Суксаметония бромид, хлорид и йодид

 

(Suxamethonii bromidum, Suxamethonii iodidum, Suxamethonii chloridum) – порошок для инъекций.

Основной представитель деполяризующих миорелаксантов, вызывающий расслабление скелетных мышц. Разрушается псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной кислоты. Препарат быстрого и короткого действия, не обладающий кумулятивным эффектом. Быстрое развитие кратковременной миоплегии позволяет создавать контролируемую миоплегию.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Для облегчения интубации трахеи при эндотрахеальном наркозе и для обеспечения тотальной миоплегии при выполнении кратковременных оперативных вмешательств в условиях общей анестезии и ИВЛ. Для выполнения продолжительных вмешательств используют недеполяризующие миорелаксанты, однако при повторных введениях суксаметония возможно проведение и длительных операций.

Способ применения и дозы. Для интубации трахеи и полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции препарат вводят в дозе 1,5‑2,0 мг/кг. Для пролонгированной миоплегии во время операции можно вводить препарат фракционно с интервалом 5‑7 мин по 0,51 мг/кг. Повторные дозы препарата действуют, как правило, более длительно.

Противопоказания. Грудной возраст, глаукома (возможность резкого повышения внутриглазного давления)

Меры предосторожности. С осторожностью применяют препарат при тяжелых заболеваниях печени, анемии, кахексии, при беременности (препарат проникает через плацентарный барьер). В отдельных случаях возможна повышенная, генетически обусловленная гиперчувствительность индивидуума, вследствие нарушения образования холинэстеразы, клинически проявляющаяся в длительном угнетении дыхания. При гипокалиемии может наблюдаться пролонгация эффекта действия препарата.

Побочные действия. С прекращением действия препарата возможны фибриллярные мышечные подергивания в конце операции. В ряде случаев возможны мышечные боли, возникающие через 10‑12 ч после использования препарата. Оба симптома не возникают при проведении прекураризации (применение недеполяризующих миорелаксантов до введения суксаметония).

Форма выпуска: ампулы по 5 и 10 мл 2% раствора препарата; 5 мл содержат 0,1 г суксаметония бромида.

 

II. Анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), средства для лечения ревматических заболеваний и подагры

 

Наркотические анальгетики

 

Морфин + наркотин + папаверина гидрохлорид + кодеин + тебаин (Омнопон, Omnoponum) – раствор для инъекций.

Наркотический анальгетик, омнопон. Новогаленовый препарат, состоящий из 5 гидрохлоридов алкалоидов опия – морфина, наркотина, папаверина гидрохлорида, кодеина и тебаина. Содержание морфина в препарате, составляющее 48‑50%, определяет схожесть с ним омнопона. В отличие от опия обладает большей анальгетической силой и выраженными спазмолитическими свойствами.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания, противопоказания, меры предосторожности, передозировка и побочные действия (см. Морфин). Содержание папаверина и наркотина в препарате обусловливает не только меньшее влияние омнопона на гладкую мускулатуру внутренних органов, но и проявление спазмолитических свойств, в связи с чем препарат эффективен при болевом синдроме, связанном со спазмами гладкой мускулатуры (печеночная, почечная колики).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым – внутрь в дозе по 0,01‑0,02 г на прием, п/к по 1 мл 1‑2% раствора; детям старше 2 лет назначают в разовой дозе по 0,001‑0,0075 г, в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых (внутрь или п/к) разовая – 0,03 г; суточная – 0,1 г.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 1 мл, содержащие 1 или 2% раствор препарата. 1% раствор омнопона в 1 мл содержит – кодеина 0,72 мг; морфина гидрохлорида 6,7 мг; наркотина 2,7 мг; папаверина гидрохлорида 0,36 мг; тебаина 0,05 мг.

 

Морфин

 

(Morphini hydrochloridum) – раствор для инъекций, таблетки.

Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. В чистом виде морфин был выделен в 1806 г. F. W. A. Serturner. Анальгетический, противокашлевой препарат, возбуждающий опиатные рецепторы, с выраженным эйфорическим и снотворным действием, быстро (при повторном применении) формирующий болезненное пристрастие – морфинизм. Наркотический анальгетик, химически относящийся к производным пиперидинфенантрена. Является эталоном наркотических анальгетиков, агонист мю‑, каппа– и сигма– опиатных рецепторов.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Болевой синдром умеренной или выраженной интенсивности в общей практике (травма, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, послеоперационное обезболивание); бессонница, связанная с сильным болевым синдромом; кашель, сильная одышка при острой сердечно‑сосудистой недостаточности. В анестезиологии – средство премедикации, проведения общей центральной аналгезии и комбинированной общей анестезии при обширных оперативных вмешательствах, в том числе в кардио– и ангиохирургии.

Способ применения и дозы. Назначают в общеклинической практике внутрь, п/к, эпидурально. В практике анестезиологии, интенсивной терапии и реаниматологии – в/в. Взрослым – внутрь (порошки, таблетки или капли) по 0,01‑0,02 г, п/к по 1 мл. Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001‑0,005 г на прием.

Максимальная разовая доза – 0,02 г; суточная – 0,05 г. Альтернативные пути введения морфина: ректально (неприемлем при диарее или недержании кала). Клинический эффект ректально введенного морфина подобен введению препарата перорально. Суппозитории содержат от 10 до 60 мг морфина гидрохлорида. При отсутствии свечей морфин можно вводить через клизму, разбавив 1 мл препарата в 10‑20 мл воды. Таким же способом можно вводить таблетки пролонгированного действия.

Противопоказания. Возраст до 2 лет; резкая абдоминальная боль неясной этиологии; общее выраженное истощение организма, дыхательная недостаточность (при отсутствии условий проведения искусственной [вспомогательной] вентиляции легких). Ректальный путь введения противопоказан пациентам с иммуносупрессией на фоне нейтропении (незначительная травма прямой кишки приводит к развитию местного целлюлита).

Меры предосторожности. Препарат вызывает привыкание, развитие психической и физической зависимости. При повторных введениях формируется толерантность. Лечение физической зависимости осуществляют метадоном. Лицам пожилого и старческого возраста дозы необходимо снижать вдвое. Не рекомендуется назначать препарат в виде повторных п/к инъекций (большинство пациентов при подобном введении испытывают неприятные ощущения). Предпочтение следует отдавать методике пролонгированной непрерывной подкожной инфузии с использованием портативного перфузора типа syringe driver или пользоваться подкожно установленной и оставленной in situ канюлей типа «бабочка» (butterfly cannula). В случае развития физической зависимости от морфина – при длительном использовании какого‑либо способа введения препарата, в случае перехода на эпидуральное или интратекальное введение могут возникать симптомы отмены. Избежать симптомов отмены можно только продолжая вводить морфин прежним способом (в четырехкратно сниженной дозе, с постепенным снижением ее в течение нескольких дней) на фоне продолжающегося эпидурального введения препарата.

Побочные действия. Тошнота, рвота, угнетение дыхания, выраженная эйфория, угнетение моторики желудочно‑кишечного тракта, спазм мускулатуры желчевыводящих путей, сфинктера Одди и мочевого пузыря, повышение тонуса мускулатуры бронхов вплоть до развития бронхиолоспазма, стимулирует выброс антидиуретического гормона (АДГ), приводящий к угнетению диуреза.

Передозировка. Симптомы: миоз, депрессия дыхания, вплоть до апноэ; сомноленция (сонливость), кома; бледность и холодность кожных покровов; слабость и вялость скелетной мускулатуры; артериальная гипотензия; брадикардия; возможен отек легких; при чрезмерной передозировке – смертельный исход. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей (выведение нижней челюсти, применение воздуховода, интубация трахеи), поддержание дыхания методами ВИВЛ или ИВЛ, инфузионная терапия, коррекция электролитных нарушений. Применение антидота – налоксон! Введение антидота может сопровождаться рвотой, в связи с чем необходимо предотвратить возможность аспирации рвотных масс.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие в 1 мл 0,01 г морфина гидрохлорида; таблетки по 0,01 г. В ряде стран выпускают суппозитории, содержащие от 10 до 60 мг морфина гидрохлорида.

Комбинированный препарат морфина: Морфилонг (Morphilongum) лекарственная форма морфина пролонгированного действия.

 

Пентазоцин

 

(Pentazocine) – раствор для инъекций, таблетки.

Синтетический наркотический анальгетик, химически относящийся к производным бензоморфана, агонист каппа‑, сигма– и антагонист мю‑ опиоидных рецепторов с выраженным анальгетическим эффектом. Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. Анальгетическая активность составляет 0,3 активности морфина, принятой за 1.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Такие же, как и для морфина. Болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и проведении аналгезии в послеоперационном периоде. В анестезиологии препарат используют также и в качестве антагониста морфина или фентанила. Обычно введение пентазоцина при этом осуществляют за 10‑15 мин до конца оперативного вмешательства. Вводят в/в медленно (за 2‑3 мин) – 1 мг/кг. Как правило, вначале вводят из расчета 0,5 мг/кг, а через 4‑5 мин вторую половину. Пациент пробуждается в течение 3‑4 мин; в это же время восстанавливается дыхание. Длительность депрессии дыхания, связанная с эффектом пентазоцина, короче по времени в сравнении с эффектом от морфина или фентанила.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, п/к, в/м или в/в по 30 мг; при сильных болях – 45 мг. В/в вводят медленно. При необходимости повторяют введение п/к или в/м через 3‑4 ч, а в/в – через 2‑3 ч. Внутрь взрослым по 50 мг (1 таблетка) 3‑4 раза в день перед едой. При сильном болевом синдроме разовую дозу иногда увеличивают до 100 мг. Суточная доза для взрослых – не более 350 мг; детям от 1 года до 6 лет назначают парентерально: в/м и п/к из расчета не более 1 мг/кг в сутки, в/в – не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям от 7 до 12 лет – внутрь по 25 мг (¹/₂ таблетки) каждые 3‑4 ч.

Противопоказания. Беременность (I триместр).

Меры предосторожности. Препарат формирует физическую и психическую зависимость (в меньшей степени чем другие представители группы наркотических анальгетиков). С осторожностью назначают при выраженной недостаточности функций печени и почек. В/в введение препарата вызывает артериальную гипертензию. Не следует назначать препарат при черепно‑мозговой травме, сопровождающейся повышением ликворного давления, при склонности к судорогам. Не совместим в одном шприце с барбитуратами.

Побочные действия. Препарат обычно переносится хорошо.

Иногда встречаются тошнота, рвота, головокружение, усиление потоотделения, гиперемия кожи, угнетение дыхания, эйфория, спутанность сознания, задержка мочи.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 50 мг пентазоцина гидрохлорида; ампулы по 1 мл, содержащие раствор для инъекций (30 мг пентазоцина лактата).

 

Тримеперидин

 

(Trimeperidine hydrоchloridum) – раствор для инъекций, таблетки.

Синтетический наркотический анальгетик, химически относящийся к производным фенилпиперидина, агонист мю– и сигма‑опиоидных рецепторов. Препарат угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, не приводит к задержке мочеиспускания и газов, повышает тонус и усиливает сокращение матки.

Препарат используют только в клинических условиях под врачебным контролем! Для проведения обезболивания в домашних условиях разрешен при специальных показаниях и под строгим врачебным наблюдением.

Показания. Такие же, как и для морфина. Болеутоляющее анальгетическое средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (инфаркт миокарда, злокачественные новообразования, и др.). Препарат входит в состав противошоковых смесей. Назначают пациентам при подготовке к операции (основной компонент для премедикации), для осуществления обезболивания родов и аналгезии в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в разовой дозе 50 мг, в суточной – 200 мг, в/в 20‑30 мг (медленно), п/к, в/м 10‑20 мг (1,0‑1,5 мл 2% раствора). Максимальная доза п/к – разовая 40 мг, суточная – 160 мг. Детям, лицам пожилого и старческого возраста дозы соответственно возрасту уменьшают. В клинических дозировках препарат не оказывает воздействия на организм матери и плода, в связи с чем используют в акушерской практике.

Противопоказания. Общие для наркотических анальгетиков (см. Морфин гидрохлорид и др.). Не назначать препарат при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания.

Меры предосторожности. Формирует физическую и психическую зависимость. Запрещается принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.

Побочные действия. Легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение легкого опьянения.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 1‑2% растворы для инъекций.

 

Фентанил

 

(Fentanyl, Phentanyl) – раствор для инъекций, таблетки.

Синтетический (опиоидный) наркотический анальгетик, химически относящийся к производным фенилпиперидина, агонист мю‑, каппа– и сигма‑опиатных рецепторов. Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. Анальгетическая активность в 100‑300 раз выше активности морфина, принятой за 1.

Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!

Показания. В общеклинической практике – для купирования интенсивного болевого синдрома; в анестезиологии – для проведения премедикации, индукции и поддержания общей анестезии (центральная аналгезия, нейролептаналгезия, атралгезия и в различных сочетаниях с местной анестезией).

Способ применения и дозы. В анестезиологии – взрослым в/м с целью премедикации 0,05‑0,1 мг (в комбинации с 2,5‑5 мг дроперидола или 10 мг диазепама и атропина) за 30 мин до начала плановой операции, при выполнении экстренной операции премедикация может быть выполнена в/в (непосредственно на операционном столе). Для поддержания общей анестезии методом нейролептаналгезии фентанил в/в применяют в дозе 0,05‑0,1 мг, каждые 20‑30 мин в сочетании с дроперидолом в дозе 2,55,0 мг на фоне ингаляции или инсуффляции газонаркотической смеси N₂O и О₂ (в различных соотношениях, см. Азота закись). При проведении центральной аналгезии используемые дозы фентанила выше, в связи с чем в послеоперационном периоде необходимо обеспечить все условия для проведения продленной искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Детям – для премедикации назначают фентанил в дозе – 0,002 мг/кг; на основном этапе операции в/в 0,01‑0,15 мг/кг или в/м 0,15‑0,25 мг/кг. В общеклинической практике для купирования болевого синдрома при различных состояниях или терапии послеоперационной боли используют дозы в/в и в/м 0,05‑0,1 мг или транскутантно. Разработанную недавно новейшую лекарственную форму препарата – цитрат фентанила можно вводить в организм чрескожно. Аппликация бляшек (patches) с цитратом фентанила на неповрежденную кожу, в местах, лишенных волос обеспечивает постепенное поступление препарата транскутантно в плазму крови. Концентрация достигает пикового уровня через 12‑24 ч, при этом в коже после удаления бляшки депо препарата сохраняется в течение 24 ч. Транскутантно фентанил вводят в начальной дозе не более 25 мкг/ч. В среднем при этом обеспечивается поступление препарата в дозе 75‑350 мкг/ч.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, акушерские операции (до экстракции плода) – опасность угнетения дыхания у плода, бронхиальная астма, склонность к бронхиолоспазму, в условиях, неприспособленных для проведения ВИВЛ или ИВЛ (возможность угнетения дыхательного центра). Транскутантно не рекомендуется применять у пациентов для терапии послеоперационного болевого синдрома, у детей в возрасте до 12 лет или у пациентов до 18 лет, при массе тела менее 50 кг.

Меры предосторожности. Использование препарата допустимо только под контролем анестезиолога, при наличии анестезиологического оборудования и возможности проведения ИВЛ.

Побочные действия. Угнетение или остановка дыхания (при использовании значительных доз), брадикардия, ригидность мышц, бронхиолоспазм.

Передозировка. Симптомы: и лечение (см. Морфин). Форма выпуска: ампулы по 1‑2 мл, содержащие в 1 мл раствора для инъекций 0,05 мг фентанила; трансдермальная система, для введения препарата транскутантно (через кожу), обеспечивающая поступление препарата в дозе 75‑350 мкг/ч.