Анксиолитики (Транквилизаторы)

 

Алпразолам (Альпразолам)

 

(Alprazolam) – таблетки.

Транквилизатор (производное бензодиазепина), с выраженным снотворным эффектом, потенцирующим действие наркотических, нейролептических и анальгетических препаратов.

Показания. Используют для кратковременного снятия чувства беспокойства, тревоги, страха и лечения депрессии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 0,25‑0,5 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 мг. Ослабленным и престарелым пациентам назначают по 0,25 мг 2‑3 раза в сутки. При хорошей переносимости препарата дозу можно постепенно увеличить.

Противопоказания. Беременность, период кормления грудью, пациенты в возрасте до 18 лет, острые заболевания печени, миастения.

Меры предосторожности. Не следует одновременно назначать ингибиторы МАО, другие психотропные, противосудорожные, антигистаминные средства, алкоголь или препараты, угнетающие ЦНС. Не следует назначать пациентам, склонным к злоупотреблению лекарственными средствами, в связи с предрасположенностью к привыканию и формированию зависимости (страдающим алкоголизмом, токсикоманией). Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью.

Побочные действия. Сонливость (в редких случаях – возбуждение), иногда бессонница, головная боль, головокружение, нарушение зрения, памяти, легкая атаксия, дистония, мышечная слабость, «смазанная речь», возможна депрессия, тремор, тошнота, запоры, изменение массы тела, снижение либидо, нарушения менструального цикла, недержание или задержка мочи, кожный зуд.

Форма выпуска: таблетки по 0,25, 0,5, 1 и 2 мг.

 

Бромазепам

 

(Bromazepam) – таблетки.

Анксиолитический препарат, уменьшающий эмоциональную напряженность, беспокойство, чувство тревоги и страха. Обладает седативным, противосудорожным, снотворным и центральным миорелаксирующим действием.

Показания. Неврозы и психопатии, сопровождающиеся напряжением, тревогой, фобиями, бессонница при неврозах страха, функциональные психосоматические расстройства сердечно‑сосудистой (псевдостенокардия, артериальная гипертензия эмоционального генеза), дыхательной (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка), желудочно‑кишечной (синдром раздражения толстого кишечника), урогенитальной (учащенное мочеиспускание, дисменорея) систем организма, психогенная головная боль, дерматозы, также используют как средство для премедикации в анестезиологии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (на ночь) 1,5‑3 мг (при необходимости до 6 мг). Допустимо, при показаниях, дополнительное назначение препарата в течение суток по 1,53 мг 1‑2 раза. В стационарных условиях назначают до 12‑18 мг в сутки в 3‑4 приема. Снижение суточной дозы производят, сокращая дневную дозу. Для снижения риска развития синдрома отмены снижать дозу препарата рекомендуется постепенно.

Противопоказания. Миастения, беременность, период) кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к бензодиазепинам), лекарственная и алкогольная зависимость.

Меры предосторожности. Развитие парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации) требуют отмены препарата. Детям, ослабленным пациентам и больным пожилого и старческого возраста назначают в уменьшенных дозах. Анальгетики, анестетики, антидепрессанты, нейролептики, транквилизаторы, алкоголь усиливают эффект действия бромазепама. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью.

Побочные действия. Сухость во рту, повышение аппетита, диарея, головокружение, головная боль, слабость, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, расстройство сна, сонливость, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, атаксия, мышечная слабость, галлюцинации, суицидальные тенденции, нарушение функций печени и почек, артериальная гипотензия, снижение либидо, изменение картины периферической крови.

Передозировка. Симптомы: глубокий сон, мышечная слабость, парадоксальное возбуждение, кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, остановка сердца. Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций организма, ИВЛ, поддержание сердечно‑сосудистой деятельности, введение антидота – антагониста бензодиазепинов: флумазенила (анексат).

Форма выпуска: таблетки по 3 мг.

 

Диазепам

 

(Diazepam, Сибазон, Sibazonum) – таблетки, раствор для инъекций.

Транквилизатор (производное бензодиазепина), потенцирующий действие снотворных, наркотических, нейролептических и анальгетических препаратов.

Показания. Терапия всех форм неврозов, особенно при выраженном беспокойстве, напряжении, чувстве тревоги, терапия эпилепсии, алкогольного делирия, для купирования состояния беспокойства в терапевтической клинике, для уменьшения спазмов, ригидности скелетных мышц, судорог, контрактур и потенцирования анальгетической терапии, осуществляемой другими препаратами; в акушерстве – при угрожающих абортах и угрожающих преждевременных родах; в анестезиологии – средство для премедикации и проведения комбинированной анестезиологической защиты пациента методом атаралгезии, а также в сочетании с методиками местной анестезии.

Способ применения и дозы. Строго индивидуально. Парентеральная лекарственная форма препарата: в неврологии для купирования эпилептического статуса вводят в/в взрослым 10–30 мг, детям 2–10 мг (см. также табл.). Повторные инъекции через ¹/₂–1 ч, затем через 4 ч (суточная доза 80–100 мг). При адекватном эффекте терапии возможен переход на в/м введение препарата через каждые 4–6 ч (взрослым 10 мг, детям 5 мг) в течение нескольких суток. Состояние выраженного страха или психомоторного возбуждения корригируют в/м введением препарата в дозе 10–20 мг или в/в до максимальной дозы в 30 мг. Поддерживающая терапия основана на использовании дозы в 10 мг 3–4 раза в сутки. Невротические состояния напряженности и психосоматические заболевания купируют в/м введением препарата в дозе 5–10 мг, а при тяжелых проявлениях – проведением в/в терапии. В анестезиологии используют в качестве средства премедикации (10 мг); в ряде случаев как средство для комбинированного проведения тотальной внутривенной общей анестезии в сочетании с наркотическими анальгетиками. Для лечения делириозных состояний применяют дозу в 10 мг 3–4 раза в сутки, причем начальную дозу при необходимости вводят в/в. В акушерской практике при эклампсии препарат назначают по 20 мг в/в или 50 мг в 5 % растворе Рингера в/в капельно. В случаях угрожающего аборта или преждевременных родов вначале вводят в/в 10 мг диазепама, в последующем по 10 мг 3 раза в сутки, или в/м по 20 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая терапия основана на сочетанном назначении 5 мг диазепама (1 таблетка) и гестагена (в дозе, принятой в акушерстве) 3 раза в сутки. Для купирования спазмов или ригидности мышц применяют дозу в 10 мг 1–2 раза в день. Детям дозу назначают с учетом массы тела, возраста и общего состояния. У лиц пожилого возраста и ослабленных пациентов дозу, как правило, снижают до ¹/₃ или ²/₃ средней дозы из‑за возможного проявления делирия или миорелаксирующего эффекта. В таблетках среднесуточная доза для взрослых составляет 5–15 мг (1–3 таблетки), для пожилых и ослабленных пациентов 2,5–7,5 мг (¹/₂–2¹/₂ таблетки). Дозы для детей – см. таблицу. При эндогенном психозе или алкогольном делирии вначале используют дозу в 20–40 мг, затем осуществляют поддерживающую терапию дозой 15–20 мг в сутки. Суточную дозу препарата целесообразно назначать на 2–3 приема, причем большую часть препарата принимать вечером, а оставшуюся треть в течение дня.

Средние дозы диазепама, используемые в педиатрической практике при парентеральном введении

 

Средние дозы диазепама, используемые в педиатрической практике (таблетированная форма)

 

Противопоказания. Беременность (I триместр); с осторожностью назначают при глаукоме (при остром приступе глаукомы запрещается назначение инъекционной формы препарата), миастения.

Меры предосторожности. Диазепам не вводят в одном шприце с другими препаратами. Не рекомендуется назначать препарат одновременно со снотворными средствами (эффект потенцирования), с антикоагулянтами (уменьшение противосвертывающего эффекта), дифенином (угнетает метаболизм дифенина), трициклическими антидепрессантами (седативный и атропиноподобный эффекты), миорелаксантами (непрогнозируемое угнетение мышечного тонуса вплоть до апноэ). Не рекомендуется употреблять алкоголь на фоне действия препарата. У лиц пожилого и старческого возраста диазепам может вызывать галлюцинации. Не следует принимать препарат во время работы водителям и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При назначении диазепама следует соблюдать принцип постепенного увеличения дозы до получения лечебного эффекта и постепенного снижения дозы при отмене препарата.

Побочные действия. Сонливость, утомляемость и др. Формавыпуска: ампулы по 2 мл, содержащие 10 мг диазепама и 4 мг лидокаина гидрохлорида; таблетки по 5 мг диазепама.

 

Лоразепам

 

(Lorazepam) – таблетки.

Препарат из группы транквилизаторов бензодиазепинового ряда, с выраженным снотворным эффектом. Анксиолитик (устраняет чувство тревоги и страха). По клиническому эффекту схож с действием нитразепама, нозепама (см.). Различия – в скорости всасывания, длительности действия и активных дозах.

Показания. См. Диазепам.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым ‑внутрь при невротических состояниях, сопровождающихся головными болями. В психиатрии суточная доза может составлять от 5 до 15 мг. В неврологической практике используют для проведения индивидуальной комбинированной терапии головной боли напряжения в дозах меньших (1 мг 2‑3 раза в сутки), чем назначают в психиатрии.

Противопоказания, меры предосторожности и побочные действия те же, что и у других препаратов бензодиазепинового ряда (см. Диазепам). Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Безопасность и эффективность действия препарата у детей не установлена.

Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг препарата.

 

Медазепам

 

(Medazepam, Мезапам, Mezapamum) – таблетки, гранулы. Транквилизатор бензодиазепинового ряда, относящийся к разряду «дневных транквилизаторов», обладающий минимальными миорелаксантными и гипнотическими свойствами.

Показания. Неврозы, психопатии, состояние тревоги, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, абстинентный синдром; показан ослабленным пациентам и лицам пожилого и старческого возраста.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (независимо от времени приема пищи) в средней разовой дозе 10– 20 мг, средняя суточная доза 30–40 мг. Высшая суточная 60–70 мг. Подросткам и лицам пожилого и старческого возраста суточную дозу снижают до 10–20 мг. В педиатрической практике дозу подбирают индивидуально, соответственно возрасту. Применяют растворы разведенных в воде гранул (см. табл.).

 

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, беременность. Заболевания печени и почек.

Меры предосторожности. Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. Потенцирует действие снотворных, наркотических и анальгетических препаратов. Не

следует совмещать прием препарата с алкоголем. С осторожностью назначать водителям транспорта и лицам других профессий при работе, связанной с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.

Побочные действия. Головокружение, нарушение аккомодации, тахикардия, сонливость, запор.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг; флаконы, содержащие гранулы для детей (20гранул – 40 мг).

 

Нитразепам

 

(Nitrazepam) – таблетки.

Снотворное, седативное средство, производное бензодиазепина, оказывающее эффект в отношении глубины и длительности «фармакологического» сна. Рекомендуется при ночных или ранних утренних пробуждениях.

Показания. Бессонница или расстройство сна различного происхождения, органические поражения нервной системы, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса, психические заболевания, осложненные состоянием напряженности, синдромом тревоги и страха, некоторые формы детской эпилепсии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по ¹/₂‑1 таблетке (5‑10 мг); лицам пожилого и старческого возраста, ослабленным пациентам ¹/₄‑¹/₂ таблетки (2,5‑5 мг); детям – 0,25 мг/кг. Действие препарата наступает через 30 мин и длится 6‑8 ч. Высшая суточная доза 30 мг. При неврологических и психических заболеваниях органического генеза дозу подбирают индивидуально.

Противопоказания. Беременность, период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, миастения.

Меры предосторожности. Не следует употреблять алкоголь на фоне действия нитразепама (эффект потенцирования). Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью.

Побочные действия. При передозировке возможны дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, головокружение, оглушенность; в редких случаях тахикардия, гипергидроз, кожно‑аллергические реакции. При совместном назначении с анальгетическими средствами следует принимать во внимание эффект потенцирования.

Форма выпуска: таблетки по 5 или 10 мг нитразепама.

 

 

Антипсихотические средства

 

Галоперидол

 

(Haloperidolum) – таблетки, раствор для приема внутрь, раствор для инъекций.

Нейролептик (производное бутирофенона), обладающий седативным свойством и потенцирующий действие снотворных, наркотических и анальгетических средств, обладает противорвотным действием.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Эффективное средство в психиатрии для купирования различного рода возбуждений (маниакальные состояния, острый бред, алкогольный делирий и др.). В отличие от аминазина не вызывает вялости, апатии. Препарат потенцирует действие снотворных, анальгетических и других нейролептических средств, купирует некоторые формы болевых синдромов. В малых дозах применяют для терапии невротических и реактивных состояний.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь до еды или в/м. В психиатрии при отсутствии выраженного возбуждения используют начальную дозу в 1,5–3,0 мг per os. Суточная доза: 10–15 мг, при хронических формах шизофрении: 20–40 мг. Детям в возрасте до 5 лет назначают ¹/₄; от 6 до 15 лет – ¹/₂ дозы для взрослых. В/м при купировании психомоторного возбуждения используют дозу в 2–5 мг (0,4– 1 мл 0,5 % раствора) 2–3 раза в сутки, по достижении эффекта, переходят на прием препарата per os.

Противопоказания. Заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, истерия, заболевания сердечно‑сосудистой системы с явлениями декомпенсации сердца, нарушения проводимости сердца, заболевания почек.

Меры предосторожности. Соблюдать осторожность при комбинированном назначении препарата со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) во избежание выраженного эффекта потенцирования.

Побочные действия. Экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, акатизия, дистонические явления), двигательное возбуждение, судорожные сокращения различных мышечных групп (лицевой мускулатуры, мышц туловища), состояние тревоги, страха.

Передозировка. Возможны бессонница, артериальная гипотензия, кожные реакции, тошнота, рвота.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 и 5 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 0,5 % раствор; флаконы по 10 мл с 0,2% раствором для приема внутрь (10 капель содержат 1 мг галоперидола).

 

Зуклопентиксол

 

(Zuclopenthixol) – таблетки, раствор для инъекций.

Нейролептический, антипсихотический и седативный препарат, воздействующий на систему дофаминергических нейротрансмиттеров ЦНС, расположенных преимущественно в базальных ганглиях и лимбической части переднего мозга

Показания. Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушением мышления. Изменения поведенческих реакций (ажитация, повышенное беспокойство, состояние враждебности, агрессивности). Маниакальная фаза циклотимии. Умственная отсталость, сочетающаяся с расстройствами поведения. Сенильное слабоумие с параноидальными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Способ применения и дозы. Индивидуально подобранную дозу назначают взрослым внутрь, в/м. При обострении шизофрении и других острых психических расстройствах, выраженной ажитации – 10‑20 мг/сут, с дальнейшим постепенным увеличением дозы до 50‑75 мг (в несколько приемов). При хронических психических нарушениях – 20‑40 мг/сут. При нарушениях поведения у умственно отсталых пациентов – 6‑20 мг/сут (до 25‑40 мг/сут). При ажитации и спутаности сознания у больных с сенильным психозом – 2‑6 мг/сут вечером (до 10‑20 мг/сут). Начальную терапию острых психозов осуществляют в/м введением 50‑150 мг, при неэффективности

однократного введения, повторные инъекции, как правило, проводят через 23 дня, но не менее чем через сутки. Через 2‑3 дня после последней инъекции обычно переходят на терапию per os или непосредственно после заключительной инъекции вводят депо‑формы в/м в дозе 200‑400 мг с повторными введениями каждые 2 нед.

Противопоказания. Беременность, период кормления грудью, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, судорожный синдром, хронический гепатит, сердечно‑сосудистые заболевания, нарушение ритма сердца.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При хронических заболеваниях печени назначают меньшие дозы препарата. С осторожностью назначают при повышенной судорожной готовности. Появление мышечных дистоний и паркинсонизма требует снижения доз и дополнительного назначения противо‑паркинсонических препаратов. Препарат потенцирует депримирующее действие барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Снижает эффективность леводопы и других адренергических веществ. Ослабляет гипотензивный эффект гуанетидина. Метоклопрамид и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств.

Побочные действия. Экстрапирамидные нарушения (острые дистонические мышечные реакции, паркинсоноподобный синдром), поздняя дискинезия (повторные непроизвольные движения губ, языка, конечностей, туловища), сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение уровня билирубина, трансаминаз, злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, гипертермия, лейкоцитоз, вегетативные дисфункции, нарушение сознания).

Передозировка. Симптомы: повышенная сонливость, расстройства сознания, вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, нарушение терморегуляции. Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций организма, интенсивная симптоматическая терапия.

Форма выпуска: таблетки по 2, 10, 25 мг зуклопентиксола гидрохлорида; ампулы по 1; 2 мл, содержащие раствор для инъекций 50 мг/мл (Клопиксол, Clopixol); ампулы по 1 мл, содержащие раствор для инъекций ‑200 мг/мл или 500 мг/мл (Клопиксол депо, Clopixol Depot).

 

Кветиапин

 

(Quetiapine) – таблетки, покрытые оболочкой.

Нейролептический препарат, взаимодействующий с серотониновыми 5‑НТ₂‑(преимущественно), D₁ и D₂‑дофаминовыми, гистаминовыми, альфа₁‑, адрено– и менее активно с альфа₂‑рецепторами в головном мозге. Показания. Шизофрения.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь 2 раза в сутки. Суточную дозу увеличивают, начиная с 50 до 300 мг в течение первых 4 сут (50, 100, 200, 300 мг), далее поддерживающая доза составляет от 300 до 750 мг/сут в зависимости от клинического эффекта терапии. У лиц пожилого и старческого возраста, а также пациентов, страдающих поражением функции печени и почек, терапию начинают с дозы 25 мг и последующим увеличением на 25–50 мг в сутки до достижения клинического эффекта.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Биотрансформацию препарата ускоряют тиоридазин и индукторы системы цитохрома Р₄₅₀ (фенитоин).

Побочные действия. Злокачественный нейролептический синдром: гипертермия, измененный ментальный статус, мышечная ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, повышение креатинфосфокиназы (требует отмены лечения), головокружение, сонливость, тревога, астения, боль в ушах, головная, абдоминальная, поясничная боль, боль в грудной клетке, миалгия, увеличение массы тела, ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия, диспепсия, диарея, запор, обратимое увеличение уровня печеночных ферментов, сухость во рту, ринит, сыпь, сухость кожи, асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения, эозинофилия, инфекции мочевыводящих путей.

Передозировка. Усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг.

 

Клозапин

 

(Clozapine) – таблетки, раствор для инъекций.

Нейролептический, седативный, антипсихотический препарат, блокирующий дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствующий дофаминовой передаче в базальных ганглиях и лимбической части переднего мозга. Обладает центральным и периферическим холиноблокирующим, периферическим альфα‑адренолитическим и миорелаксантным действиями. Препарат не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Показания. Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально‑депрессивный психоз, психотические состояния, психомоторное возбуждение при психозах, агрессивности, расстройство сна.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (после еды) по 50‑200 мг 2‑3 раза в сутки. Суточная доза для взрослых: начальная 150–300 мг; средняя 200–400 мг; максимальная 600 мг. Поддерживающая доза и доза, применяемая в амбулаторной практике составляет 25–200 мг. Для детей разработана лекарственная форма в виде гранул, которые растворяют в 5–10 мл воды. Высшая суточная доза для детей – 100 мг.

 

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, миастения, заболевания кроветворной системы, алкогольный и токсический психозы.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Не следует назначать пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, почек и сердечно‑сосудистой системы; при повышенной склонности к судорогам; атонии кишечника; закрытоугольной глаукоме; гипертрофии предстательной железы; интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом; эпилепсии. Препарат потенцирует эффекты анальгетических, наркотических, седативных, снотворных средств, алкоголя, воздействия на ЦНС антигистаминных препаратов. Ослабляет действие леводопы и других дофаминомиметиков. При проведении курса лечения необходим мониторинг картины крови (сначала – еженедельный, в последующем – каждые 3–4 мес), при развитии гранулоцитопении – терапию немедленно прекращают!

Побочные действия. Мышечная слабость, головокружение, спутанность сознания, сонливость, сухость во рту (редко – гиперсаливация), парез аккомодации, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, гипертермия (центрального генеза), обострение хронических и латентных очагов инфекции (периостит, пиодермия, тонзиллит), гранулоцитопения, уплощение зубца 0 на ЭКГ.

Форма выпуска: таблетки (Азалептин, Azaleptini) по 25 или 100 мг; гранулы (Азалептин – гранулы для детей, Azaleptini pro infantibus) – в пакетиках, содержащих 5–10 мг препарата; ампулы по 2 мл, содержащие 2,5 % раствор для инъекций (50 мг препарата в ампуле).

 

Левомепромазин

 

(Levomepromazine) – таблетки, раствор для инъекций.

Нейролептик фенотиазинового ряда, угнетающий дофаминовую систему в мезолимбической и мезокортикальной областях головного мозга. Оказывает антипсихотическое (уменьшает продуктивную симптоматику психозов: бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение) и антидепрессивное действия. Проявляет собственное аналгезирующее, жаропонижающее и противорвотное действие. Обладает выраженным адреноблокирующим, умеренным холиноблошрующим и антигистаминным свойствами.

Показания. Психомоторное врозбуждение различной этиологии, сопровождающееся гневом, страхом, тревогой, невротические расстройства с повышенной возбудимостью и нарушением сна, болевой синдром при невралгии тройничного и лицевого нервов, опоясывающем герпесе, зудящих дерматозах (в схемах комбинированной терапии), эпилепсия, олигофрения, премедикация (в анестезиологии) для потенцирования.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м, в/в. Для купирования возбуждения первоначально вводят парентерально 25‑75 мг, при необходимости до 200‑250 мг в/м или 75100 мг в/в. В последующем постепенно переходят на пероральный прием препарата по 50‑100 мг/сут (при необходимости до 400 мг/сут). Для купирования острого алкогольного психоза – 50‑75 мг в/в, затем по 150 мг в/м в течение 5‑7 сут. В амбулаторной практике препарат назначают внутрь в дозе 12,5‑50,0 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; коматозные состояния на фоне интоксикации алкоголем, наркотиками или снотворными средствами; артериальная гипертензия у лиц пожилого и старческого возраста; хроническая сердечно‑сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, сердечно‑сосудистые и респираторные заболевания, закрытоугольная глаукома, заболевания печени и кроветворной системы, гипоплазия костного мозга, гранулоцитопения, печеночно‑почечная недостаточность, желтуха, острые инфекции, паркинсонизм, эпилепсия.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При проведении лечения недопустим одновременный прием алкоголя. Потенцирует действие анестетиков. Усиливает центральные депрессивные эффекты действия средств, угнетающих ЦНС. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы. Одновременное назначение гипотензивный средств повышает вероятность развития ортостатической гипотензии. Антихолинергическое действие препарата усиливается м‑холинолитиками. Периодически следует менять места инъекций из‑за возможной местной реакции окружающих тканей. Для профилактики коллапса пациентам следует пребывать в постели в течение 30 мин после инъекции. Необходим постоянный мониторинг функции печени.

Побочные действия. Экстрапирамидная симптоматика с преобладанием акинето‑гипотонического синдрома, сухость во рту, тошнота, запор, утомляемость, слабость, сонливость, головная боль, ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения функции печени, дисменорея, межменструальные выделения, масталгия, тромбоэмболия, агранулоцитоз.

Передозировка. Симптомы: судороги, кома, Лечение: промывание желудка при приеме препарата внутрь, реанимационные мероприятия, интенсивная симптоматическая терапия (в стационаре).

Форма выпуска: таблетки по 25 мг; ампулы по 1 мл, содержащие раствор (раствор Тизерцина, Tizercin) для инъекций (25 мг/мл).

 

Оланзапин

 

(Olanzapine, Зипрекса, Zyprexa) – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Нейролептический и антипсихотический препарат, влияющий на дофаминергические нейротрансмиттеры базальных ганглиев и лимбической части переднего мозга, взаимодействующий с гистаминовыми Н₁‑, м‑холино– и альфа₁ –адренорецепторами и некоторыми субклассами серотониновых рецепторов. Обладает седативным действием, притупляет остроту эмоциональных переживаний, ослабляет агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, способствует развитию толерантности к окружающей действительности и снижению личностной инициативы. Купирует возбуждение и корригирует поведенческие и мыслительные расстройства у психотических больных.

Показания. Психозы, шизофрения (продуктивные и негативные симптомы при острой форме), купирование вторичных аффективных расстройств при шизофрении.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в начальной однократной дозе 10 мг/сут. Возможно увеличение дозы на 4‑5‑й день приема препарата. В соответствии с клинической необходимостью допустимы суточные дозы в пределах 5‑20 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и юношеский возраст, гиперчувствительность к препарату, расстройства функции печени, закрытоугольная глаукома, миелопролиферативные заболевани, миелосупрессия, гиперэозинофильный синдром, аденома предстательной железы, паралитический илеус, повышенная судорожная готовность, эпилепсия.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Во время лечения абсолютно исключить употребление алкоголя. Лицам пожилого и старческого возраста, пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек начальная доза препарата составляет 5 мг/сут. Потенцирует угнетающее влияние на ЦНС алкоголя. Устраняет эффекты действия леводопы. При появлении симптомов развития злокачественной нейролепсии (лихорадка, мышечное напряжение, тахикардия, лейкоцитоз, повышение уровня креатинфосфатазы) следует немедленно прекратить прием препарата.

Побочные действия. Сухость во рту, запоры, головокружение, сонливость, акатизия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, экстрапирамидные расстройства (поздняя дискинезия), синдром злокачественной нейролепсии, холестатическая желтуха, транзиторная лейкопения, эозинофилия, преходящее повышение уровня трансаминаз крови, кожные аллергические проявления.