V. Средства, применяемые для профилактики и лечения инфекций

 

Антибактериальные

 

Азитромицин

 

(Azitromicyne, Сумамед, Sumamed) – таблетки, капсулы, порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Антибиотик группы макролидов (подгруппа азалидов), обладающий антимикробным (бактериостатическим) действием. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях возможно проявление бактерицидного эффекта. Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается в желудочно‑кишечном тракте. Широкий спектр действия: грамположительные – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки группы С, F, G, кроме устойчивых к эритромицину; грамотрицательные ‑Haemophilis influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campilobacter jejuni, Legionella pneumophila, Nisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis микроорганизмы. Анаэробы – Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens, хламидии ‑dilamidia trachomatis, Сhlamidia pneumoniae, уреоплазмы – Ureaplasma urealyticum, спирохеты – Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Показания. Инфекции верхних (стрептококковый фарингит и тонзиллит) и нижних (бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) дыхательных путей; ЛОР‑органов (средний отит, ларингит, синусит); мочеполовой сферы (уретрит, цервицит); мягких тканей и кожи (рожа, импетиго); хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки; взрослым – в 1‑й день 0,5 г, со 2‑го по 5‑й день 0,25 г/сут. Курсовая доза – 1,5 г. При урогенитальных заболеваниях ‑ 1 г однократно; болезни Лайма 1 г в 1‑й день, со 2‑го по 5‑й день – по 0,5 г (курсовая доза – 3 г). Детям старше 12 мес в 1‑й день 10 мг/кг, затем 4 сут по 5 мг/кг или по 10 мг/кг в день в течение 3 сут (курсовая доза – 30 мг/кг); при болезни Лайма в 1‑й день 20 мг/кг, со 2‑го по 5‑й день – 10 мг/кг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при выраженных расстройствах функции печени, почек, сердечных аритмиях. После отмены лечения может сохраняться реакция гиперчувствительности у некоторых пациентов, что требует специфической терапии под контролем врача. Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния, снижают всасывание и С_мах.

Побочные действия. Тошнота, рвота, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, диарея, запоры, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, боли в груди, сердцебиение, нефрит, вагинит, нейтрофилия или нейтропения, эозинофилия, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек; у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.

Форма выпуска: таблетки по 125 и 500 мг внутрь; капсулы по 250 мг препарата; порошок для приготовления раствора внутрь; флаконы по 20 мл, содержащие 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл.

 

Амикацин

 

(Amikacin) – порошок для инъекций, раствор для инъекций.

Антимикробное средство, обладая (в малых терапевтических дозах) способностью связывания с 30S субъединицей микросом, блокирует биосинтез белка и оказывает бактериостатический эффект, в больших дозах нарушает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микробных клеток. Проявляет активность в отношении грамотрицательных: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. и грамположительных микроорганизмов: в том числе к Staphylococcus spp., устойчивого к пенициллину и метициллину.

Показания. Абсцесс легкого, менингит, остеомиелит, перитонит, пневмония, сепсис, эмпиема плевры, эндокардит и другие тяжелые инфекционно‑воспалительные заболевания.

Способ применения и дозы. Назначают в/м и в/в капельно или струйно (в течение 2 мин). Суточная доза для взрослых и детей составляет 10‑15 мг/кг в 2‑3 приема. Новорожденным и недоношенным детям назначают в начальной дозе по 10 мг/кг, в последующем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения при в/в введении – 3‑7 сут, в/м – 7‑10 сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; гиперчувствительность к препарату, в том числе к другим аминогликозидам, тяжелая печеночная недостаточность, неврит слухового нерва.

Меры предосторожности. При нарушениях выделительной функции почек, необходим подбор индивидуальных доз в зависимости от значений СI‑креатинина.

Побочные действия. Поражения почек и слухового аппарата. Форма выпуска: порошок для инъекций в ампулах по 2 мл, содержащих амикацина сульфата 100 или 500 мг/2 мл.

 

Амоксициллин

 

(Amoxicillin) – капсулы, таблетки, порошок для приготовления суспензии, гранулы для приготовления суспензии.

Полусинтетический антибиотик, представитель группы пенициллина третьего поколения, обладающий антибактериальным (бактерицидным) свойством за счет ингибирования транспептидазы, нарушающим в период деления и роста синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) и лизиса микроорганизмов. Характеризуется широким спектром антимикробного действия, включая воздействие на Staphylococcus spp., кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Klebsiellа и Haemophilus influenzae.

Показания. Инфекции дыхательных путей и ЛОР‑органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, синусит, фарингит); мочеполовой сферы (неосложненная гонорея, пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит); мягких тканей, кожи и желудочно‑кишечного тракта (брюшной тиф, перитонит, холецистит, холангит, энтероколит), лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика хирургической инфекции и эндокардита; комбинированное лечение гастрита и язвенной болезни (в сочетании с метронидазолом), сепсиса (в сочетании с аминогликозидами).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым и подросткам старше 10 лет внутрь по 500‑750 мг 2 раза в сутки или 375‑500 мг (при тяжелых инфекциях – до 1 г) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Детям до 1 года – 125 мг 2 раза или 100 мг 3 раза в сутки; от 3 до 10 лет – 375 мг 2 раза или 250 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей 30 мг/кг (до 60 мг/кг) в режиме приема 2‑3 раза в сутки. При острой гонорее – 3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида (женщинам рекомендуется повторное введение). Пациентам с CI‑креатинина ниже 10 мл/мин снижают дозу на 15‑50%; при анурии доза не должна превышать 2 г/сут. Средний курс лечения – 5‑7 сут (при инфекциях, обусловленных стрептококком не менее 10 сут).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью (лечение при беременности допустимо только по жизненным показаниям или если ожидаемый эффект выше потенциального риска для плода или новорожденного). Гиперчувствительность к препарату (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам и карбопенемам), аллергические реакции (диатез), бронхиальная астма, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания желудочно‑кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, обусловленный приемом антибиотиков).

Меры предосторожности. После исчезновения клинических симптомов лечение необходимо продолжить в течение 48‑72 ч. С осторожностью применяют при крапивнице и сенной лихорадке. При длительном лечении необходимо контролировать функции печени, почек, гемопоэз.

При тяжелых нарушениях функции почек (CI‑креатинина ниже 10 мл/мин) следует увеличить интервал между введениями до 12‑24 ч. Препарат снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и другими препаратами, подавляющими тубулярную секрецию. Антациды и бактериостатические химиотерапевтические препараты снижают антибактериальную активность, аминогликозиды и метронидазол – усиливают.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, боли в области ануса, стоматит, глоссит, бессонница, возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, изменение поведения, судорожная реакция, затрудненное дыхание, тахикардия, боли в суставах, интерстициальный нефрит, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, геморрагический колит, умеренное повышение уровня трансаминаз, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (Бадера дерматостоматит; эритема экссудативная злокачественная – дерматоз, сопровождающийся интоксикацией и полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто с геморрагическим содержимым, локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве), анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно‑электролитного баланса. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, коррекция водно‑электролитных нарушений, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Формавы пуска: капсулы по 250 и 500 мг; таблетки по 125, 250, 375, 500, 750 и 1000 мг препарата в виде амоксициллина тригидрата; порошок во флаконе по 100 мл для приготовления суспензии – 250 мг/5 мл; гранулы для приготовления суспензии.

 

Амоксициллин + клавулановая кислота

 

(АМОКСИК‑ЛАВ) (Amoksiclav) – таблетки, порошок для приготовления сиропа, раствор для инъекций, суспензия, порошок для приготовления инъекционного раствора.

Комбинированный антибактериальный (бактерицидный) препарат, состоящий из амоксициклина тригидрата (200 или 500 мг) и клавулановой кислоты в форме калиевой соли (125 мг). Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин) и ингибирует β‑лактамазы (клавулановая кислота). Клавулановая кислота препятствует ферментативной деградации амоксициллина под действием β ‑лактамаз, что способствует воздействию препарата на широкий спектр микроорганизмов: Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Bacteroides spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella и др. Показания. Инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей и респираторного тракта, инфекции желудочно‑кишечного тракта, кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, сепсис, септицемия, хирургрические инфекции (лечение и профилактика), раны от укусов, смешанные полимикробные инфекции.