Вопрос№ 1.Местное и резорбтивное действие лекарственных средств. Биодоступность

Местное – действие на месте приложения лв

Резорбтивное – действие развив. После всасывания, поступления в кровоток и ткани

Прямое влияние – на месте непосредств. контакта в-ва с тканью

Релекторное – в-ва влияют на экстеро- и интерорецепторы и эффект провл-ся изменениями в нервных центрах и органах

Стр.53(синий)

Вопрос №2. стр.144 и 149(синий) Средства, влияющие преимущественно на бета-адренорецепторы, их классификация, фармакологическая характеристика. Рецепт на анаприлин.

 

1. Средства, стимулирующие бета-адренорецепторы(бета-адреномиметики)

Одним из р-адреномиметиков является производное фенилалкиламинов -изадрин (изопреналина гидрохлорид, изупрел; см. структуру). Оказывает пря­мое стимулирующее влияние на р-адренорецепторы (см. рис. 4.2). Изадрин воз­буждает р,-, Р₂- и р_з-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влияни­ем на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя р-адренорецепторы сердца, изадрин увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и Р₂-адренорепепторы сосу­дов (особенно сосудов скелетных мышц). В результате диастолическое давление снижается. Среднее артериальное давление также понижается.

Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца.

Он эффективно снижает тонус бронхов (при ингаляции вызывает быстрый бронхолитический эффект, сохраняющийся до 1 ч), уменьшает тонус мышц же­лудочно-кишечного тракта, а также расслабляет другие гладкие мышцы, имею­щие Р₂-адренорецепторы.

ЦНС изадрин стимулирует. На обмен веществ действует аналогично адрена­лину, но гипергликемия при этом выражена меньше.

Применяют изадрин при бронхоспазмах (вводят главным образом инга-ляционно в виде аэрозолей), а также при атриовенгрикулярном блоке (сублин-гвально).

2. Средства, блокирующие бета-адренорецепторы(бета-адреноблокаторы)

Широко применяемым р-адреноблокатором является анаприлин (пропра-нолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует р,- и Р₂-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др.).

Блокируя р-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и умень­шает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Пре­парат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сер­дечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анапри­лина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анап­рилина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норад­реналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением Р₂-адренорецепторов сосудов.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (ре­зультат блока Р₂-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Rp.: Tab.Anaprilini 0.01 N20\D.S.По 1 таб 4 раза в день за 15 мин.до еды

Вопрос №3.Викасол гр:средства, повышающие свёртываемость крови (гемостатики)

Rp.; Tab. Vicasoli 0.015 N20 /D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 015 г; 1 % раствор вампулах по 1 мл.

Билет № 35

Вопрос№ 1.Тератогенность, эмбриотоксичность, фетотоксичность лекарственных средств

Тератогенность - Свойство физического, химического или биологического фактора (например, ионизирующего излучения, некоторых лекарственных средств, ядов, вирусов) вызывать нарушения развития зародыша (плода), приводящие к возникновению врожденных уродств.

Эмбриотоксичность - Способность вещества при попадании в организм матери вызывать гибель или патологические изменения зародыша (плода).

Фетотоксичность - результат воздействия лекарств на зрелый плод, реагирующий на попавшее к нему от матери лекарство

Вопрос№ 2. стр.192

Наркотические аналгетики

Механизм действия: угнетение наркотическими аналгетиками таламических центров болевой чувствительности и блокирование передачи болевых импульсов к коре большого мозга.

Рецепты:

Rp.: Sol.Morphini Hydrochloridi 1%-1ml/D.t.d. N6 in amp./S.в\м 3 раза в сутки

Rp.: Sol.Promedoli 2%-2ml/D.t.d. N10 in amp./S.Однократно подкожно 2мл перед родами.

Для наркотических анальгетиков характерны следующие основные особенности:

1. Сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах (операционных вмешательствах, ранениях и др.) и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.).

2. Особое влияние на центральную нервную систему человека, выражающееся в развитии эйфории и появлении при повторном применении синдромов психической и физической зависимости (наркомании), что ограничивает возможность длительного применения этих препаратов.

3. Развитие болезненного состояния (абстинентного синдрома) у лиц с развившимся синдромом физической зависимости при лишении их анальгетического препарата.

4. Снятие вызываемых ими острых токсических явлений (угнетения дыхания, нарушений сердечной деятельности др.), а также анальгетического эффекта специфическими антагонистами (см. Налорфин).

При повторном применении наркотических анальгетиков обычно развивается привыкание (толерантность),

т. е. ослабление действия, когда для получения анальгезирующего эффекта требуются все более высокие дозы препарата.

Наркотические анальгетики, как правило, угнетают кашлевой рефлекс, и некоторые из них применяются в качестве противокашлевых средств.

Все наркотические анальгетики в связи со способностью вызывать наркоманию подлежат хранению, назначению и отпуску из аптек согласно особым правилам, утвержденным Министерством здравоохранения Российской Федерации.

Вопрос№ 3. 1) Магния сульфат.

2)При передозировке наступает угнетение дыхательного центра. Угнетается нервно-мышечная передача (снижается количество ацетилхолина, выделяющегося из окончаний двигательных волокон).

Билет № 36

Вопрос№ 1 Стр.76. ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ¹

1. Задержка всасывания токсичного вещества в кровь

· Очищение желудка-рвота, промывание с помощью зонда

· Из кишечника-адсорбирующие средства, слабительные, промывание

· Кожа-тщательно промыть проточной водой

· Лёгкие-прекратить действие токсического вещества

· При подкожном попадании-адреналин вокруг места введения и охлаждение этой области

2. Удаление токсичного вещества изорганизма

· Форсированный диурез

· Гемодиализ(искусственная почка)

· Перитонеаьный диализ(промывание полости брюшины раствором электролитов)+антибиотики

· Гемосорбция

· Замещение крови(кровопускание+переливание донорской крови)

· Плазмоферез-удаление плазмы без потери форменных элементов с послед.замещением донорской кровью или раствором электролитов с альбуминаом

· Лимфорея, лимфодиализ, имфосорбция(не имеют большого значения)

3. Устранение действия всосавшегося токсического вещества

· АНТИДОТЫ-в-ва, применяемые для специфического лечения отравлений хим.в-вами. Они инактивируют яды посредством хим.или физ. Взаимодействия или за счет фарм. антагонизма.

· Чем раньше-тем эффективнее.

4. Симптоматическая терапия

· Кровообращение и дыхание, реанимация(если есть необходимость)

· Далее посимптомно

 

Вопрос№ 2.Стр.216

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ИЛИ М-ХОЛИНОЛИТИКИ, ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ АТРОПИНА - это средства, блокирующие М-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является АТРОПИН - отсюда и группа носит название атропиноподобные средства. М-холиноблокаторы блокируют периферические Мхолинорецепторы, находящиеся на мембране эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон, то есть блокируют ПАРАСИМПАТИЧЕСКУЮ, холинергическую иннервацию. Блокируя преимущественно мускариновые эффекты ацетилхолина, действие атропина на вегетативные ганглии и на нервно-мышечные синапсы не распространяется.

Большинство атропиноподобных средств блокирует М-холинорецепторы в ЦНС.

М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является АТРОПИН (Atropini sulfas; таблетки 0, 0005; ампулы 0, 1% - 1 мл; 1% глазная мазь).

Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0, 1 % 10 ml

D. S. По 5 - 8 капель внутрь 2 - 3 раза в день перед едой

 

Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0, 0005 %

N. 20

D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой

 

Rр.: Аtropini sulfatis 0, 0003

Papaverini hydrochloridi 0, 02

D t. d. N. 10 in tab.

S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день (при спазмах кишечника)

 

Rр.: Sо1. Atropini sulfatis О, 1 % 10 ml

D. S. По 1 - 2 капли на чайную ложку воды 1 - 2 раза в день ребенку 4 мес. (при пилороспазме).

Под наблюдением врача!

 

Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0, 1 % 1 ml

D t. d. N. 6 in ampull.

S. Под кожу 0, 5 - 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому.

По 0, 2 - 0, 25 мл ребенку 5 - 6 лет

 

Rр.: Sоl. Аtropini sulfatis 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли (по 1 - 2 капли каждый час до полного расширения зрачка)

П р и м е ч а н и е. Не допускается введение раствора такой концентрации под кожу или прием его внутрь.

 

Rp: Ung. Atropini sulfatis 1 % 5, 0

D. S. Глазная мазь

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), холецистит (воспаление желчного пузыря), спазмы кишечника, для уменьшения секреции слюнных и желудочных желез.

Противопоказания

Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Побочные действия

Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.