Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

 

Ацетилсалициловая кислота

 

(Acidum acetylsalicylium, АСК) таблетки.

Препарат, относящийся к группе производных арилкарбоновой (салициловой) кислоты, салицилат, ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), антиагрегант. Представитель группы ингибиторов циклооксигеназы (ДОГ) в периферических тканях и ЦНС, относящийся в соответствии с современной классификацией к анальгетическим препаратам преимущественно периферического действия.

Показания. Лихорадочные состояния, головная боль, ревматические боли, невралгии и другие состояния; средство профилактики гемореологических сдвигов и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения; терапия болевого синдрома слабой и умеренной интенсивности.

Способ применения и дозы. Препарат назначают только после еды. Обычные жаропонижающие и болеутоляющие дозы для взрослых 250‑500‑1000 мг 3‑4 раза в сутки; для детей, в зависимости от возраста, разовая доза составляет от 100 до 300 мг. При ревматизме, ревматоидном полиартрите, инфекционно‑аллергическом миокардите проводят длительную терапию большими дозами аспирина – взрослым по 2000‑3000 мг (до 4000 мг) в сутки, детям по 200 мг на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте до 1 года – 50 мг; 2 лет – 100 мг; 3 лет – 150 мг; 4 лет 200 мг; с 5‑летнего возраста назначают разовую дозу в 250 мг.

Противопоказания. Беременностъ (I триместр), гиперчувствительность к препарату, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно‑кишечные кровотечения (указанные заболевания и состояния в анамнезе), портальная гипертензия, нарушения свертываемости крови.

Меры предосторожности. При длительном курсе терапии АСК следует учитывать, что комбинирование с кортикостероидами и препаратами из ряда НПВС увеличивает риск развития желудочных кровотечений. АСК потенцирует побочные эффекты метотрексата (антиметаболит – аналог фолиевой кислоты). Необходимо также учитывать возможность развития анемии, в связи с чем показан периодический контроль картины крови и проведение анализа кала на наличие крови. С осторожностью назначают препарат детям в связи с возможностью развития синдрома Рея (гепатогенная энцефалопатия). Усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина и др.), глюкозопонижающих препаратов (производные сулъфонилмочевины), ослабляет действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактонов.

Побочные действия. Профузное потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отек, кожные и аллергические реакции, диспепсические расстройства и желудочные кровотечения, поражение слизистой двенадцатиперстной кишки (ульцерогенный эффект), «Аспириновая астма».

Передозировка. Вызывает развитие синдрома салицилизма гипертермия, гипервентиляция легких, респираторный алкалоз, смешанные нарушения КОС, гипокалиемия. Легкое отравление вызывают салицилаты в дозе менее 150 мг/кг; умеренное – 150‑300 мг/кг; тяжелое – наступает при приеме больших доз. Симптомы: при уровне салицилатов – 30 мг% шум в ушах, тошнота, рвота; при более высоких уровнях содержания салицилатов – судороги, ступор, кома. В случаях тяжелого отравления возможно развитие некардиогенного отека легких, наблюдаемого чаще у больных с неврологической симптоматикой и лиц пожилого и старческого возраста.

Лечение: стимулирование рвоты, назначение активированного угля и слабительных средств. При концентрации салицилатов выше 40 мг% – проведение щелочного диуреза (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы из расчета 10‑15 мл/кг/ч). Для профилактики отека легких требуется осторожность при проведении в/в инфузионной терапии у лиц пожилого и старческого возраста. При содержании в крови более 100‑130 мг% салицилатов показан гемодиализ. Лечение легких случаев отравлений АСК проводят амбулаторно, тяжелые отравления (содержание препарата в крови свыше 300 мг/кг) требуют госпитализации пострадавшего в реанимационное отделение.

Форма выпуска: таблетки для взрослых по 250 и 500 мг, для детей таблетки по 100 мг.

 

Диклофенак

 

(Diclofenac) – таблетки, драже, раствор для инъекций, свечи, гель, глазные капли.

Относится к группе производных арилалкановой (арилуксусной) кислоты, ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство.

Показания. Прогрессирующий хронический полиартрит, ювенильный хронический полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, артрозы, спондилоартрозы, неревматические воспаления, сопровождающиеся сильными болями и т. д.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в начальной суточной дозе (драже или свечи) 75‑150 мг в зависимости от клинической ситуации. При длительной терапии бывает достаточной суточная доза в 75‑100 мг. Детям старше 5 лет назначают препарат из расчета 23 мг/кг в день. Суточные дозы распределяют равномерно в течение всего дня по 1 драже 50 мг 2 раза в сутки. Для профилактики возникновения ночных болей дополняют терапию введением 1 свечи (50 мг) на ночь. Драже принимают во время или после еды, не разжевывая. Инъекции препарата вводят взрослым – по 1 ампуле (3 мл – 75 мг) в/м в верхний квадрант ягодицы (вводить глубоко!). При сильном болевом синдроме возможно повторное в/м введение препарата с последующим переходом на пероральный прием или применение свечей.

Противопоказания. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма.

Меры предосторожности. Пациенты, страдающие желудочно‑кишечными расстройствами, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелыми заболеваниями печени или почек, должны находиться под специальным наблюдением. При проведении пролонгированной терапии необходимо осуществлять периодический контроль картины крови. В первые 3 мес беременности назначение препарата должно проводиться только по строгим показаниям.

Побочные действия. В начале лечения могут наблюдаться отрыжка, тошнота, боль в эпигастрии, диарея, головокружение, головная боль, которые имеют слабое проявление и проходят в течение нескольких дней. Редкие проявления симптомов пептической язвы в процессе лечения касаются пациентов с соответствующим анамнезом (не диагностированная язва желудка или двенадцатиперстной кишки). В редких случаях возникают экзантематозные кожные реакции, периферические отеки. При назначении свечей возможны местные проявления в виде жжения и тенезмов (ложные болезненные позывы к дефекации, например при дизентерии, проктите).

Форма выпуска: драже (покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока) и таблетки по 25, 50 и 100 мг; свечи по 25, 50, 100 мг; ампулы по 3 мл, содержащие 75 мг препарата; глазные капли, тубы по 50, 100 г, содержащие 1% гель.

 

Ибупрофен

 

(Ibuprofen) – капсулы, таблетки, сироп, крем.

Препарат, относящийся к группе производных арилалкановой (арилпропионовой) кислоты, ненаркотический анальгетик. Нестероидное противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее средство, являющееся одним из хорошо переносимых современных средств – представителей группы НПВС.

Показания. Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной и внесуставной ревматизм, болевой синдром, лихорадочные состояния, невралгия, неврит.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым – внутрь после еды по 200 мг 3‑4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 800‑1200 мг. Детям назначают сироп внутрь:

 

 

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит.

Цирроз печени с портальной гипертензией. Амблиопия, нарушение цветового зрения.

Меры предосторожности. Применение при беременности и кормлении грудью возможно под наблюдением врача! У детей до 6 мес применяют только по назначению врача. С осторожностью применяют на фоне бронхиальной астмы, заболеваний печени, почек и сердца.

Побочные действия. Изжога, тошнота, рвота, потливость, нарушение зрения, аллергические реакции.

Форма выпуска: таблетки, драже, покрытые оболочкой по 200 мг ибупрофена; крем в тубах по 20, 50, 100 г, содержащих в 1 г – 50 мг ибупрофена; суспензия (сироп для детей) во флаконах по 100 мл – в 5 мл сиропа содержит 100 мг препарата.

 

Кетопрофен

 

(Ketoprofen) – таблетки, капсулы, свечи, гель, порошок для раствора.

Препарат, относящийся к группе производных арилалкановой (арилпропионовой) кислоты; ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство. Противовоспалительное, анальгетическое, снижающее агрегацию тромбоцитов средство, блокирующее синтез простагландинов. Показания. Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставные и внесуставные ревматоидные заболевания, болевой синдром при некоторых воспалительных заболеваниях периферической нервной системы.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время еды) капсулы по 50 мг 3‑4 раза в сутки (по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером). Вечером рекомендуется назначать свечи по 100 мг.

Противопоказания. Беременность (I триместр), период кормления грудью. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Меры предосторожности. С осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе желудочно‑кишечные кровотечения, заболевания печени и почек. Длительный курс лечения требует постоянного мониторинга картины крови. Не рекомендуется сочетать с ацетилсалициловой кислотой из‑за опасности кровотечений.

Побочные действия. В начале курса лечения возможны боли в эпигастральной области, отрыжка, диарея, головные боли, головокружение; редко – кожные аллергические проявления.

Форма выпуска: капсулы по 50 мг; суппозитории, содержащие 100 мг препарата. Пролонгированная лекарственная форма – таблетки по 200 мг (профенид ретард пролонгированный) или по 100 мг; порошок для приготовления раствора в ампуле, содержащей 160 мг препарата и 2 мл раствора для инъекций; гель в тубах по 30 г, содержит в 100 г геля – 5 г препарата; спрей – в аэрозольном баллончике (25 мл), содержит в 100 г спрея – 15 г кетопрофена лизиновой соли.

 

Лорносикам

 

(Lornoxycam) – таблетки, лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора.

Ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство. Сложный механизм действия препарата обусловлен угнетением синтеза простагландинов, селективным угнетением активности ЦОГ‑2 и подавлением высвобождения свободных радикалов О₂ из активированных лейкоцитов. Препарат не угнетает дыхания. Анальгетический эффект однократной дозы эквивалентен действию 20 мг морфина, превосходит обезболивающий эффект напроксена.

Показания. Терапия умеренного и выраженного болевого синдрома различной этиологии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь перед едой, запивая водой, сначала в ударной дозе – 16 мг, затем, при необходимости увеличения дозы – дополнительно по 8 мг, доводя максимальную дозу в первые 24 ч до 32 мг. В последующем проводят терапию поддерживающей дозой в 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг. При лечении ревматических болей дозу подбирают индивидуально (стандартная доза 8‑16 мг в сутки в зависимости от состояния пациента). В/м инъекции по 8‑16 мг.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 18 лет, острое желудочно‑кишечное кровотечение, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперчувствительность к препарату, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, гематологические нарушения неясной этиологии.

Меры предосторожности. С осторожностью применяют у пациентов при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции почек, диабет. Необходим периодический гематологический контроль. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания (препарат снижает скорость реакции).

Побочные действия. Боли в желудке, диспепсия, тошнота, диарея, отеки, тахикардия, гипертензия, аллергические реакции (крапивница, сыпь), повышение в крови уровня мочевины, вызывает в организме задержку воды и натрия.

Передозировка. Симптомы: усиленное проявление побочных эффектов. Лечение: активированный уголь, ранитидин.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой и содержащие по 4 или 8 мг лорноксикама; флаконы с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций, содержащим 8 мг препарата.

 

Мелоксикам

 

(Meloxycam) – таблетки, суппозитории. Селективный ингибитор ЦОГ‑2, блокирующий биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Принадлежит к классу представителей энолиевой кислоты. Обладает быстро развивающимся и проявляющимся противовоспалительным, анальгетическим и противоотечным эффектами. Переносится пациентами лучше, чем НПВС предшествующих поколений, значительно реже вызывая побочные эффекты со стороны органов желудочно‑кишечного тракта. В меньшей степени способствует образованию язв, перфораций и кровотечений.

Показания. Симптомы:атическое лечение ревматоидного артрита, болевых форм остеоартроза (артроз, дегенеративные заболевания суставов).

Разрешено назначение препарата только взрослым, так как точные дозы для детей окончательно не установлены.

Способ применения и дозы. Препарат легко дозируется и назначается 1 раз в сутки. Терапия остеоартроза – 7,5 мг в сутки, при необходимости, доза может быть увеличена до 15 мг/сут. Максимальная суточная доза – 15 мг. Таблетки следует, не разжевывая, принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; детский возраст менее 15 лет, пептическая язва желудка (в стадии обострения) или язва двенадцатиперстной кишки, тяжелая печеночная или почечная недостаточность (у пациента без гемодиализа), гиперчувствительность к препарату или его составляющим компонентам (непереносимость). Существует возможность перекрестной непереносимости у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину или другим НПВС. Не следует назначать препарат больным бронхиальной астмой, с назальными полипами, ангионевротическими отеками и крапивницей, возникшими в ответ на прием аспирина и других НПВС.

Меры предосторожности. Как и при применении других НПВС, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания верхних отделов желудочно‑кишечного тракта, а также получающих антикоагулянты. Препарат необходимо отменять при обнаружении пептической язвы желудка, развитии желудочно‑кишечного кровотечения, а также при выявлении побочных кожных проявлений непереносимости препарата. У больных с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки. При назначении терапии больным с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки, при ревматоидном артрите – 15 мг. В зависимости от клинических результатов, доза может быть снижена до 7,5 мг.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, шум в ушах, артериальная гипертензия, ощущение приливов, жара, диспепсические явления: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, абдоминальная колика, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или

явное желудочно‑кишечное кровотечение, анемия, лейкопения и тромбоцитопения, нарушение функции почек; одновременное назначение потенциально миелотоксических препаратов (метотрексата) может служить предрасполагающим фактором к появлению цитопении; возможны случаи развития бронхиальной астмы, кожные высыпания, зуд, стоматит, крапивница, фотосенсибилизация.

Форма выпуска: таблетки, суппозитории по 7,5 мг мелоксикама.

 

Налбуфин

 

(Nalbuphine hydrochloride) – раствор для инъекций.

Синтетический наркотический анальгетик. Агонист каппа‑, антагонист мю ‑опиатных рецепторов, без эйфорического действия. Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. Анальгетическая активность составляет 0,50,8 активности морфина. В 2,5‑3 раза активнее пентазоцина.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Терапия острого и хронического болевого синдрома умеренной и сильной интенсивности в послеоперационном периоде или при инфаркте миокарда. (Препарат не обладает кардиодепрессивным действием.)

Способ применения и дозы. В общеклинической практике назначают взрослым в/в или в/м в дозе 0,15‑0,3 мг/кг. При необходимости инъекции повторяют каждые 3‑4 ч. Максимальная разовая доза 0,3 мг/кг; суточная – 2,4 мг/кг. Детям вводят в/м в дозе 0,1‑0,25 мг/кг.

Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг; суточная – 2 мг/кг. В анестезиологии для премедикации используют в/м дозу 0,1 мг/кг; при проведении общей анестезии в/в 0,15‑0,25 мг/кг (поддерживающая доза 0,05‑0,075 мг/кг).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают беременным и пациентам, с признаками угнетения дыхания, нарушениями функции печени и почек, при ликворной гипертензии. Рекомендуется проведение терапии не более 3 сут. Консервант – дисульфит натрия, входящий в состав препарата, может вызвать у больных с бронхиальной астмой приступ удушья. Назначение препарата наркоманам может провоцировать приступ абстиненции.

Побочные действия. Седативный эффект, угнетение дыхания (сходно с эффектом морфина); редко – головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение.

Форма выпуска: ампулы по 1,0 мл, содержащие 10 или 20 мг препарата.

 

Трамадол

 

(Tramadolum hydrochloridum, Tramadol) – раствор для инъекций, капсулы, таблетки, капли для приема внутрь, свечи.

Синтетический наркотический анальгетик агонист‑антагонист опиатных рецепторов (по некоторым данным с преимущественным антагонистическим действием). Представитель болеутоляющих средств, относящийся в соответствии с современной классификацией к веществам смешанного опиоидно‑неопиоидного механизма действия. Анальгетическая активность составляет 0,05‑0,09 активности морфина (в 5 раз ниже, чем у морфина и в 2 выше активности кодеина). В отличие от других опиоидов, в эквианальгетических дозах трамадол реже угнетает дыхание и не вызывает запора.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Болевой синдром умеренной и выраженной интенсивности. Предупреждение болевых ощущений при проведении диагностических манипуляций и терапевтических процедур при родовспоможении и др. Препарат применяют в стационаре, амбулаторных и в домашних условиях.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям старше 14 лет внутрь (с небольшим количеством жидкости) в капсулах по 50‑100 мг до 8 капсул (400 мг) в сутки. В виде капель – по 20 капель (содержат 50 мг препарата) за прием – до 8 раз в сутки. В/в медленно, капельно по 50‑100 мг (1‑2 ампулы), до 400 мг в сутки (в той же дозе вводят в/м или п/к). В ряде случаев назначают препарат в свечах ректально по 100 мг – по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки.

Противопоказания. Возраст до 14 лет (ввиду недостаточности клинического опыта).

Меры предосторожности. С осторожностью назначать при беременности и в период) кормления грудью. Вследствие общепризнанной низкой способности трамадола формировать зависимость, препарат не включен в списки лекарственных препаратов, подлежащих специальному контролю, однако считается, что препарат все же способен формировать физическую и психическую зависимость. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.

Побочные действия. Тошнота, рвота, головная боль, потливость, при наличии артериальной гипертензии у пациента АД может несколько снижаться.

Форма выпуска: капсулы по 50 мг; флаконы, содержащие капли (в 1 мл– 100 мг трамадола); ампулы по 1 мл, содержащие 50 мг, по 2 мл, содержащие в 1 мл – 50 мг препарата и ректальные суппозитории, содержащие 100 мг трамадола.