Прочие средства, влияющие на центральную нервную систему

 

Винпоцетин

 

(Vinpocetine, Кавинтон, Cavinton) – таблетки, раствор для инъекций.

Полусинтетическое производное алкалоида девинкана относится к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение (расширяет сосуды мозга, улучшает кровоток, снабжение мозга кислородом, способствует утилизации глюкозы). Стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Ингибитор фосфодиэстеразы, повышающий содержание цАМФ в клетках, снижающий содержание кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток сосудов, что приводит к раслаблению миофибрилл. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует повышению деформируемости эритроцитов и нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов.

Показания. Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт, атеросклеротические изменения сосудов мозга, мозговая травма), постинсультные состояния, расстройства памяти, головокружения, головная боль напряжения, афазии, перемежающаяся недостаточность и спазм мозговых сосудов, атеросклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома, болезнь Меньера, вегетативные проявления климактерического синдрома и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 1‑2 таблетки 3 раза в сутки. Поддерживающая доза – 1 таблетка (5 мг) 3 раза в сутки. Курс лечения 2 мес и более. В/в (только капельно) при острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения (при отсутствии признаков геморрагии) вначале 10‑20 мг (1‑2 ампулы) в 500‑1000 мл раствора Рингера (капельно) до 3 раз в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, выраженные ишемические поражения миокарда, тяжелые формы аритмий сердца.

Меры предосторожности. Инъекционный раствор препарата несовместим с гепарином. Запрещается подкожное введение. Не рекомендуется назначение при неустойчивом артериальном давлении и низком сосудистом тонусе. Пациентам с заболеваниями сердца не рекомендуется вводить винпоцетин в/в из‑за опасности развития аритмии, вплоть до фибрилляции желудочков. С осторожностью назначают при геморрагическом инсульте (только после завершения острой фазы). У лиц пожилого и старческого возраста чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию винпоцетина возрастает, что обусловлено сенсибилизацией при старении системы аденилатциклаза – цАМФ.

Побочные действия. Гипотензия, тахикардия, экстрасистолия; при в/в назначении возможны: головокружение, чувство жара, покраснение лица, тахикардия и гипотензия, тромбофлебит в месте введения.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг; ампулы по 2 мл, содержащие 10 мг препарата.

 

Гексобендин + этамиван + этофиллин (инстенон)

 

(Instenon) – таблетки, драже, раствор для инъекций.

Комбинированный препарат, улучшающий мозговой и коронарный кровоток, активатор метаболизма мозга и миокарда, обладающий коронаро‑, спазмолитическим и аналептическим действием, состоящий из гексобендина, этамивана и этофиллина. Все компоненты препарата совместно и однонаправленно действуют на различные звенья патогенеза гипоксического, ишемического поражения сердца и ЦНС. Гексобендин стабилизирует механизмы ауторегуляции церебрального и коронарного кровотока, умеренно расширяет церебральные и коронарные сосуды, увеличивает транспорт и утилизацию кислорода и глюкозы клетками мозга, стимулирует нейрональный метаболизм, активизирует анаэробный гликолиз и пентозный цикл, облегчает синтез и обмен нейромедиаторов, восстанавливает синаптическую передачу.

Этамиван возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, оказывает активизирующее влияние на лимбическую систему и ретикулярную формацию ствола головного мозга, обеспечивающих адекватность функционирования нейронных комплексов коры и подкорково‑стволовых структур, приводящее к регрессу неврологического дефицита и активации вегетативной сферы. Этофиллин увеличивает минутный объем сердца, способствующий увеличению перфузионного давления в сосудах краевой зоны ишемии, стимулирует подкорковые образования среднего мозга, центры дыхательной, сосудодвигательной и вегетативной регуляции, ядра черепно‑мозговых нервов (в первую очередь N. vagi).

Показания. Головокружения, обусловленные функциональными расстройствами головного мозга, заболевания головного мозга сосудистого и возрастного генеза, последствия недостаточности кровоснабжения мозга, постинсультные состояния.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым предпочтительно в/в капельно, медленно (2 мл препарата предварительно растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы или физиологического раствора натрия хлорида). В зависимости от тяжести состояния пациента 1‑2 раза в сутки по 2 мл в/м или в/в медленно (в течение не менее 3 мин) или 12 раза в сутки по 2 мл в виде капельной инфузии до признаков клинического улучшения состояния. Взрослым внутрь назначают по 1‑2 таблетке (1 драже) 3 раза в сутки, не разжевывая, с небольшим количеством воды во время или после еды, или по 1 таблетке форте 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 таблеток форте в сутки в несколько приемов. Курс лечения не менее 6 нед.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, эпилептиформные синдромы (состояния сильного возбуждения, судороги и др.), внутричерепная гипертензия (рвота, нарушение зрения, длительная головная боль), внутримозговые кровотечения.

Меры предосторожности. Во время беременности и в период кормления грудью допустимо назначение препарата по строгим показаниям. При парентералъном назначении допускается только медленное введение, в/в (капельное) вливание 1 ампулы с 2 мл раствора должно быть не менее 3 мин. Усиливает торможение агрегации тромбоцитов (гексобендин) ацетилсалициловой кислотой. Кофеин (в высоких дозах) ослабляет действие препарата. Во время лечения не рекомендуется употреблять большое количество чая и кофе.

Побочные действия. При быстром в/в введении – артериальная гипотензия, кратковременная тахикардия, неприятные ощущения в области сердца, незначительная головная боль. Эти явления проходят при снижении дозы или прекращении введения препарата.

Передозировка. Симптомы: продолжительные головные боли, гиперемия. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска: таблетки по 20 мг гексобендина гидрохлорида, 50 мг этамивана и 60 мг этофиллина, таблетки форте, содержащие 60 мг гексобендина гидрохлорида, 100 мг этамивана и 60 мг этофиллина; драже, содержащие 20 мг гексобендина гидрохлорида, 50 мг этамивана и 100 мг этофиллина; ампулы по 2 мл, содержащие 10 мг гексобендина гидрохлорида, 50 мг этамивана и 100 мг этофиллина.

 

Дистигмина бромид

 

(Distigmine bromide, Убретид, Ubretid) таблетки, раствор для инъекций.

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, способствующий накоплению ацетилхолина в синаптической щели, оказывающий непрямое м– и н‑холиномиметическое действие. Стимулирует секрецию эндокринных желез, повышает тонус и перистальтику кишечника и мочевого пузыря. Обладает умеренно выраженным сосудорасширяющим и отрицательным хронотропным действием. Повышает тонус скелетной мускулатуры (при миастении).

Показания. Паралитический илеус, профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника, хронические запоры, миастения, атония мочевого пузыря и мочеточников, нейрогенные расстройства мочеиспускания, обусловленные функциональной недостаточностью сфинктера мочевого пузыря.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м. Внутрь – утром за 30 мин до завтрака, начиная с 5 мг/сут, затем в зависимости от эффекта и переносимости, увеличивают дозу до 10 мг/сут или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2‑3 дня. При миастении используют значительно большие дозы. В/м инъекции проводят в дозе 0,5 мг, повторную инъекцию делают не ранее чем через сутки после первой.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к брому), выраженная ваготония (брадикардия, артериальная гипотензия, гиперацидные состояния, гиперсаливация), рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка, воспалительные заболевания кишечника, кишечная, печеночная и почечная колики, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение периферического кровообращения, тиреотоксикоз, тонические и клонические судороги, паркинсонизм.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций, координации движений и концентрации внимания. Антихолинергические препараты, обладающие холинолитической активностью (аминогликозиды, антигистаминные и психотропные) ослабляют действие дистигмина бромида. Следует строго придерживаться схемы приема препарата (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможен кумулятивный эффект).

Побочные действия. Диспепсические расстройства, гиперсаливация, кишечная колика, бронхообструктивные нарушения, синусовая брадикардия, миоз, гипергидроз, тремор, мышечные спазмы, затруднение глотания, менструальноподобные кровотечения (при функциональной аменорее).

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гиперсаливация, диарея, боли спастического характера в животе, мышечная слабость, фасцикуляции, потливость (гипергидроз), бронхиолоспазм, выраженная брадикардия. Лечение: симптоматическое, с применением специфического антидота – атропина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг; ампулы по 1 мл, содержащие раствор для инъекций по 0,5 мг/мл и 1 мг/мл.

 

Неостигмина метилсульфат

 

(Neostigmine methylsulfate, Прозерин, Sol. Proserini pro injectionibus) – таблетки, раствор для инъекций.

Производное четвертичного азота, обладающий непрямым парасимпатомиметическим (антихолинэстеразным) действием. Связываясь с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхолина, что приводит к усилению холинергической передачи. Вызывает миоз. Снижает внутриглазное давление. Вызывает спазм аккомодации. Брадикардию. Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры желудочно‑кишечного тракта, мочевого пузыря (уретротони‑зирующее действие) и бронхов (до бронхиолоспазма). Усиливает секрецию пищеварительных (включая слюнные), бронхиальных, потовых и других эндокринных желез. Облегчает нейромышечную передачу (в больших дозах угнетает за счет стойкой деполяризации постсинаптической мембраны скелетной, в том числе и дыхательной мускулатуры). Обладает прямым холиномиметическим действием на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС. В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, поскольку трудно проникает через гематоэнцефалический барьер, в токсических дозах угнетает ЦНС.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Миастения, миастенический криз, двигательные нарушения при параличах, травмах мозга, менингите, полиомиелите, энцефалите и др.; послеоперационная атония желудка, кишечника, мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, атрофия зрительного нерва, открытоугольная глаукома, невриты, слабость родовой деятельности (в редких случаях); в качестве антидота миорелаксантов (в конце общей анестезии, после предварительного введения атропина, для устранения признаков кураризации и восстановления самостоятельного дыхания).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, п/к, в/м, в/в, конъюнктивально. Взрослым назначают за 30 мин до еды по 10‑15 мг 2‑3 раза в сутки (максимальная разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг); детям, предпочтительно в виде гранул, растворенных в теплой кипяченой воде до получения 0,O2% раствора, содержащего в 1 чайной ложке – 1 мг, в 1 десертной ложке – 2 мг; детям до 10 лет назначают в дозе 1 мг/сут на 1 год жизни; старше 10 лет – не более 10 мг/сут. П/к: взрослым – 0,5‑12 мг (0,5 мг равно 1 мл 0,05 % раствора) 1‑2 раза в сутки (максимальная разовая доза 2 мг, суточная – 6 мг). Детям (только в условиях стационара) ‑0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни в сутки, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию. Курс лечения длится до 25‑30 сут, при необходимости курс повторяют после 3‑4 нед перерыва (кроме случаев лечения миастении). Большую часть общей суточной дозы назначают в дневное время, после полудня (в момент максимальной усталости пациента). При лечении миастении (курс терапии длительный) препарат назначают в дозе 15 мг (внутрь и п/к) или 0,5 мг в сутки в/м. При миастеническом кризе (с симптомами затруднения глотания и дыхания) назначают взрослым – 0,5‑1 мл 0,05 % раствора в/в с последующим переходом на п/к введение препарата. При контроле послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря, послеоперационной задержки мочеиспускания: для профилактики в раннем послеоперационном периоде назначают п/к или в/м 0,25 мг, а затем повторно каждые 4‑6 ч в течение 3‑4 сут; для лечения задержки мочеиспускания – п/к или в/м 0,5 мг, при отсутствии мочи в течение 1 ч следует катетеризировать мочевой пузырь и по опорожнению мочевого пузыря неостигмина метилсульфат вводят каждые 3 ч (5 инъекций).

Для снижения внутриглазного давления инстиллируют в конъюнктивальный мешок по 1‑2 капли 0,5% раствора 1‑4 раза в сутки. При слабости родовой деятельности назначают внутрь по 3 мг 4‑6 раз в сутки с интервалом 40мин или п/к по1 мл 0,05% раствора 1‑2 раза в сутки с перерывом 1 ч (в сочетании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции). В анестезиологии в качестве антидота миорелаксантов, для проведения декураризации, после предварительного введения 0,3‑0,5 мл 0,1% раствора атропина, до учащения пульса (90‑100 уд. в 1 мин) вводят через ¹/₂‑2 мин 0,5‑2 мг в/в, медленно. При необходимости инъекцию повторяют (в том числе атропина – при брадикардии) в общей дозе не более 5‑6 мг (10‑12 мл) в течение 20‑30 мин, во время декураризации проводят адекватную ИВЛ.

Противопоказания. Беременность и период кормления

грудью, гиперчувствительность к препарату, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, гиперкинезы, эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.

Меры предосторожности. При возникновении во время лечения миастенического (недостаточная терапевтическая доза) или холинергического (передозировка) криза необходима тщательная дифференциальная диагностика. Вследствие схожести симптоматики с осторожностью назначают при артериальной гипертензии, при аритмиях (брадикардические формы), пациентам при гипертиреозе, ваготоникам, при язвенной болезни (пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки), болезни Аддисона. Не рекомендуется применение препарата на фоне приема антихолинергических средств, у детей при миастении на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и ряда общих анестетиков, противоаритмических и других препаратов, нарушающих холинергическую передачу. Атропин, метацин и другие м‑холиноблокаторы ослабляют м‑холиномиметические эффекты неостигмина метилсульфата (миоз, брадикардию, гиперсаливацию, усиление моторики желудочно‑кишечного тракта и др.). При парентеральном введении усиливает и пролонгирует влияние деполяризующих (дитилин и др.) и ослабляет или купирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. При парентеральном введении больших доз препарата необходимо предварительное или одновременное введение атропина.

Побочные действия. Аллергические реакции вплоть до анафилаксии, слабость, сонливость, головокружение, головная боль, обморок, гиперсаливация, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, потеря сознания, миоз, нарушение зрения, аритмии, узловой ритм сердца, бради– или тахикардия, AV блокада, гипотензия (при парентеральном введении), остановка сердца, усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, бронхиолоспазм, одышка, угнетение дыхания вплоть до апноэ, тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, фасцикуляции мышц языка, дизартрия, судороги, артралгия, учащенное мочеиспускание, гипергидроз, покраснение лица, сыпь, зуд.

Передозировка. Симптомы: холинергический криз (гиперсаливация, миоз, тошнота, непроизвольное мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, захватывающая и дыхательную мускулатуру); возможен летальный исход. Лечение: введение м‑холиноблокирующих средств (атропина, метацина) на фоне снижения дозы или прекращения приема препарата.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 0,05 % раствор для инъекций; таблетки, содержащие 0,015 г препарата.

 

Нимодипин

 

(Nimodipine, Нимотоп, Nimotop) – таблетки, раствор для инъекций.

Нейропротективный, сосудорасширяющий препарат, препятствующий образованию в цитоплазматической мембране каналов для медленных токов ионов кальция в фазу деполяризации, снижающее тем самым интрацеллюлярный уровень ионов Са, обусловливающий расслабление гладкомышечных волокон резистивных сосудов (артерий и артериол), с последующим расширением сосудов и снижением артериального давления. Препарат обладает наибольшим воздействием на сосуды головного мозга, не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем! Показания. Субарахноидальные кровоизлияния, спазм мозговых сосудов (профилактика), ишемические нарушения мозгового кровообращения, сенильная деменция.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, в/в, в/в в виде инфузий. В начале лечения 2 мг (10 мл раствора) в течение 2 ч (15 мг/кг/ч) затем 10 мл/ч. Внутрь используют по 2 таблетки 6 раз в сутки с интервалом в 4 ч (не разжевывая, с небольшим количеством воды). Курс лечения 6‑10 сут в/в, затем – внутрь в течение недели. Лечение сенильной деменции по 1 таблетке 3 раза в сутки. При лечении субарахноидального кровоизлияния препарат назначают через 96 ч после кровоизлияния в дозе 60 мг каждые 4 ч. Курс лечения составляет 21 день.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, выраженная гипотензия, цирроз печени.

Меры предосторожности. Не рекомендуется назначать при отеке мозга, повышенном внутричерепном давлении, умеренной гипотензии, умеренных нарушениях функции печени. Индометацин, циметидин, фенобарбитал и симпатомиметики снижают основной эффект действия. Препарат усиливает вероятность проявлений побочных эффектов при сочетании с сердечными гликозидами, хинидином, карбамазепином, циклоспорином, теофиллином, вальпроатом, солей лития, β‑блокаторов и аритмогенное действие гипокалиемических средств.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, покраснение лица, гипотензия, тахикардия, периферические отеки, диспепсические явления, аллергические реакции.

Форма выпуска: таблетки по 30 мг нимодипина; флаконы по 50 мл, содержащие 10 мг в 50 мл нимодипина.

 

Пиридостигмина бромид

 

(Pyridostigmine bromide, Калимин 60 Н, Kalymin 60N, Калимин форте, Kalymin forte) – таблетки, раствор для инъекций.

Препарат с антихолинэстеразным, непрямым холиномиметическим действием, обратимо ингибирующий холинэстеразу и повышающий уровень ацетилхолина. Улучшает нейромышечную передачу, усиливает моторику желудочно‑кишечного тракта, повышает секрецию эндокринных желез, тонус бронхов, мочевого пузыря, вызывает брадикардию. Менее активен, чем неостигмина метилсульфат (прозерин).

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Миастенический синдром, послеоперационная атония кишечника, атонические запоры, нарушения опорожнения мочевого пузыря (после гинекологических операций или родов), передозировка, обусловленная применением недеполяризующих миорелаксантов.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь при кишечной атонии по 60 мг с интервалом в 4 ч, при острой миастении по 60‑180 мг 2‑4 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают. П/к или в/м вводят по 5 мг до 5 раз в сутки. Для обеспечения декураризации (прерывания действия недеполяризующих мышечных релаксантов) вводят в/в медленно, на фоне предварительного введения 0,3‑0,5 мл атропина.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, кишечная непроходимость, закупорка мочевыводящих путей.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с брадикардией, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, а также после операций на желудке и двенадцатиперстной кишке, декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркте миокарда. С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, нарушениях функции печени и почек, паркинсонизме и др. Рекомендуется выбирать время приема препарата в соответствии с циклом физической активности. Отсутствие ожидаемой реакции на терапию может являться следствием передозировки. М‑холиномиметические эффекты купируются атропином и другими м‑холинолитиками.

Побочные действия. Слабость, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, увеличение тонуса бронхов (вплоть до бронхиолоспазма), повышение секреции бронхиальных желез, гиперсаливация, брадикардия, миоз, подергивание мышц, мышечная слабость, кожная сыпь.

Передозировка. Симптомы: после латентного периода возникают: покраснение кожи, головокружение, головная боль, выраженная слабость, спутанность сознания, анорексия, тревожность, гиперсаливация, ринорея, гипергидроз, затруднение дыхания, миоз, рвота, боли в животе, диарея, непроизвольное мочеиспускание, подергивание мышц, прогрессирующее затруднение дыхания, ведущее к появлению судорог, коме, остановка сердца. Лечение: м‑холинолитики, гемотрансфузия, симптоматическая терапия и поддержание жизненно важных функций организма.

Форма выпуска: таблетки по 60 мг; ампулы по 1 мл, содержащие пиридостигмина бромида 5 мг/мл.