Основные эффекты и применение.

Анксиолитическое действие – противотревожное, антифобическое – снижение страха, транквилизирующее – расслабляют, устраняют эмоциональное напряжение, седативное – успокаивающее. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях.

Снотворное действие – способствуют наступлению сна, не нарушая фазовой структуры. Показание – инсомния неврототического типа.

Мышечно-расслабляющее действие – прямо влияют на мотонейроны спинного мозга а и супраспинальную регуляцию мышечного тонуса. Являются центральными миорелаксантами. Вызывают миастению, затруднения ходьбы,падения. Применяют при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса.

Противосудорожное действие. Применяют при эпилепсиях, эпилептическом статусе, симптоматических судорогах.

Вегетостабилизирующее действие – предупреждают обострение заболеваний, провоцируемых стрессом. Показание – комплексная терапия АГ, ЯБЖ и 12ПК, ИБС, аритмий, климакса, кожных заболеваний.

Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС. Применяют для премедикации, атарактанальгезии.

Амнезия – снижение памяти.

При повторном применении – привыкание (через 1-2 мес.), для предупреждения назначаются с перерывами. После 4 недель лечения развивается психическая и физическая зависимость.

Специфическим антагонистом бензодиазепинов является флумазенил – блокирует бензодиазепиновые рецепторы и уменьшает выраженность большинства центральных эффектов транквилизаторов. Применяют при отравлении и для устранения остаточных эффектов бензодиазепинов.

Нежелательные побочные эффекты и осложнения.

-сонливость, снижение внимания, концентрации, памяти, головокружения, головная боль.

-мышечная слабость.

-депрессия.

-тератогенное действие.

-снижение полового влечения, потенции и нарушение менструального цикла.

-диспепсические явления (тошнота).

-аллергия.

-гипотония.

-привыкание и пристрастие.

Противопоказания.

-в амбулаторной практике лица, занимающиеся операторской и интеллектуальной деятельностью (водители, диспетчера, студенты).

-миастения

-беременность

-тяжелые заболевания печени и почек.

Отличия транквилизаторов и нейролептиков.

У транквилизаторов отсутствует антипсихотический эффект, они не вызывают ЭПР, не влияют на α-адренорецепторы и м-холинорецепторы (кроме амизила). Транквилизаторы вызывают пристрастие, оказывают противосудорожное действие. 

 

Антидепрессанты.

Антидепрессанты – это психотропные средства, которые корректируют аффективные психические нарушения в виде депрессии (патологическое понижение настроения). Их эффект проявляется в виде улучшения настроения, повышения поведенческих мотиваций, жизненного тонуса, волевой активности, они снижают психическую и физическую заторможенность.

Причина депрессий – дефицит моноаминов в адренергических и серотонинергических синапсах. Потенцирование серотониновых структур мозга связывают с тимоаналептическим действием, а адренергических – с общим активирующим действием.

Норадреналин выполняет роль медиатора, поддерживающего уровень бодрствования – вигилитет и участвующего в формировании конгитивных адаптационных реакций, а серотонин – контроль за аппетитом, импульсивными влечениями, тревогой, половым поведением, агрессивностью, регуляцией циклов сна, циркадных ритмов, чувствительностью к боли и т.д., поэтому серотонин называют нейромедиатором «хорошего самочувствия».

Классификация.

1. Ингибиторы МАО.

 А) неизбирательного действия (ниаламид, трансамин).

Неизбирательно и необратимо ингибируют МАО-А и МАО-Б, в результате уровень норадреналина, дофамина и серотонина повышаются, а их эффекты усиливаются. 

Б) избирательные ингибиторы МАО-А (моклобемид, бефол, инказан).

Избирательно и обратимо ингибируют МАО-А.

2. Ингибиторы нейронального захвата катехоламинов.

 А) неизбирательные – трициклические АД (имизин, амитриптилин, кломипрамин, азафен).

Неизбирательно нарушают нейрональный захват катехоламинов, увеличивая их концентрацию в синапсе, потенцирует действие моноаминов, повышают чувствительность рецепторов. Усиливается тормозящее действие серотонина на миндалевидный комплекс. Блокируют м-холинорецепторы, опиатные рецепторы, что объясняет антидепрессивное и болеутоляющее действие.

 Б) ингибиторы нейронального захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Избирательно нарушают обратный нейрональный захват серотонина, повышая его концентрацию в синапсе.

 В) ингибиторы нейронального захвата норадреналина (мапротилин).

Нарушают обратный нейрональный захват адреналина, повышая его концентрацию в синапсе.

Антидепрессивные свойства имеют препараты из других групп – β-адреномиметики (сальбутамол, буспирон), амфетамины, сиднонимины, некоторые транквилизаторы и др.

Антидепрессанты имеют 3 основных вектора психотропного действия:

 -тимоаналептический – улучшение настроения, устранение тоски, физической заторможенности, тревоги и страха.

 -стимулирующий и анксиолитичесий

 -новые АД улучшают конгитивную функцию.

Выделяют АД-седатики (амитриптилин), АД-стимуляторы (прозак, бефол), АД-сбалансированного действия (сертралин, пиразидол).

Отменят антидепрессанты нужно постепенно, плавно снижая дозу, т.к. при резком прекращении приёма появляется «синдром отмены» - тошнота, рвота, колебания АД, потливость, нарушения сна, кошмарные сновидения, тревога.

Показания к применению.

 -депрессивные состояния, фобии

 -психосоматические заболевания (ИБС, хронический болевой синдром, панкреатит)

 -функциональный ночной энурез

 -анорексия, булимия

 -ночное апноэ, мигрени

 -катаплексия (внезапная потеря мышечного тонуса, подгибание коленок).