Побочные эффекты и осложнения.

1. Снижение АД и гипотензия.

2. Атропиноподобное действие – сухость во рту, нарушение глотания, мидриаз, повышение ВГД, нарушение аккомодации, тахикардия, запор. Купируются введением АХЭС.

3. Кардиомиопатии. Нарушается сердечная проводимость – накапливаются в миокарде.

4. Лейкопения.

5. Судороги.

6. Гепатотоксичность.

7. Аллергические реакции.

8. Увеличение веса.

9. Чрезмерный седативный или возбуждающий эффект.

10. Серотониновый синдром – тошнота, диарея, колики, экстрапирамидные расстройства. В финале – профузный пот, повышение температуры, маскообразное лицо, сердечно-сосудистая недостаточность и смерть. 

 

Побочные эффекты нейролептиков и транквилизаторов.

Встречаются в 2-3 раза чаще у женщин.

1. Нейровегетативные

 -гипотензия

 -диспепсические явления

 -атропиноподобное действие – мидриаз, повышение ВГД, паралич аккомодации.

 -аллергические реакции (часто)

2. Эндокринные

 -ожирение

 -стёртый сахарный диабет

 -расстройства менструального цикла, половой функции, гинекомастия

Для уменьшения этих явлений назначают парлодел.

3. Психические и неврологические

 -экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм)

 -судорожный синдром

 -аффективные состояния, плаксивость, заторможенность, дурашливость.

Акатизия – неусидчивость, потребность изменить позу, синдром «беспокойных ног». Для коррекции – диазепам.

Злокачественный нейролептический синдром – возникает при введении высоких доз галоперидола, характеризуется развитием акинето-ригидного симптомокомплекса, снижением давления, тахикардией, гипергидрозом, тахипноэ, лихорадкой, цианозом. Через 5-6 дней – кома. Летальность – 70%.

Для коррекции применяют дантролен.

Пароксизмальные дискинезии – спастическая кривошея, тризм, насильственное высовывание языка. Длится 20-40 мин.

Для коррекции – димедрол, диазепам, хлористый кальций, кофеин.

 

Психостимуляторы. Фармакодинамика кофеина.

 

Психостимуляторы – это психотропные средства, относящиеся к классу психоаналептиков, повышают настроение, умственную и физическую работоспособность, снижают потребность во сне и пище.

Классификация.

1. Производные фенилалкиламина.

 -фенамин

 -первитин

 -меридил

2. Производные фенилалкилсиднонимина.

  -сиднокарб

 -сидномен

3. Производные фенилалкилпиперидина.

  -пиридрол

4. 3-метилксантин.

 -кофеин

5. Производные бензимидазола.

 -бемитил

Механизм действия. Фенамин – непрямой и прямой адреномиметик как центрального, так и периферического действия.

-повышает выделение норадреналина и дофамина из гранул пресинаптического аппарата

-снижает обратный нейрональный захват НА, снижают активность МАО, что увеличивает концентрацию медиатора в синаптической щели

-повышает чувствительность рецепторов к катехоламинам в ЦНС и на периферии

-оказывает прямое стимулирующее действие на катехоламины.

Точки приложения психостимуляторов – восходящая ретикулярная формация, лимбическая система, КГМ, продолговатый мозг.

Эффекты и показания.

1. Повышение настроения. Используется в лечении субдепресии, лежит в основе физической и психической зависимости. Астения, умственная и физическая усталость.

2. Повышение умственной и физической работоспособности, т.е. удлинение времени эффективной работы в пределах индивидуальных возможностей, эффект наступает сразу. Используют в критических ситуациях (военное время, катастрофы). Условие эффективности – снижение работоспособности. Условие безопасности - полноценный отдых после кратковременного приёма.

3. Снижение потребности во сне. Применяют при нарколепсии, извращённой формуле сна, энурезе на фоне очень глубокого сна, может вызвать инсомнию.

4. Снижение потребности в пище. Как анорексигены для лечения ожирения не применяется.

5. Стимуляция центра дыхания и сосудодвигательного центра. Применяют для ускорения пробуждения, выхода из наркоза.

6. Адреномиметическое действие. Возможны головная боль, тремор, гипертонический криз, аритмия. Опасно применение при атеросклерозе.

7. Стимулирует выработку условных рефлексов.

8. Зависимость – физическая и психическая. Кумуляция.

 

Фармакодинамика кофеина.

Кофеин – триметилксантин, алкалоид кофе, чая, колы. Умеренно возбуждает все отделы ЦНС, усиливает процессы возбуждения в КГМ. Обладает психостимулирующим и аналептическим действием.

Механизм действия – конкурентная блокада аденозиновых рецепторов нейронов мозга, что приводит к увеличению высвобождения норадреналина, дофамина, серотонина и возбуждающих аминокислот (аспарагинат и глутамат). В высоких дозах блокирует фосфодиэстеразу, инактивирующую цАМФ. При длительном приёме эффект снижается, т.к. образовываются новые аденозиновые рецепторы.

Как психостимулятор, вызывает повышение умственной и физической работоспособности, двигательной активности, уменьшает время реакций, снижает сонливость, утомление.   

 

Аналептики.

 

Аналептики (судорожные яды) – неизбирательные стимуляторы ЦНС, действуют на всех её уровнях.

Повышение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, повышению рефлекторной возбудимости, в токсических дозах вызывают судороги.

Классификация.

А. Аналептики прямого действия. Действующие на:

 -КБП ГМ – кофеин

 -продолговатый мозг – коразол, бемегрид, камфора, кордиамин, этимизол

 -спинной мозг – стрихнин

Б. Аналептики рефлекторного действия

 -Н-холиномиметики – цитизин, лобелин

 - карбоген

 - пары аммиака.