Виды действия лекарственных веществ

В зависимости от способа возникновения фармакологического эффекта лекарственного препарата выделяют:

а) прямое действие - результат непосредственного влияния лекарства на тот, орган, функцию которого он изменяет. Примером является действие сердечных гликозидов, которые, фиксируясь в клетках миокарда, оказывают влияние на обменные процессы в сердце, что приводит к терапевтическому эффекту при сердечной недостаточности.

б) косвенное действие - лекарственное вещество оказывает влияние на определенный орган, в результате чего опосредованно, косвенно изменяется и функция другого органа. Например, сердечные гликозиды, оказывая прямое действие на сердце, косвенно облегчают дыхательную функцию за счет снятия застойных явлений, увеличивают диурез за счет интенсификации почечного кровообращения, в результате чего исчезают одышка, отеки, цианоз.

в) рефлекторное действие - лекарственный препарат, действуя на определенные рецепторы, запускает рефлекс, изменяющий функцию органа или системы. Примером является действие нашатырного спирта, который при обморочных состояниях, раздражая обонятельные рецепторы, рефлекторно приводит к стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров в ЦНС и восстановлению сознания. Горчичники ускоряют разрешение воспалительного процесса в легких за счет того, что эфирные горчичные масла, раздражая рецепторы кожи, запускают систему рефлекторных реакций, приводящих к усилению кровообращения в легких.

Виды действия лекарственных веществ

С клинической точки зрения выделяют:

а) главный действие – действие ради которого назначают препарат.

б) побочное действие - это действие лекарства, которое проявляется одновременно с главным действием при назначении его в терапевтических дозах.

Виды действия лекарственных веществ

В зависимости от локализации действия препарата выделяют:

а) местное действие - проявляется на месте нанесения препарата. Часто используется для лечения заболеваний кожи, ротоносоглотки, глаз. Местное действие может иметь разный характер - противомикробное при локальной инфекции, местноанестезирующее, противовоспалительное, вяжущее и др. Важно запомнить, что основной лечебной характеристикой лекарства, назначаемого местно, является концентрация действующего вещества в нем. При использовании местного действия лекарств важно минимализировать его всасывание в кровь. Для этой цели, например, в растворы местных анестетиков добавляют адреналина гидрохлорид, который, суживая сосуды и, тем самым, уменьшая всасывание в кровь, снижает отрицательное действие анестетика на организм и повышает длительность его действия.

б) резорбтивное действие - проявляется после всасывания лекарства в кровь и более или менее равномерного распределения в организме. Основной лечебной характеристикой лекарства, действующего резорбтивно, является доза. Доза - это количество лекарственного вещества, вводимого в организм для проявления резорбтивного действия. Дозы могут быть разовыми, суточными, курсовыми, терапевтическими, токсическими и др. Напомним, что, выписывая рецепт, мы всегда ориентируемся на средние терапевтические дозы препарата, которые всегда можно найти в справочниках.

Виды действия лекарственных веществ

По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют:

а) обратимое действие - функция органа под действием лекарства меняется временно, восстанавливаясь при отмене препарата. Большинство лекарств действуют именно так.

б) необратимое действие - более прочное взаимодействие лекарства и биологического субстрата. Примером может быть угнетающее действие фосфорорганических соединений на активность холинэстеразы, связанное с образованием очень прочного комплекса. В результате этого активность фермента восстанавливается лишь за счет синтеза новых молекул холинэстеразы в печени.

Кумуляция

Кумуляция (накопление)

Бывает материальная (накопление препарата) и функциональная(накопление эффекта)

Положительный момент-пролонгирование действия препарата(снижение кратности приемов).Отрицательный момент повышение риска возникновения симптомов интоксикации и отравления препаратом.

Для невелирования препарата назначают поддерживающую дозу, которая высчитывается по формуле:

Терапевт доза* КЭ(%)

Пд=----------------------------------

100%

КЭ-коэф элиминации, те часть препарата, выраженная в % которая выводится из организма в теч суток.

Привыкание

Это снижение эффективности препарата при повторном введение бывает врожденное и приобретенное. Причины приобретенного привыкания:

1фармакологические:

-нарушение всасывания(препараты мышьяка всасываются из кишечника только в щелочной среде, однако при их использовании развивается энтерит, среда становится кислой, это ведет к снижению всасывания препарата)

-индукция ферментов(ряд препаратов активируют ферменты печени принимающих участие в разрушении лекарственных препаратов, это приводит к снижению эффективности).

2фармакодинамические:

-десенситизация- временная утрата чувствительности рецепторов.

-снижение количества рецепторов при длительном использовании агонистов:наблюдается снижение количества рецепторов на поверхности мембраны

-снижения выброса нейромедиаторов(наркотические анальгетики по принципу отрицательной обратной связи тормозят выработку и высвобождение в организме эндогенных обезболивающих веществ эндорфинов и энкефалинов)

-утрата чувствительности рецепторов(привыкание к слабительным средствам).

Лекарственная зависимость (пристрастие)

Это непреодолимое желание больного повторно принять лекарственный препарат. Возникает на лекарство изменяющее эмоциональное состояние больного(психостимуляторы, снотворные, наркотические анальгетики). Бывает психическая(отмена препарата сопровождается только эмоциональным дискомфортом) и физическая(препарат встраивается в обменные процессы и становится необходимым для нормального протекания этих процессов). Иногда психическая зависимость переходит в физическую(наркотические анальгетики). Но к некоторым препаратам формируется только псих зависимость(марихуана, кокаин, никотин).

Сенсибилизация

Бывает немедленного типа(в основе лежит синтез иммуноглобулина Е) и замедленного типа(в осн лежит синтез иммуноглоб G). Проявление сенсибилизации немедленного типа-крапивница, отек винке, анафилактический шок, синдром Стивена-Джонса. Проявление сенсибилизации замедленного типа- гемолитическая амения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, волчаночно-подобный синдром.

Синдром отмены и отдачи.

Синдром отдачи. Это обострение всех симптомовзаболевания после резкой отмены препарата. Возникает за счет явления суперкомпенсации, в основе которой лежат увеличенные количества рецептов и повышение их чувствительности к эндогенным медиаторам. Наблюдает после резкой отмены антогонистов(B-блокаторы)

Синдром отмены. Это функциональная недостаточность органа после резкой отмены препарата,угнетающего функции этого органа(длительный прием глюкокортикоидов ведет к атрофии коры надпочечников, что приводи к надпочечной недостаточности). Для профилактики данного осложнения препарат надо отменять постепенно.

Синергизм

Синергизм. Бывает аддитивным (суммированный)- простая арифметическая сумма препаратов входящ в комбинацию, потенцированный суммированный эффект превышает арифметическую сумму эффектов.

Причины возниконовения синергизма:

-изменение всасывания(например адреналин с местными анестетиками, сужение сосудов ведет к снижению всасыванию анестетика с места инъекции, это приведет к повышению и пролонгированию его эффекта).

-вытеснение из связи с белками.

-изменение проницаемости мембраны(например инсулин повышает проницаемость мембраны для глюкозы)

-блокада ферментов

-воздействие на разные группы рецепторов.

Антогонизм

Антогонизм. Бывают физический, химический и физиологический.

Причины физического антогонизма:

-снижение всасывания препарата(например антоциды снижают всасываниеиз кишечника других лекарственных препаратов, назначенных вместе с ними).

-ионы некоторых металлов(например кальций и магний образуют с препаратами нерастворимые соединения)

-соли и основания снижают всасывание из жкт препаратов кислот и оснований.

Химический антогонизм- это образование из 2 препаратов одного неактивного соед.

На нем основывается действие большинства антидотов.

Физиологический антогонизм бывает прямой и непрямой. Прямой физиологический антагонизм бывает в том случае, когда препараты оказываеют противоположный эффект за счет действия на различные структуры (например, ацеклидин суживает зрачок за счет сокращения круговой мышцы радужки). Непрямой антогонизм бывает в том случае, когда препараты оказывают противоположные эффекты из-за действия на один и тот орган. Может быть неконкурентным(противоположные эффекты развиваются за счет действия на различные рецепторы) и конкурентный(когда противоположные эффекты развиваются за счет действия на одни и теже рецепторы, наблюдается при совместном назначении антогонистов и агонистов).

Доза

Доза - количество вещества, введенное в организм за один прием, выражается в весовых, объемных или условных (биологических) единицах.

Виды доз:

а) разовая доза - количество вещества на один прием.

б) суточная доза - количество препарата, назначаемое на сутки в один или несколько приемов.

в) курсовая доза - общее количество препарата на курс лечения.

г) терапевтические дозы - дозы, в которых препарат используют с лечебными или профилактическими целями (пороговые, или минимальные действующие, средние терапевтические и высшие терапевтические дозы).

д) токсические и смертельные дозы - дозы лекарственных веществ, при которых они начинают оказывать выраженные токсические эффекты или вызывать смерть организма.

е) загрузочная (вводная) доза - колличество вводимого лекарственного средства, которое заполняет весь объем распределения организма в действующей (терапевтической) концентрации

ж) поддерживающая доза - систематически вводимое количество лекарственного средства, которое компенсирует потери лекарственного средства с клиренсом.

Фармакотерапия

Фармакотерапия — (от др.-греч. φάρμακον — лекарство и терапия), лечение лекарственными средствами, или иначе, фармакологическими агентами

Этиотропная терапия — вид фармакотерапии, направленный на устранение причины болезни, этиологического фактора. Идеальным примером в данном случае является применение антимикробных средств либо антидот-терапии при различного рода отравлениях.

Патогенетическая фармакотерапия — вид фармакотерапии, направленный на купирование и возможное устранение болезни, путем воздействия на механизмы развития заболевания. К данной группе препаратов относится большинство лекарственных средств.

Симптоматическая терапия — вид фармакотерапии, направленный на ликвидацию либо купирование отдельных проявлений, симптомов болезни.

Заместительная фармакотерапия — вид терапии, применяемый при недостатке естественных веществ. К средствам данной группы относятся различного рода гормональные, ферментные препараты.

Профилактическая терапия — вид фармакотерапии, проводимый с целью предупреждения развития того или иного заболевания. В отдельной группе препаратов находятся вакцины.

Лекарственные формы