Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Блокаторы М-холинорецепторов
Представители группы: атропин, платифиллин, ипратропиум бромид, окситропия бромид, тровентол и др. Фармакодинамика. Неизбирательные М-холинолитики (атропин, платифиллин): 1. системное спазмолитическое действие (расслабление гладкой мускулатуры бронхов, радужной оболочки глаза, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевого пузыря, селезёнки, матки); 2. расширение только крупных и средних бронхов, т.к. большинство М - холинорецепторов расположено в них; 3. вызов тахикардии и повышение потребности сердца в кислороде; 4. снижение давления в правом желудочке сердца и лёгочной артерии; 5. облегчение проведения импульса по атриовентрикулярному узлу и повышение возбудимости миокарда; 6. понижение секреции бронхиальных, пищеварительных, потовых и слёзных желез. Избирательные М-холинолитики (ипратропиум бромид, окситропия бромид, тровентол): 1. избирательно блокируя М2-холинорецепторы в гладкой мускулатуре бронхов, препятствуют развитию бронхоспазма и избыточному образованию бронхиального секрета; 2. оказывают только местное М-холиноблокирующее действие, практически не всасываясь в кровь, и выпускаются в виде аэрозолей; 3. уменьшают содержание цГМФ в гладкомышечных клетках бронхов и вызывают их расслабление. Показания: 1. бронхообструктивный синдром на фоне гиперреактивности парасимпатической нервной системы (брадикардия, гипергидроз, красный дермографизм); 2. бронхообструктивный синдром на фоне гиперреактивности бронхов (астма физического напряжения; бронхоспазм, вызванный вдыханием холодного воздуха, пыли); 3. М-холинолитики целесообразно назначать на ночь, т.к. активность парасимпатической нервной системы максимально повышается в ночное время («царство вагуса»); 4. атропин для лечения бронхообструктивного синдрома практически не применяется в силу широкого спектра его фармакологической активности. Фармакокинетика ипратропия бромида: 5. практически не всасывается с поверхности лёгких и в ЖКТ вследствие плохого растворения в липидах; 6. биодоступность при ингаляционном способе введения не превышает 10% и поэтому препарат оказывает в основном местное действие; 7. действие ЛС начинается через 5 – 25 минут после ингаляции; 8. максимальный эффект через 30 – 180 минут;
9. продолжительность действия – до 6 – 8 часов; 10. всосавшаяся часть ЛС выводится с мочой и частично с желчью. Побочное действие: 1. местные побочные эффекты для ингаляционных форм (сухость во рту, першение в горле и т.д.); 2. системные побочные эффекты для атропина (сгущение мокроты и «высушивание» слизистой оболочки бронхов, тахикардия и др.); 3. медленное развитие привыкания в отличие от β-адреномиметиков. Противопоказания: 1. гиперчувствительность; 2. закрытоугольная глаукома; 3. беременность. Взаимодействие с ЛС других групп. М-холинолитики местного действия целесообразно комбинировать с β2-адреномиметиками и блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, т.к. они являются синергистами. Ингибиторы фосфодиэстеразы (метилксантины) Представители группы: кофеин, теофиллин и его лекарственные формы (эуфиллин, теобиолонг, дурофиллин ретард, теопек, теотард и др.). Фармакодинамика: 1. подавление активности фосфодиэстеразы, приводящее к повышению в гладкомышечных клетках цАМФ и, следовательно, к бронходилатации; 2. увеличение числа А2-пуринергических рецепторов на мембранах гладкомышечных клеток бронхов и блокирование активности А1-пуринергических рецепторов, что обуславливает бронходилатацию; 3. вышеуказанные действия приводят к проявлению широкого спектра фармакологической активности теофиллина: - устранение бронхоспазма; - стабилизация мембран тучных клеток, что препятствует выделению медиаторов аллергии; - уменьшение секреции бронхиальных желез; - улучшение сократительной способности «истощённой» диафрагмы; - усиление синтеза катехоламинов корой надпочечников; - системное расширение сосудов, приводящее к понижению давления, в т.ч. в малом круге кровообращения; - расширение коронарных сосудов (возможно развитие феномена коронарного обкрадывания); - мягкое диуретическое действие путём увеличения почечного кровотока и снижения канальцевой реабсорбции воды; - увеличение силы и ЧСС и, следовательно, повышение потребности миокарда в кислороде; - возбуждение дыхательного центра, улучшение функции дыхательных мышц и вентиляции лёгких.
Показания: 1. профилактика приступов бронхиальной астмы пероральным приёмом метилксантинов; 2. профилактика ночных приступов удушья путём приёма пролонгированных лекарственных форм; 3. купирование приступа бронхиальной астмы и лечение астматического статуса путём парентерального введения ЛС. Фармакокинетика: 1. метилксантины хорошо всасываются в ЖКТ, их биодоступность при пероральном приёме составляет 90 – 100%; 2. максимальный эффект при приёме внутрь достигается через 60 – 90 минут и сохраняется 4 – 5 часов (режим приёма 4 – 6 раз в сутки до еды); 3. максимальная концентрация ЛС в крови при ректальном введении достигается через 3 – 4 часа; 4. максимальный эффект пролонгированных форм теофиллина достигается в течение 3 – 6 часов и поддерживается в течение 12 – 24 часов; 5. при в/м введении 24% раствора эуфиллина от 5 до 25% ЛС выпадает в осадок в месте инъекции, при этом в/м инъекции болезненны; 6. целесообразно использовать 2,4% раствор эуфиллина для в/в введения (перед введением ампулу необходимо подогреть до температуры тела, а растворять следует только в изотоническом растворе хлорида натрия, т.к. 5% раствор глюкозы замедляет биотрансформацию в печени); 7. метилксантины метаболизируются в печени и выделяются с желчью; 8. ЛС имеют узкую терапевтическую широту, в силу чего дозу препарата для каждого конкретного больного требуется подбирать строго индивидуально, в противном случае высок риск развития побочных эффектов. Побочное действие: 1. При терапевтической концентрации ЛС в крови - проходящий «кофеиноподобный» эффект (головная боль, головокружение, сердцебиение, тошнота, тремор конечностей, нарушение сна). 2. При незначительном превышении терапевтической концентрации – усиление силы и ЧСС, тахиаритмия, повышение потребности миокарда в кислороде. 3. При значительном превышении терапевтической концентрации – признаки перевозбуждения ЦНС (тошнота, рвота, нарушение сна, бред, галлюцинации, судороги). 4. Кровавая рвота и понос вследствие увеличения проницаемости сосудистой стенки и понижения агрегации тромбоцитов; 5. Острая сердечная недостаточность с отёком лёгких. Противопоказания: 1. гиперчувствительность; 2. геморрагический инсульт; 3. кровоизлияния в сетчатку глаза; 4. острый инфаркт миокарда; 5. выраженный атеросклероз коронарных артерий; 6. беременность; 7. кормление грудью. Взаимодействие с ЛС других групп: 1. не рекомендуется назначать метилксантины совместно с ингибиторами их метаболизма в печени (циметидином, эритромицином, антагонистами кальция, фторхинолонами, пероральными противозачаточными средствами); 2. требуется коррекция дозы метилксантинов при совместном назначении с индукторами их метаболизма в печени (дифенином, карбамазепином, фенобарбиталом, рифампицином, изопротеренолом); 3. не следует назначать препараты лития и пиридоксин совместно с метилксантинами, т.к. последние усиливают их метаболизм в печени; 4. неизбирательные β-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность метилксантинов, поэтому их комбинация не рациональна; 5. симпатомиметик эфедрин повышает токсичность теофиллина; 6. противопоказано совместное применение метилксантинов и сердечных гликозидов ввиду возможности развития интоксикации сердечными гликозидами;
7. рационально комбинировать метилксантины с селективными β2-адреностимуляторами, т.к. это приводит к усилению их бронхолитического эффекта и позволяет использовать β2-адреностимуляторы в меньших дозах. Контрольные вопросы: 1. Дайте определение бронхообструктивному синдрому. 2. Укажите виды фармакотерапии бронхообструктивного синдрома. 3. Назовите основные группы бронхолитических средств. 4. Сформулируйте основной механизм действия адреностимуляторов. 5. Назовите побочные эффекты адреностимуляторов. 6. Расскажите о фармакодинамических особенностях М-холиноблокаторов. 7. Назовите современные М-холинолитики и способы их введения. 8. Укажите фармакодинамические особенности метилксантинов. 9. Сформулируйте показания для назначения метилксантинов.
Лекция №3
|
|||||||
Последнее изменение этой страницы: 2021-12-15; просмотров: 33; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.145.69.255 (0.013 с.) |