2

 

-Уменьшает давление в бассейне легочной артерии и желудочках сердца.

-гипохолестеринемическое действие,

-повышают чувствительность к инсулину

-уменьшает агрегацию тромбоцитов, усиливают фибринолиз

-снижают сопротивление мочеиспусканию

 

ПОКАЗАНИЯ к ПРИМЕНЕНИЮ.

•      АГ в сочетани с аденомой простаты, сахарным диабетом, СН, бронхообструктивными заболеваниями

•      сердечная недостаточность

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА. П.действует около 10 часов, назначают 2-3 раза в день. Т|д доксазозина -22ч, назначают 1 раз в день

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

•      ортостатическая гипотензия

•      «феномен первой дозы» (для уменьшения опасности лежать в течение 2 ч после введения).

•      Ранняя (3-4 дня) и поздняя толерантность

•      диспепсические явления, сухость во рту,

•      головная боль, головокружения, сердцебиения,

•      сонливость, отеки

 

Альфа-, Бета-Абл -лабеталол, проксодолол

•      блокирует альфа- и бета-адренорецепторы (1:3)

•      Уменьшает активность ренина

•      снижает АД в основном за счет уменьшения ОПСС, в меньшей степени за счет ↓MOC.

 

ПРИМЕНЕНИЕ

-эссенциальная гипертензия

- быстро купируют гипертонический криз

-феохромоцитома

-ИБС (карведилол)

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-бронхиальная астма,

-АВ-блокада, брадикардия

-СН, беременность

 

В-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Неселективные (в1,2)

Пропраиолол (анаприлин, индерал, обзидан)

Пиндолол (вискен)

 Окспренолол (тразикор)

Кардиоселектвные (в1,)

Метопролол (беталок)

 Талинолол (корданум)

Атенолол (тенормин)

 Ацебуталол (сектраль)

 

 

МЕХАНИЗМ

•      Ослабление симпатических влияний, адреналина на сердце, уменьшение ЧСС, ССС, МОС

•      Уменьшение тонуса сосудов и ОПСС,

-возникает постепенно (первоначально тонус сосудов может даже повыситься из-за преобладания влияний на а-адренорецепторы)

 -из-за уменьшения высвобождения норадреналина из симпатических нервных окончаний (блокада пресинаптических бета-2-АР)

-уменьшения секреции ренина в почках

-центрального действия в-адреноблокаторов

•      Умеренного мочегонного действия

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

•      антигипертензивное действие

•      противоаритмическое действие, угнететают автоматизм и оказывают

•      замедляют АВ-проводимость могут вызвать предсердно-желудочковую блокаду

•      Антиангинальное действие

•      антиглаукоматозное действие (уменьшают продукцию ВГЖ-тимолол, бетаксолол)

•      повышают тонус бронхов, матки

•      ухудшают мозговой, периферический кровоток

•      Увеличивают содержание атерогенных липопротеидов, снижения липолиза

•      Усиливают гипогликемическое действие ПД

 

Преимущества В-1 блокаторов

-реже вызывают бронхообструкцию,

-      нарушения липидного и углеводного обмена

-      периферического, мозгового кровообращения

-      имеют большую продолжительность действия

-      принимают 1-2 раза в день

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Метопролол пропранолол, окспренолол липофильны, проникают в ЦНС вызывают сонливость, вялость, заторможенность, метаболизируются печенью, не следует назначать при нарушениях функции печени. Атенолол и ацебуталол гидрофильны, почти не проникают в головной мозг и не вызывают побочных эффектов со стороны ЦНС, Пиндолол(вискен) - промежуточное положение. Пропранолол и окспренолол, действуют 8 часов, назначают 3 раза в сутки.

Метопролол 2 раза в день, а атенолол- 1 раз в день. Остальные 2-3 дабЭ тень.

 

ПОКАЗАНИЯ.

АГ

•      симптоматические АГ(при гиперкинетическом типе кровообращения)

•      ИБС

•      синусовой тахикардии, мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии

•      гипертрофической кардиомиопатии,

•      тиреотоксикозе (при аллергии на меркаэолил)

•      мигрени, паркинсонизме.

•      для стимуляции родовой деятельности у женщин с повышенным АД (неселективные препараты).

•      В виде глазных капель при глаукоме

 

ПОБОЧНЫЕЭФФЕКТЫ

•      Выраженная брадикардия,

•      нарушение атриовентрикулярной проводимости,

•      развитие сердечной недостаточности

•      бронхиальная обструкция

•      утомляемость, снижение внимания, головная боль, нарушения сна, депрессия, импотенция

•      Ухудшение показателей холестеринового обмена.

•      Гипогликемия снижение толерантности к глюкозе и физической нагрузке

•      синдром отмены

•      Спазм сосудов нижних конечностей.

•      Диспепсические явления.

•      Повышение тонуса матки

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ к применению в-АБл

•      сердечная недостаточность,

•      брадикардия,

•      синдром слабости синусного узла,

•      атриовентрикулярная блокада,

•      артериальная гипотензия,

•      бронхиальная астма

•      нарушения периферического кровообращения

•      сахарный диабет 1 и 2 типов.

 

Рациональные комбинации. в-адреноблокаторы хорошо сочетаются с

-а-адреноблокаторами,

-с мочегонными средствами

-нитратами(брадикардия, вызываемая в-блокаторами, нивелируется тахикардией, вызываемой нитратами)

 - ингибиторами АПФ, блокаторами AT рецепторов.

Нерациональные и опасные комбинации. (верапамил, галлопамил) потенцируется уменьшение ЧСС, ССС, АВ-проводимости;

-с симпатолитиками, сердечными гликозидами

-М-холиномиметиками, АХЭС

Диуретики.