Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ в организме.

1. Возраст

2. Состояние организма

3. Генетические факторы

4. Суточные ритмы

Изменение действия лекарственного вещества

При повторных введениях в организм.

При повторном применении лекарственных средств действие их может измениться в сторону как нарастания эффекта, так и его уменьшения.

Привыкание

Толерантность-снижение эффективности веществ при их повторном применении. Связано с уменьшением всасывания веществ, увеличением скорости инактивации, повышением интенсивности выведения.

Кумуляция

Накопление вещества в организме при повторном применении (материальная кумуляция) или увеличение эффекта при повторном применении.(функциональная кумуляция). Накопление веществ может служить причиной токсических эффектов. При назначении таких препаратов нужно постепенно снижать дозу.

Сенсибилизация

Повышение чувствительности организма к терапевтическим дозам лекарственного вещества, приводящее к аллергическим реакциям.

Лекарственная зависимость(пристрастие)

Стремление к повторному приему лекарств, вызывающих приятные ощущения физического и психического покоя или состояния легкого возбуждения(эйфория).

В случае прекращения приема возникает абстинентный синдром(психические или различные функциональные расстройства) Зависимость вызывают психотропные средства: наркотики, снотворные барбитураты, этиловый спирт и др.

Идиосинкразия

Ненормальная, необычная реакция организма на введения лекарственного вещества.

Виды комбинированного действия лекарственных средств.

Комбинированное действие – совместное действие нескольких лекарственных препаратов при одновременном назначении.

При комбинации веществ возможны следующие явления:

Синергизм – явление, когда лекарственные вещества усиливают действие друг друга (сердечные гликозиды и препараты кальция).

Антагонизм – явление, при котором вещества ослабляют действие друг друга. Явление антагонизма используется при отравлении лекарственными веществами.

Необходимо, по-возможности, использовать известные комбинации, не вызывающие осложнений у больных.

Виды побочного действия.

Помимо главного действия (желательного эффекта) все вещества оказывают неблагоприятные действия на организм, к которому относятся побочное действие неаллергической природы, аллергические реакции, токсические и другие эффекты.

Побочные действия неаллергической природы

Могут быть первичные и вторичные.

Первичные

Могут быть направлены на нервную систему, кровь, кроветворение, органы кровообращения, дыхание, пищеварение и др. Они специфичны для каждого вещества, усиливаются при увеличении дозы.

Вторичные

Относятся к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям (антибиотики – дисбактериоз)

Аллергические реакции

Возникают независимо от дозы. В их формировании участвуют иммунные процессы.

Различают реакции немедленно и замедленного типа,

По степени тяжести:

Легкие – крапивница, зуд

Средние – отек Квинке, сывороточная болезнь

Тяжелые – анафилактический шок.

Устраняются противоаллергическими средствами.

Осложнения медикаментозной терапии.

Токсическое(ядовитое) действие на организм проявляется при передозировке лекарственного вещества, случайном или сознательном превышении допустимых доз.

Проявляется токсическое действие в виде серьезных нарушений функций органов и систем (поражение печени, миокарда, угнетение дыхания, слепота, глухота и др.). Токсическое действие может проявиться при нарушении метаболизма и выведения веществ. Это возможно при заболевании почек или печени.

Лекарственные вещества, назначаемые во время беременности, могут вызвать следующие отрицательные влияния:

Тератогенное

Влияние лекарственного вещества на плод, приводящее к появлению врожденных уродств, возможно при приеме лекарств в первые 12 недель беременности.

Эмбриотоксическое

Неблагоприятное влияние на плод, не связанное с нарушением органогенеза. Оно может проявляться в различные сроки беременности(стрептомицин, гентамицин назначаемые беременным вызывает глухоту плода)

Мутагенное

Способность веществ вызывать стойкое поражение зародышевой клетки и ее генетического аппарата.

Канцерогенное действие

Способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей.

Виды доз лекарственных веществ.

Действие лекарственных веществ в большой степени определяется их дозой.

Доза – это количество вещества, введенного в организм.

Лечебно-терапевтическая доза – наименьшее количество вещества на один прием, дающее лечебный или профилактический эффект.(разовая доза)

Ее разновидности:

Минимальная(пороговая доза) – доза, в которой вещество вызывает начальный биологический эффект.

Средняя терапевтическая доза – доза, в которой препарат оказывает хороший лечебный эффект.

Максимальная терапевтическая доза – в которой препарат оказывает максимальный эффект.

Высшая разовая доза – регламентирована ГФ для препаратов списка А и Б (контрольная доза)

Суточная доза – количество вещества, предназначенное для приема в течении суток.

Курсовая доза – количество препарата на курс лечения.

Дробная доза – средняя терапевтическая доза,разделенная на несколько приемов.

Ударная доза – средняя терапевтическая доза,увеличенная в несколько раз на первый прием для создания высокой концентрации в крови.

Детская доза – индивидуальная доза для каждого ребенка, назначаемая педиатром. Зависит от возраста, веса, тяжести заболевания и состояния нервной системы. Рассчитывается на 1 кг массы тела.

Токсическая доза – доза, дающая токсический эффект.

Минимальная токсическая доза – наименьшее количество вещества, вызывающее болезненные изменения.

Летальная доза – смертельная доза.

Широта терапевтического действия – диапазон между минимальным терапевтическим и минимальной токсической дозами.

Чем больше широта, тем менее опасно вещество.

Тема 3. Современные твердые лекарственные формы, особенности применения, правила прописи

План

1. Основные представители твердых лекарственных форм

2. Характеристика, особенности назначения, правила прописывания:

ü Таблетки.

ü Драже.

ü Порошки.

ü Капсулы.

3. Понятие о других видах твердых лекарственных форм.

 

Основными представителями твердых лекарственных форм являются таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы, карамели, пастилки, жевательные резинки и другие.

Таблетки. Tabulettae.

От английского «tabula» - доска

Таблетки – твердая лекарственная форма, получаемая фабрично-заводским путем.

Это дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственного вещества или смеси лекарственных и вспомогательных веществ.

Таблетки предназначены для:

· Приема внутрь -oriblettae

· Сублингвального или защечного введения - resorbiblettae

· Для последующего растворения- solutablettae

· Имплантационного или парентерального применения -injectablettae implantablettae

· Таблетированные вагинальные, уретральные, ректальные лекарственные формы

Таблетки составляют около 80% готовых лекарственных форм.

Положительные качества таблеток.

Ø Точность дозирования в условиях массового производства

Ø Удобство применения пациентом

Ø Компактны, удобство транспортировки, портативны

Ø Длительность хранения из-за свойств упаковки

Ø Маскировка неприятного вкуса и запаха

Ø Не агрессивность к слизистым и зубной эмали

Ø Пролонгированное (длительное) действие лекарственных веществ

Недостатки таблеток:

Ø Затрудненность всасывания, удлинение времени ожидания эффекта

Ø Неудобство при глотании у детей и у людей, утративших эту способность

Ø Невозможность у большинства таблеток изменить дозу

Ø При длительном хранение могут происходить химические изменения в составе, нарушаться распадаемость в ЖКТ

Таблетки имеют разные размеры, форму и массу.

Обычно имеют вид круглых или овальных пластинок с плоской или двояковыпуклой торцовой поверхностью.

Диаметр таблеток колеблется в пределах 3-25 мм(7-14). Таблетки диаметром более 9 мм имеют риски. Таблетки, имеющие диаметр более 25 мм называются брикетами.

Таблетка может состоят только из лекарственного вещества или из лекарственного вещества и наполнителя.

Наполнители (разбавители) – это вещества, используемые для придания таблетке определенной массы в тех случаях, когда лекарство входит в состав в небольшой дозировке- до 0,01. В качестве наполнителей используют сахарозу, лактозу, глюкозу, крахмал, натрия хлорид, глицин, и другие. Эти вещества не являются инертным формообразователем, а могут влиять на скорость высвобождения, скорость всасывания, полноту всасывания, стабильность при хранении. Выбор наполнитель научно обоснован в каждом конкретном случае.

Упаковка таблеток должна обеспечивать удобство применения, защиту от воздействия света, влаги, кислорода, микробного обсеменения, механического повреждения при транспортировке и хранении.

Для оценки качества таблеток в ГФ XI издания есть групповая статья.