Новые небензодиазепиновые препараты

Золпидем (Ambien) Небензодиазепиновый препарат 4 поколения, класса имидазопиридинов. Не вызывает мышечную релаксацию, не обладает анксиолитическим и противосудорожным действием, быстро всасывается за 2,2 ч. и связывается с белками плазмы. Короткого периода полувыведения 2-3 - ч. Мало влияет на архитектонику сна. Метаболиты неактивны. Не вызывает усиление сонливости в дневное время, не вызывает возобновление бессонницы. Эффективен при приеме до 6 мес.

Побочные эффекты: Может нарушать познавательные функции. Наблюдались невыраженные признаки синдрома отмены.

 

Зопиклон (Imovan, Ivadal). Представитель нового класса химических соединений - циклопирролонов. В отличие от бензодиазепинов связывается только с центральными рецепторами и не обладает сродством к периферическим бензодиазепиновым рецепторам. Хорошо всасывается, быстро вызывает сон, длящийся до 6-8 часов с сохранением нормальной фазовой архитектоники сна. Короткого периода полувыведения (3,5 - 6 ч.). Метаболиты не кумулируются. Не вызывает толерантности, синдрома отмены.

Средняя доза: 7,5 мг непосредственно перед сном.

 

Мелатонин иногда эффективен при сезонных бессонницах, 0,3мг/сут.

 

Буспирон (BuSpar) - производное азапиронов. Обладает клиническими свойствами транквилизатора и антидепрессанта. В большей степени нормализует нейронную передачу серотонина. Спектр клинической активности: противотревожный, противосудорожный и выраженный седативый. Не вызывает вялости, разбитости, не нарушает память, когнитивные и психомоторные функции, не взаимодействует с алкоголем. Отсутствуют качества для злоупотребления препаратом, нет растромаживающего действия.

 

Бромокриптин (Bromocriptine). Мощный агонист дофамина. Анксиолитический и тимоаналептическй его эффект сравним с трициклическими антидепрессантами.

 

Доксиламин (Donormil). Снотворное средство класса этаноламинов, блокаторов гистаминовых рецепторов Н1, с седативным и М-холиноблокирующим свойствами.

Укорачивает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не влияя на фазы сна. Существуют растворимые и не растворимые делимые таблетки по 15 мг.

Побочные симптомы связаны с холиноблокирующим действием препарата: Сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

 

Синдром отмены транквилизаторов

- Различные признаки желудочно-кишечных расстройств.

- Повышенное потоотделение.

- Тремор, головная боль, сонливость, головокружение.

- Непереносимость резких звуков и запахов.

- Выраженное беспокойство, бессонница, тревога.

- Шум в ушах.

- Деперсонализационные и дереализационные ощущения.

Тяжело переносимые признаки отмены:

- Выраженная продолжительная депрессия.

- Галлюцинаторные расстройства.

- Продолжительный шум в ушах.

- Делириозные состояния.

- Непроизвольные мышечные движения и подергивания.

- Панические атаки и агарофобия.

После преодоления синдрома отмены, следующие клинические проявления наблюдаются на протяжении нескольких лет, даже после возобновления приема бензодиазепинов.

- Атипичные тревожные расстройства.

- Вторичные состояния тревоги - панические атаки, агарофобии.

Для всех больных, принимавших бензодиазепины более 3-4 мес, особенно в случае использования препаратов короткого действия, обязательна постепенная отмена препарата.

 

Антидепрессанты

Задачи терапии антидепрессантами:

1. Купирование (редуцирование) симптомов депрессивного расстройства.

2. Восстановление психосоциального тонуса и коммуникаций - "улучшение качества социального функционирования".

3. Минимизация ухудшений и рецидивов, поддерживающее лечение.

4. Профилактическое лечение.

Антидепрессивные препараты были открыты случайно (ИМАО и ТЦА). Первым препаратом, который создавался целенаправленно, был имипрамин, однако его создавали как потенциальный антипсихотик, но при клинических исследованиях оказалось, что он эффективен только в отношении депрессивной симптоматики. Ипрониазид разрабатывался как противотуберкулезный препарат, но его побочный эффект в виде эйфории заставил Gerge Crane провести его клинические исседования при депрессивных состояниях. В течение последнего десятилетия процесс разработки новых антидепрессивных препаратов не зависит от случайных открытий. В настоящее время он основан на выборе активных нейромолекулярных комплексов в ЦНС с последующей разработкой селективно действующих на эти комплексы веществ по типу комплекс-мишень. Выбор мишеней основан на знаниях или гипотетических предположениях о патофизиологических механизмах развития аффективных расстройств.