Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
ЛС, влияющие на рецепторный аппарат гладкой мускулатуры бронхов
Тонус бронхов обусловлен соотношением содержания в гладкомышечных клетках цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) – вызывает бронходилатацию и цГМФ (циклического гуанидинмонофосфата) – вызывает бронхоконстрикцию и регулируется 4 типами рецепторов: 1. α-адренорецепторами (возбуждение их вызывает бронхоспазм, увеличение секреции серозными клетками слизи и высвобождение тучными клетками гистамина); 2. β2-адренорецепторами (возбуждение их вызывает бронходилатацию и снижение выработки тучными клетками гистамина); 3. М-холинореактивными рецепторами (возбуждение их вызывает бронхоспазм и усиление секреции бронхиальных желез); 4. А1-пуринергическими рецепторами (при возбуждении – бронхоспазм) и А2-пуринергическими рецепторами (при возбуждении – бронходилатация). Таким образом, с целью бронходилатации используются β2-адреностимуляторы, стимуляторы А2-пуринергических рецепторов, М-холиноблокаторы, α-адреноблокаторы (практически не применяются из-за незначительной роли в бронхоспазме) и блокаторы А1-пуринергических рецепторов. ЛС, стимулирующие α- и β-адренорецепторы Представители группы: адреномиметик адреналин и симпатомиметик эфедрин. Фармакодинамика: 1. стимулирование активности фермента аденилатциклазы, в результате чего в гладкомышечных клетках бронхов накапливается цАМФ и бронхи расслабляются; 2. снижение отёка слизистой оболочки бронхов за счёт спазма сосудов, вызываемого стимуляцией α-адренорецепторов сосудов слизистой оболочки; 3. одновременное стимулирование α- и β-адренорецепторов приводит к большому числу побочных эффектов, что ограничивает их применение. Показания: 1. астматический приступ; 2. лечение бронхоспазма на фоне анафилактической реакции с отёком слизистой бронхов. Побочное действие: 1. тахикардия; 2. нарушение коронарного кровообращения; 3. повышение АД в малом и большом круге кровообращения; 4. нарушение микроциркуляции; 5. задержка мочи (за счёт стимуляции α1-адренорецепторов сфинктера мочевого пузыря).
ЛС, стимулирующие β1- и β2-адренорецепторы (неселективные β-адреностимуляторы) Представители группы: изопротеренол, орципреналин сульфат. Фармакодинамика:
1. стимулирование активности фермента аденилатциклазы, в результате чего в гладкомышечных клетках бронхов накапливается цАМФ и бронхи расслабляются; 2. понижение вязкости мокроты; 3. препятствие бронхоспастическому действию ацетилхолина; 4. блокада высвобождения из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов, фактора хемотаксиса нейтрофилов и др.); 5. повышение сократимости «истощённой» диафрагмы; 6. вследствие стимуляции β1-адренорецепторов миокарда – улучшение сократимости миокарда, облегчение проводимости по атриовентрикулярному узлу, повышение возбудимости миокарда, вызов тахикардии и увеличение потребности миокарда в кислороде (данное действие ограничивает применение этих ЛС в качестве бронхолитиков). Орципреналин в меньшей степени, чем изопротеренол, способен вызывать тахикардию. Побочное действие: 1. тахикардия; 2. нарушение коронарного кровообращения.
ЛС, стимулирующие β2-адренорецепторы (селективные β2-адреностимуляторы) Представители группы: сальбутамол, тербуталин, фенотерол, формотерол, сальметерол и др. Фармакодинамика: 1. расширение дистальных отделов бронхов; 2. уменьшение вязкости мокроты и облегчение её выведения. Показания: 1. ингаляционные формы: - купирование бронхоспазма; - применение перед ингаляционным введением других ЛС с целью бронходилатации; 2. парентеральные формы – купирование бронхоспазма при неэффективности или отсутствии ингаляционных форм; 3. пролонгированные формы – предупреждение астмы физической нагрузки и ночных приступов удушья. Фармакокинетика: 1. способы введения: пероральный, ректальный, ингаляционный, парентеральный; 2. при пероральном пути введения: - биодоступность – 40 – 50%; - максимальный эффект – через 1,5 – 3 часа; - длительность действия – от 6 – 8 часов (сальбутамол, тербуталин) до 10 – 12 часов (формотерол, сальметерол); 1. при ректальном пути введения сальбутамола максимальная концентрация в крови достигается в течение 60 минут; 2. при ингаляционном способе введения: - биодоступность со слизистой оболочки лёгких – 10%; - большая часть ЛС оседает в носовой полости и верхних дыхательных путях, при этом ЛС всасываются в систему ярёмных вен, поступают в правый желудочек и повторно попадают в лёгкие, а дистальных отделов бронхов достигает не более 10 – 20% ЛС;
- частично ЛС проглатываются, всасываются в ротовой полости и ЖКТ и попадают в кровь, вызывая системные побочные эффекты; - бронходилатационный эффект развивается в течение первых 3 – 5 минут; - максимальный эффект – через 30 – 60 минут; 1. выводятся ЛС в основном с мочой, а при ингаляционном способе введения – частично лёгкими с выдыхаемым воздухом. Побочное действие: 1. тремор рук (особенно при применении парентеральных ЛС); 2. гипергликемия (стимуляция β2-адренорецепторов поджелудочной железы); 3. угнетение родовой деятельности у рожениц (применяются для предупреждения преждевременных родов); 4. синдром «рикошета» - возникновение бронхоспазма за счёт образования активных метаболитов, обладающих β2-адреноблокирующим действием; 5. синдром «зымыкания лёгкого» - резкое усиление одышки за счёт отёка слизистой оболочки вследствие расширения мелких артериол, кровоснабжающих бронхи мелкого калибра; 6. синдром «немого лёгкого» - появление над поверхностью лёгких при аускультации участков, в которых не проводится дыхание, в результате заполнения мелких бронхов и альвеол транссудатом из плазмы крови; 7. быстрое развитие привыкания ко всем адреностимуляторам. Противопоказания к применению адреностимуляторов: 1. гиперчувствительность; 2. ИБС; 3. артериальная гипертензия; 4. нарушения ритма сердца; 5. сердечная недостаточность; 6. сахарный диабет; 7. нарушения функции почек; 8. беременность (в качестве бронходилататоров); 9. тербуталин – при кормлении грудью и детям до 12 лет. Взаимодействие с ЛС других групп: 1. неизбирательные β-адреностимуляторы рационально комбинировать с ЛС других групп, применяемыми для лечения бронхообструктивного синдрома; 2. возможно усиление побочного действия комбинируемых ЛС.
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2021-12-15; просмотров: 33; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.19.29.89 (0.007 с.) |