Уникальное действие стероидов

К стероидам относят большую группу сложных соединений, многие из которых обладают не только ярко выраженными, но даже уникальными фармакологическими свойствами. Фитохимики выделяют собственно стероиды (производные циклопентанпергидрофенантрена) и тритерпены - результат циклизации шести изопреновых остатков в тетра- или пентациклические структуры. Все они имеют общий биохимический генез, структурное сходство и формируют важные фармакологические группы действующих начал разных лекарственных растений.

Собственно, стероидное ядро присутствует в половых и надпочечниковых гормонах, желчных кислотах, холестерине у человека и животных. Следы близких к ним веществ обнаруживаются и в некоторых растениях со стертыми свойствами эстрогенов и прогестогенов. Стероиды участвуют в построении внутренних мембран клеток и в тех или иных количествах (от доли процента до 2-3% и более) и сочетаниях имеются во всех растениях, грибах, дрожжах.

Большинство стероидов в разных позициях молекулы присоединяют гидроксил, образуя спирты - стеролы (фитостеролы). Таковы ситостеролы, стигмастерол, спинастерол, эргостеролы, в том числе провитамин D. Наибольшие количества эргостеролов содержатся в зернах пшеницы, кукурузы.

Поверхностно-активное действие сапонинов

Многие стеролы достаточно хорошо растворимы в воде, обладают высокой поверхностной активностью (повышают поверхностное натяжение) и при взбалтывании дают стойкую пену, являясь сапонинами (сапо-мыла). Образуя комплексы с холестерином мембран эритроцитов, сапонины увеличивают их проницаемость, оказывая гемолизирующее действие при прямом контакте с кровью. Их агликоны (сапогенины) имеют стероидное, чаще тритерпеновое ядро. По деталям химического строения, поверхностной активности ("сапониновое число") и фармакологическим свойствам, по содержанию в растениях сапонины различаются достаточно сильно.

Известны сотни сапонинов, выделенных из растений (примерно 40 семейств). Наиболее богаты ими аралиевые, бобовые, истодовые, синюховые, гвоздичные, розоцветные, диоскорейные, норичниковые. Следует подчеркнуть, что основное физико-химическое свойство сапонинов - поверхностная активность - скорее формальный повод для объединения в общую фитохимическую группу, чем характеристика фармакологического действия. Лишь немногие гликозиды с высоким сапониновым числом обладают сходной биологической активностью (например, отхаркивающим действием). У большинства же веществ эта активность играет второстепенную роль, либо вообще не проявляется. Поэтому группировку стерольных гликозидов (стероидных и тритерпеновых) и содержащих их растений целесообразно далее строить по фармакологическому принципу.

Животворное действие гликозидов-адаптогенов

Гликозиды с адаптогенным действием включают важную и во многом уникальную группу тритерпеновых сапонинов из корней ряда реликтовых растений семейства аралиевых (женьшень, заманиха, аралия, элеутерококк). Для всей этой химически довольно пестрой группы гликозидов характерно несколько видов активности, детали и степень которой варьируют.

1. Повышение неспецифической резистентности к широкому кругу неблагоприятных, в том числе экстремальных воздействий. В основе феномена лежит, видимо, оптимизация энергетики (улучшение трансмембранного переноса глюкозы, включение в энергетический обмен липидов, усиление глюконеогенеза из шлаков обмена), адаптивных синтезов РНК и энзимов, "нужных" в данный момент для усиления функций защитных систем (ретикулоэндотелиальной системы, фагоцитоза, детоксикации и т. п.).

Действие гликозидов реализуется, прежде всего, на клеточном уровне, а также через центральную нервную и эндокринную системы. Повышение резистентности наблюдается при курсовом приеме соответствующих препаратов, хотя в экспериментах с изолированными гликозидами эффект наступает быстро. Феномен не проявляется у здорового организма при нормальных условиях жизнедеятельности и становится заметным, когда условия отягчаются, механизмы физиологической адаптации разрегулированы, ослаблены патологическим процессом или не успевают сработать.

Эффективные адаптогены должны представлять собой многокомпонентные системы, способные благоприятно воздействовать на организм и не давать побочных эффектов. Этому условию отвечают природные, прежде всего растительные компоненты (исключая вещества, содержащиеся в ядовитых растениях). Они не воспринимаются организмом как чужеродные и в отличие от химических лекарственных препаратов не отторгаются защитными системами. В их состав в сбалансированных соотношениях могут быть включены богатые витаминами и микроэлементами компоненты, в которых нуждаются животные. Кроме того, они должны содержать биологически активные вещества, которые улучшают и гармонизируют обмен, оказывают противовоспалительное, язво- и ранозаживляющее действие, понижают уровень избыточного, а потому опасного холестерина.

Клеточный механизм действия растительных адаптогенов, который считается основным, предполагает улучшение энергетики не только мышечной, но и других тканей, а также свободных клеток (лимфоцитов, макрофагов, сперматозоидов и др.) и нейронов мозга. Улучшение функциональной активности центральной нервной системы обусловлено не стимуляцией работы мозга по рецепторному или медиаторному типу, характерному для действия типичных стимуляторов центральной нервной системы, а, вероятнее всего, улучшением энергетики и адаптивных синтезов в нейронах.

3. Улучшение функций эндокринных желез - также важная сторона фармакодинамики растительных адаптогенов, которая вписывается в феномен адаптации и повышения работоспособности. Под влиянием гликозидов ослабляется инволюция надпочечников при кортизонотерапии и гипергликемизирующее действие глюкокортикоидов (контринсулярный эффект кортикостероидов). Последний феномен связан, по-видимому, с потенцирующим действием гликозидов на инсулинозависимый транспорт глюкозы в клетки. Это действие отмечается и при недостаточности секреторной функции поджелудочной железы. Лучше изучены и оказывают более отчетливое действие при нетяжелом диабете препараты женьшеня и элеутерококка. В эксперименте установлено также, что эти растения увеличивают поглощение йода щитовидной железой. Столь широкое и определенно неспецифичное действие гликозидов на функции разных эндокринных желез свидетельствует о первичном их влиянии на базовые процессы, какими могут быть энергообеспечение эндокринных клеток, синтезы в них РНК и белков.

Важно подчеркнуть, что при нормальной работе желез действие гликозидов ничем не проявляется. Оно становится очевидным лишь на фоне их гипофункции.

4. Стимуляция иммунитета (наряду с повышением неспецифической резистентности к инфекциям) представляет большой практический интерес при инфекционных заболеваниях, а также при проявлении других гипоиммунных и дисиммунных состояний. Влияние гликозидов на отдельные звенья иммунного ответа изучено слабо. Показаниями к их применению считают временную слабость иммунитета и повышенную склонность к инфекциям, прежде всего верхних дыхательных путей. С профилактической целью их целесообразно назначать при опасности заражения, при стрессовых ситуациях, тяжелых оперативных вмешательствах, больным сахарным диабетом, при хронической патологии печени, почек и т. п. Показаны растительные биостимуляторы и при слабости иммунитета, вызванной приемом некоторых лекарственных средств (кортикостероидов, нестероидных противовоспалительных средств, цитостатиков, антибиотиков, пероральных антидиабетических препаратов).