Мнообразное действие флавоноидов

Флавоноиды - групповое название химически близких соединений "фенольного" биогенеза, в основе которых лежит молекула флавана, имеющая два бензольных и одно кислородсодержащее гетероциклическое пирановое кольцо. Как правило, флавоноиды (агликоны) плохо растворимы в воде, тогда как их гликозиды достаточно растворимы, и извлекаются при приготовлении настоев и отваров. К флавоноидам относят соединения нескольких подгрупп: катехины, антоцианы и лейкоантоцианы (восстановленные формы), производные флавона, изофлавона, флавонона, флавонола, а также халконы и дигидрохалконы (молекулы с разорванным пирановым кольцом).

Спектр фармакологического действия различных флавоноидов очень широк, поэтому будут рассмотрены лишь основные и наиболее доказанные аспекты.

1. Капилляроукрепляющее (Р-витаминное) действие присуще разным флавоноидам, и в этом смысле витамин Р (от рermicabilitis - проницаемость) не является индивидуальным веществом. Эти свойства выражены у чайного листа, яблок; цитрусовых, аронии, лука, щавеля конского, цветков и листьев гречихи, плодов аронии и шиповника, лейкоантоцианов и антоцианов многих окрашенных плодов и ягод. Практически во всех растениях витамин Р встречается вместе с витамином С. Они потенцируют капилляроукрепляющее действие друг друга, необходимы в биохимической "связке", но не взаимозаменяемы.

В конечном счете, различные флавоноиды с Р-витаминной активностью (в разной степени она присутствует более чем у 150 флавоноидных соединений) устраняют и предупреждают повышенную хрупкость капилляров и проницаемость стенки не только при витаминной недостаточности, но и при воспалительных процессах, капилляротоксикозах разного генеза, аллергиях. Отсюда - широкий круг показаний к их применению в медицине.

2. Кардиотропное действие. В него мы условно объединяем три вида активности: кардиотоническую, коронарорасширяющую и противоаритмическую. Для такого, в общем произвольного, объединения есть свои основания. Эти стороны действия сопутствуют друг другу, и каждое из них выражено довольно умеренно. В то же время их сочетание полезно и эффективно при легких формах нарушений сердечной деятельности (ослаблении сокращений, экстрасистолиях, болевом синдроме и т. п.), при вегетососудистой дистонии и невротических расстройствах, гипертонической болезни и т. д.

Кардиотропное действие сильнее выражено и лучше изучено у флавоноидов цветков и плодов боярышника (различных видов). Растение вырабатывает более 15 флавоноидов (в виде агликонов и гликозидов), из которых наибольший интерес представляют гиперозид, кверцетин, витексин и его рамнозид.

Механизм кардиотонического действия гиперозида связан с первичным положительным влиянием флавоноидов на энергетический обмен миокарда (повышение утилизации глюкозы, коэффициента полезного действия использования кислорода), обогащением сердца ионами калия. Другие растения, также содержащие гиперозид, но имеющие иной состав прочих действующих начал, оказывают менее выраженный кардиотонический эффект. Такое действие присутствует у препаратов пустырника, коровяка, астрагала, зверобоя, копытня, цветков липы.

Флавоноиды отличает малая токсичность вообще и для больного в частности, что позволяет применять их длительными курсами.

3. Спазмолитическое и гипотензивное действие в разной мере присуще флавоноидам многих растений и также обязано их комбинации с другими действующими началами (эфирными маслами, хромонами, кумаринами и прочими). Спазмолитические свойства флавоноидов проявляются в отношении коронарных, меньше мозговых сосудов, кишечника, бронхов, желчевыводящих путей, матки. По всей вероятности, они имеют миотропную природу. Флавоноиды разрешают спазм гладкомышечных волокон, провоцируемый различными эндо- и экзогенными факторами. К числу наиболее активных относится гиперин.

Некоторым растениям присуще и седативное действие, что логически позволяет связать стабилизацию артериального давления и с уменьшением стрессогенных влияний на сосудодвигательный центр. Наличие умеренного мочегонного эффекта является полезным дополнением и может быть усилено включением растений с более выраженным диуретическим действием.

4. Мочегонное действие многих растений однозначно или в значительной мере связывают с наличием в них флавоноидов разных групп и в достаточно высоких количествах.

К растениям с выраженным мочегонным действием (с большим или меньшим содержанием флавоноидов) можно отнести хвощ полевой, горец птичий (спорыш), марену красильную, дрок красильный, василек, вереск, бузину черную, лабазник, стальник, золотую розгу, грыжник, листья и почки березы, почки тополя, спаржу, петрушку, кукурузу (рыльца), щавель.

Применение флавоноидсодержащих растений не приводит к развитию мочекислого диатеза, к диабетогенному эффекту (более того, флавоноиды оказывают мягкое гипогликемизирующее действие), изменениям кислотно-основного баланса, дефициту калия. Мочегонное действие флавоноидов не без оснований связывают с расширением почечных сосудов и с увеличением фильтрации первичной мочи (по типу эуфиллина).

5. Желчегонное и гепатозащитное действия можно отнести к числу важнейших и широко используемых свойств флавоноидсодержащих растений. Этими свойствами обладают многие растения, особенно бессмертник песчаный, володушка, расторопша, пижма, полынь обыкновенная, рябина обыкновенная, кукуруза (рыльца) и другие. Желчегонный эффект обусловлен усилением продукции и секреции желчи гепатоцитами. При этом усиливается выделение не только плотных компонентов, но и жидкой составляющей желчи. В результате становится интенсивнее ее ток в желчных капиллярах и протоках, улучшается дренаж ходов и поступление желчи в желчный пузырь. Ухудшаются условия для поддержания инфекции и кристаллизации желчных кислот с выпадением песка в желчных путях. Этим процессам способствует спазмолитический эффект флавоноидов и эфирных масел.

Наряду с желчегонным действием флавоноиды усиливают антитоксическую функцию печени, вероятно, за счет прямого включения в окислительно-восстановительные реакции тех из них, которые способны образовывать редокси-пары. Антиоксидантная и мембраностабилизирующая активность флавоноидов в сочетании с противовоспалительным и перечисленными выше видами действий обеспечивает защиту гепатоцитов от повреждающего инфекционного и токсического влияния разнообразных вредных факторов, то есть дает гепатопротекторный эффект.

Многостороннее гепатотропное действие флавоноидов позволяет применять содержащие их растения (обычно в сложных сборах) для лечения гепатитов, холангитов, холециститов, при различной патологии органов пищеварения и при других заболеваниях, где активация функции печени является полезной.

6. Кровоостанавливающее действие эмпирически давно установлено и широко используется в медицине для лечения маточных, геморроидальных, кишечных и других немассивных кровотечений.

Кровоостанавливающими свойствами обладают препараты горцев перечного и почечуйного, яснотки, пастушьей сумки, софоры японской и некоторых других растений.

7. Другие виды активности флавоноидов разнообразны. Некоторые из них присущи ряду растений, некоторые - отдельным растениям со свойственным им набором флавоноидов и сопутствующих веществ, в котором нередко трудно выявить роль того или иного соединения. Так, группа растений (пустырник, календула, чистец, володушка, леспедеца, рододендрон желтый и другие) проявляет несильное, но отчетливое анальгезирующее действие, которое объясняют наличием в них флавоноидов кверцетиновой группы, гиперина, авикуларина.

Пожалуй, более характерно для всех растений-флавоноидоносов противовоспалительное действие, которое определенно связано с антиоксидантным, капилляроукрепляющим эффектом. В отдельных исследованиях показана способность флавоноидов умеренно ингибировать фосфолипазы, циклооксигеназу и липоксигеназу и тем самым тормозить каскад арахидоновой кислоты, синтез простагландинов и лейкотриенов. Сочетанному действию этих веществ (противовоспалительному, цитозащитному), вероятнее всего, обязано их ранозаживляющее, эпителизирующее влияние на регенерирующую слизистую желудка, кишечника, кожные покровы. В этом качестве флавоноиды выступают совместно с другими действующими началами растения (терпеноидами, кумаринами). Для стимуляции заживления язв, повреждений кожных покровов используются препараты зверобоя, сушеницы, софоры, листьев грецкого ореха, календулы, яснотки, повилики, солодки и многих других флавоноидоносных растений.