Симпатомиметики (адреномиметики непрямого типа действия)

Эфедрина гидрохлорид: Ephedrini hydrochloridum

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,025;

¾ ампулы 5% раствор по 1 мл;

¾ капли в нос 3% раствор по 10 мл.

Хорошо всасывается при любых способах введения и проникает в ЦНС.

Механизм действия:

1. Увеличивает высвобождение норадреналина из пресинапса.

2. Оказывает прямое стимулирующее влияние на адренорецепторы (α- и b-адренорецепторы).

3. Угнетает обратный нейрональный захват норадреналина из синаптической щели в везикулы.

Фармакологические эффекты аналогичны эффектам адреналина:

¾ повышает частоту и силу сердечных сокращений;

¾ увеличивает МОК, СОК;

¾ вызывая сужение сосудов (α₁-адренорецепторы), повышает ОПС и, следовательно, повышает АД;

¾ тонус гладкой мускулатуры бронхов снижает.

В отличие от адреналина эффект развивается медленнее, но действует более продолжительно. Стимулирующее действие эфедрина на ЦНС превышает действие адреналина, т.к. эфедрин лучше проникает через ГЭБ.

При частом введении (через 10–30 минут) развивается тахифилаксия. Это связано с тем, что запасы медиатора в нервном окончании не успевают быстро восстанавливаться, и при очередном введении в синаптическую щель будет выбрасываться меньше норадреналина, чем при предыдущем введении эфедрина.

Показания к назначению:

1. Бронхиальная астма (но в настоящее время используют редко в связи с влиянием на ЦНС).

2. Гипотоническая болезнь.

3. Риниты (местно).

4. В офтальмологии для расширения зрачка (с диагностической целью).

5. Нарколепсия (патологический сон).

Побочные эффекты:

1. Нервное возбуждение.

2. Бессонница.

3. Тахикардия.

Противопоказания:

1. Бессонница.

2. Гипертензия.

3. Атеросклероз.

4. Гипертиреоз.

5. Сахарный диабет.

Теофедрин: Theophedrinum

Комбинированный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорид, теофиллин, кофеин, парацетамол, фенобарбитал, экстракт красавки, цитизин. Применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме.

Солутан: Solutan

Формы выпуска:

¾ флаконы по 50 мл.

Комбинированный препарат, в состав которого входят: эфедрина гидрохлорид, алкалоид корня красавки и др. Применяют как отхаркивающее и бронхолитическое средство при бронхиальной астме и бронхитах.

Симпатолитики

Гуанетидин (октадин): Guanetidene, syn.Octadinum

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,025.

В ЖКТ всасывается медленно, в ЦНС не проникает.

Механизм действия:

¾ активно транспортируется в аксоплазму пресинаптического окончания, создавая высокие концентрации;

¾ вытесняет медиатор из везикул в цитоплазму, где его инактивирует моноаминооксидаза (МАО);

¾ угнетает обратный нейрональный захват;

¾ стабилизирует пресинаптическую мембрану, что приводит к снижению выхода медиатора в синаптическую щель.

В результате истощаются запасы норадреналина в везикулах, прекращается его высвобождение при передаче импульсов, ослабляется симпатическая импульсация к артериолам, венулам и сердцу. Это уменьшает периферическое сопротивление сосудов, частоту сокращений сердца, освобождение ренина. В результате этого развивается стойкое снижение АД.

Кроме того, октадин вызывает миоз, увеличивает отток внутриглазной жидкости, снижает внутриглазное давление.

Показания к назначению:

1. Артериальная гипертензия (тяжелая форма).

2. Глаукома.

Побочные эффекты:

1. Брадикардия.

2. Ортостатический коллапс.

Противопоказания:

1. Артериальная гипотония.

2. Брадикардия.

3. Нарушение мозгового кровообращения.

Резерпин (рауседил): Reserpine, syn. Rausedil

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,00025.

Это алкалоид из индийского растения Rauwolfia serpentine. Действует подобно октадину. Проникает в нервное окончание адренергического нейрона, вытесняя из везикул медиатор в цитоплазму, где он подвергается инактивации МАО. На обратный захват медиатора не влияет: норадреналин проникает обратно в окончания, но не может везикулироваться. Истощение запасов катехоламинов приводит к истощению симпатической иннервации к артериолам, сердцу, другим тканям и органам.

В результате:

¾ снижается АД;

¾ понижается возбудимость сердца, ЧСС, МОК;

¾ повышается тонус, моторика, секреция ЖКТ, тонус бронхов, мочевыводящих путей, матки;

В отличие от октадина резерпин проникает в ЦНС, истощая запасы катехоламинов и серотонина, что приводит к развитию седативного, снотворного и антипсихотического эффектов.

Показания к назначению:

1. Артериальная гипертензия (1–2 степень).

Побочные эффекты:

1. Депрессия.

2. Паркинсонизм.

3. Сонливость.

4. Обострение язвенной болезни (так как препарат усиливает секрецию соляной кислоты в желудке).

5. Спазм бронхов.

Противопоказания:

1. Язвенная болезнь.

2. Бронхиальная астма.

3. Беременность (т.к. проникает через плаценту).

Орнид (бретилий): Ornidum

Формы выпуска:

¾ ампулы 5% раствор 1 мл.

Этот препарат обладает своеобразным механизмом действия. Не вызывая истощения запасов катехоламинов в симпатических нервных окончаниях, он блокирует освобождение медиатора.

Орнид дает много побочных эффектов, и к его гипотензивному действию быстро развивается привыкание. Как симпатолитик он в настоящее время не применяется в клинике. Другие свойства орнида позволяют использовать его в качестве противоаритмического препарата при желудочковых аритмиях (препарат резерва).

Раунатин (раувазан): Raunatinum

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,002.

Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной, дает гипотензивный, антиаритмический (за счет содержания аймалина и других алкалоидов), седативный эффекты. По механизму действия подобен резерпину и аймалину.

Показания к назначению:

1. Гипертоническая болезнь.

Побочные эффекты:

1. Слабость, потливость, боли в сердце.

Противопоказания:

1. Артериальная гипотензия.

Метилдофа (допегит, альфадопа, допанол): Methyldopa

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,25.

По химической структуре это вещество близко к одному из промежуточных продуктов синтеза норадреналина — диоксифенилаланину (ДОФА). Этот препарат способен вступать в конкурентные отношения с ДОФА за фермент, который обеспечивает декарбоксилирование последнего и его переход в дофамин. Таким образом, синтез норадреналина задерживается на одной из начальных стадий. Концентрация дофамина и норадреналина в ЦНС и периферических структурах снижается. Кроме того, метилдофа, по-видимому, способен захватываться депонирующими гранулами и вытеснять оттуда норадреналин, запасы которого в симпатических окончаниях уменьшаются. Сейчас установлено, что образующийся из метилдофы метил-норадреналин может выполнять роль селективного a₂ - адреномиметика аналогично клофелину, что и объясняет его центральный антигипертензивный эффект.

Показания к назначению:

1. Гипертоническая болезнь.

Побочные эффекты:

1. Периферические отеки.

2. Депрессия или состояние тревоги.

3. Сухость во рту.