В. Калийсберегающие диуретики

Спиронолактон (Spironalactonum) Верошпирон

Триамтерен (Triamterenum)

Амилорид (Amiloridum) Амилорида гидрохлорид

ДИУРЕТИКИ.

Это ср-ва прямо влияющие на функциональное состояние почек, повышающие диурез.

Цели применения:

-выведение Na, H2O при их задержке(отеки)

-лечние АГ(↓ОЦК=↓АД)

-при отравлении ядами.

 

Процесс мочеобразования.

1.Клубочковая фильтрация.

2.Канальцевая реобсорбция:

-проксимальный каналец – активно реабсор-ся натрий и пассивно хлор и вода.

-петля Генле: нисходящая часть – вода, восходящая часть – натрий и хлор

-дистальный каналец – натрий и вода

3.Секреия – регуляция АДГ и альдестерон.

 

ТИАЗИДОВЫЕ.

Показания:

-АГ

-отеки при СН

-глаукома

-несахарный диабет

-оксалатные камни

Побочные:

-гипокалиемия

-гипомагниемия

-гипонатрийемия

-повреждение ЦНС

-гипохлоремический алколоз

-АГипо

Фармококинетика: -эффект 1-2часа

-продолжительность 8-12ч

-вводят внутрь

Взаимодействие с другими препаратами: токсическое действие СГ, спирина. Исключение индапамид:

-действует как блокатор кров сосудов

-избирательно накапливается на сосудах

-антиагрегантное дей-е

 

ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum; в таб. по 0, 025 и 0, 100). Хорошо всасывается из ЖКТ. Мочегонный эффект развивается через 30-60 минут, достигает максимума через два часа и продолжается 10-12 часов.

Механизм:

- снижают активную реабсорбцию хлора, соответственно, пассивную натрия и воды в широкой части восходящей части петли Генле.

- уменьшение энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. -умеренно угнетают активность карбоангидразы- увеличивает натрийурез.

- умеренная потеря гидрокарбонатного аниона, магния, но увеличение в плазме крови ионов кальция и мочевой кислоты.

- калийуретическое действие

- антигипертензивный эффект, который объясняется мочегонным действием (уменьшение ОЦК), а также снижением содержания натрия в сосудистой стенке, что снижает сосудосуживающие реакции биологически активных веществ.

 

ПЕТЛЕВЫЕ.

Самые сильные. Фуросемид.Этакриновая к-та.

Мех-м:

-↑почечный кровоток и СКФ

-подавляют активную реабсорбцию натрия в толстом восходящем колене петли Генле, стенка непроницаема для воды, ↓ осмотический градиент

-↓выведение мочевой кис-ты

-↑ секрецию простагландинов

-блокируют ферменты,учавт-щие в нитрообразовании

-↓тонус сосудов

-↑диурез

-↑экскрецию калия,магния, кальция

Показания:

-острая и ХПН

-АД и гипертонический криз
-ОСН и ХСН

-отеки мозга и легких

Побочные:

-гиповолемия, гипо Na,K,Mg емия

-гипоК – аритмии

-Гипо Na – мышечная слабость

-гипоНатрий и гипоКальций – свертывание)

-↓толлерантность к глюкозе

-задержка мочевой кис-ты (палагра)

-глухота

-панкреатит, повреждение ЦНС

-АГипотензия

Фармококинетика: -в ЖКТ всасывается 65%

-вводят парантерально и внутрь.

 

ОСМОТИЧЕСКИЕ. Маннитол (Mannitol)

Сорбитол (Sorbitol)

Механизм:

-в\в ведение - ↑осмотическое давление крови - ↑ОЦК= высушивающий эффект.

-↑ОЦК - ↑почечный кровоток и СКФ

-объем диуреза ув в 20 раз

-↓ секреция ренина

Эффекты: - ↑диуреза

-↑АД

-выдел К,Са, Мг.

Фармакокинетика: в\в, дейтсвуют быстро, высоко эффе-ны.

Показания:

-отек мозга, гортани

-токсический отек легких

-ПН

-глаукома

-шок, ожег, сеспис

Побочные:

-раздражающее дей-е

-тошнота, рвота, головная боль

-↑АД

-повреждение сосудистой стенки

-при передозировке – обезвоживание

 

 

КАЛИЙСБЕРЕГАЮЩИЕ. Спиронолактон = верошпирон, альдактон (Spironactonum)

Мех-м: конкурентные антагонисты альдестерона

-↓его синтезирующее дей-е на синтез пириназы в дистальных канальцах

-спироналактон нарушает связывание с ядерным хроматином кл эпителия почечных канальцев, подавляет ДНК зависимый синтез и РНК

-↓образование на рибосомах пириназ, учасвтует в реабсорбции натрия и акт. Na-K-Атф-азы, зависимый от соляной кис-ты секреции К через мембрану.

-нарушает акт траспорт натрия, ↑ выделение натрия и воды

-↓выделение калия, магния

-↑выделение кальция

-↓тонус сосудов

Фармококинетика: хорошо всасывается в кишечнике. Т 1\2 – 10-35 часов, дейтсвует 2-3 суток. Связывается с Б плазмы крови.

Показания:

-синдром Кона

-АГ

-ХСН

-Цирроз печени

-Нефротический синдром

Побочные:

-гиперкалемия

-метаболический ацидоз

-нарушение менструального цикла

-сонливость,слабость

-тромбоцитопения

 

Триамтерен = птерофен (Triamterenum)

Амилорид = пуритрид (Amiloridum)

-неконкурентные антогонисты альдестерона, нарушают транспорт натрия через мембрану, т.к блокируют На-каналы

-↓секрецию Л из клеток в просвет канальцев

 

Маточные средства.

 

В миометрии находятся м-холинорецепторы, а также а- и в2-адренорецепторы. Стимуляция м-холинорецепторов и а-адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а в2-адренорецепторов — угнетающий. Стимулирующее влияние на сократительную активность миометрия оказывают женские половые гормоны эстрогены, гормон задней доли гипофиза окситоцин, а также простагландины. Эндогенные вещества, угнетающие его сократительную активность (прогестерон и, возможно, простациклин).

 

КЛАССИФИКАЦИЯ.