Механизм действия и побочные эффекты .

1. Дифенин – блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, как следствие препятствует генерации и распространению высокочастотных разрядов, тем самым предупреждает развитие судорог.

Побочные эффекты: нарушения нейрогенного происхождения (тремор, нистагм, головокружения, атаксия), гиперпластический гингивит- разрастание слизистой оболочки десен, тошнота, рвота, кожные высыпания.

2. Натрия вальпроат Препарат тормозит биотрансформацию ГАМК (ингибирует ГАМК - трансаминазу) и стимулирует ее синтез (активирует фермент глутамат-декарбоксилазу). В результате механизм противосудорожного действия связан с накоплением тормозного медиатора-ГАМК. Препарат также улучшает психическое состояние и настроение больных.Усиливает действие других противоэпилептических средств, антидепрессантов, нейролептиков, алкоголя.

Побочные эффекты: усталость, общееугнетение, тошнота, атаксия, сонливость, гепатотоксичность, тератогенность, при длительном применении выпадение волос. С особой осторожностью применять препарат детям!

 

3. Диазепам. Взаимодействие бензодпазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. Повышается частота открывания каналов для ионов CL^-, что увеличивает его входящий ток. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности.

Препарат снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство беспокойства, тревоги, страха. Оказывает миорелаксантное, противосудорожное, умеренное снотворное действие. Усиливает действие наркотических, нейролептических, анальгетических, снотворных препаратов и алкоголя.

Побочные эффекты: сонливость, головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, нарушение менструаций, понижение либидо.

4. Ламотриджин ингибитор возбуждающих нейромедиаторных аминокислот. Противосудорожное действие связано с блоком натриевых каналов, снижением высвобождения возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из пресинаптических окончаний.

Побочные эффекты: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость, нечеткость зрения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, отек Квинке, при сочетании с вальпроатом – эсквамозный дерматит.

Классификация ненаркотических анальгетиков и НПВС. Побочные эффекты индометацина. применение у недоношенных детей, противопоказания к применению, в том числе в педиатрии.

I.Неизбирательные ингибиторы ЦОГ (циклооксигеназа)

 

9. Производные салициловой кислоты:

· Ацетилсалициловая кислота,

· Аспирин

· Метилсалицилат.

 

10. Производные Пирозолона:

· Метамизол (Анальгин),

· Бутадион

11. Производные парааминофенола:

· Ацетоминофен (парацетамол, панадол, эффералган)

 

12. Производные индолуксусной кислоты:

· Индометацин

 

13. Производные фенилуксусной кислоты:

· Диклофенак – натрий (Вольтарен, Ортофен).

· Ацеклофенак (аэртал)

 

14. Производные пропионовой кислоты:

· Ибупрофен (Нурофен);

· Кетопрофен

· Напроксен.

15. Оксикамы:

· Пироксикам

16. Комбинированные препараты:

· Баралгин

· Спазмалгон

· Пенталгин

 

Анальгетики –антипиретики:

· Анальгин

· Парацетамол

· Аспирин

· Комбинированные препараты: кеторолак

II. Избирательные ингибиторы ЦОГ-2:

· Мелоксикам (Мовалис),

· Целекоксиб (Целебрекс),

· Рофекоксиб

· Нимесулид (Найз).

 

Побочные эффекты индометацина:

· Ульцерогенное действие

· Диспепсические расстройства

· Угнетение кроветворения

· Отеки, повышение АД

· Нейротоксичность (головная боль, головокружение)

· Тератогенное действие (преждевременное закрытие Боталова протока у плода)

· Гепатотоксичность

· При длительном применении – неврит зрительного нерва(отложение препарата на сетчатке глаза.)

Противопоказан детям до 14 лет,

В педиатрии применение: недоношенным новорожденным для ускорения облитерации боталова протока.

3. с какими целями применяют:

а) промедол - опиоидные наркотические анальгетики - выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, послеоперационный период инфаркт миокарда и др.)

 

б) бупивакаин – местный анестетик – инфильтрационная и проводниковая анастезия

 

в) парцетамол – НПВС – ринит, ринофарингит, ОРВИ, грипп и др, инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры.

 

г) циклодол - средство, угнетающие холинергические влияния

центральный М-холиноблокатор - показания. болезнь Паркинсона, другие патологические состояния связанные с поражением экстрапирамидной системы, а также при явлениях паркинсонизма, вызванных антипсихотическими средствами.

 

Выписать в рецепте

 

а) аналептик для нейролептанальгезии

Rp.: Sol. Droperidoli 0.25%-5ml;
D.t.d. №5 in amp.;
S. Вводить в/м 2мл.

 

б) лечение паркинсонизма

Rp.: Tab. Cyclodoli 0,001
D.t.d. № 50;
S. По 1 таб. 1 р/день.

 

в) при подагре

Rp.: Tab. Allopurinoli 0.1;
D.t.d. № 50;
S. По 1 таб. 3 р/день.

 

Задача.

· Для восстановления АД нужно воспользоваться мезатоном, т.к он не влияет на работу сердца и не вызывает аритмии, адреналин и эфедрин влияют на работу сердца вызывая аритмии.

· Анальгетики применяемые для купирования боли- промедол

· Фторотан характеризуется высокой наркотической активности. Наркоз наступает быстро с очень короткой стадией возбуждение. Введение в наркоз осуществляется фторотоном в концентрации 4% об. Для действия фторотана характерны брадикардия,связанная с повышением тонуса блуждающего нерва,артериальное давление фторотана снижает. Происходит это в результате угнетения сосудодвигательного центра и симпатических ганглиев. При применении фторотана возможны сердечные аритмии,обусловлены они прямым влиянием ф. на миокард,в том числе к адреналину.

Билет 4

1 . Классификация НА по взаимодействию с опиоидными рецепторами

1. Агонисты (активируют опиоидные рецепторы)

· Морфин,

· Фентанил, (препарат выбора при ИМ)

· Промедол,(препарат выбора при ИМ)

· Омнопон,

· Кодеин

· Суфентанил

· Этилморфин(дионин)

1. Агонисты – антагонисты

· Пентазоцин, (лексир)

· Буторфанол,(морадол, стадол)

· Нальбуфин,

· Бупренорфин. (норфин)

1. Антагонисты

· Налоксон

· Налтрексон

4. Препараты смешанного типа действия

· Трамал

 

Сравнительная характеристика.

ОМНОПОН – сумма алкалоидов опия фенантреновогои изохинолинового ряда,содержит до 50 % морфина.

Анальгезирующая активность ниже, чем у морфина, но в отличие от морфина в меньшей степени повышает тонус гл. мускулатуры.

 

ПЕНТАЗОЦИН- по длительности действия уступает морфину, меньше угнетает дыхание, спазмогенный эффект выражен слабее. Риск развития лекарственной зависимости значительно меньше т. к препарат не вызывает эйфорию.

 

БУПРЕНОРФИН по анальгезирующей активности значительно превосходит морфин и действует длительнее, эффект развивается постепенно. Но являясь антагонистом, он не вызывает эйфорию, меньше угнетает дыхательный центр, меньше риск разития лекарственной зависимости.

 

НАЛОКСОН – используют при остром отравлении морфином, действует по типу конкурентного антагонизма: блокирует связывание агонистов или вытесняет их из комплекса с опиатными рецепторами, в первую очередь восстанавливает активность дахательного центра.

 

ТРАМАЛ- неопиоидный компонент анальгезии связан с уменьшением нейронального захвата серотонина и НА. Практически не влияет на дыхательный центр, не обладает спазмогенным действием, наркогенный потенциал значительно меньше.

 

Основные эффекты морфина

Действие на ЦНС ( морфин оказывает анальгезирующие действие)

Механизмы:

· Угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в ЦНС.

· Изменение эмоциональной реактивности на боль (индифферентное восприятие боли.

· Подавление суммации болевых импульсов в таламусе механизм болеутоляющего действия обусловлен взаимодействием с Мю- рецепторами, что проявляется активацией антиноцицептивной системы.

Есть и центральные и периферические эффекты

v Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой

v Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями

v На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):

1. угнетение:

- дыхательный

- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)

- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)

- теплорегуляция

- СДЦ (но в больших дозах)

2. возбуждение:

- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда

- блуждающий нерв (брадикардия)

 

v Влияние на продукции гормонов:

- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)

ü Уменьшает перистальтику ЖКТ

ü Повышает тонус гладких мышц кишечника

ü Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)

ü Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря

ü Гистаминогенное действие (бронхоспазм)

Побочные эффекты

~ Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства

~ Привыкание

~ Угнетение дыхания

~ Брадикардия

~ Аллергическая реакция

~ Бронхоспазм

~ Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)

~ Обстипация (запор)

 

2. Классификация снотворных средств:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

А) производные бензодиазепина:

· Нитразепам

· Флуразепам

· Диазепам

· Лоразепам

· Нозепам

· Темазепам

· феназепам

Б) препараты разного химического строения «небензодиазепиновые» соединения:

· Зопиклон (Имован),

· Золпидем (Ивадал).

2. агонисты мелатониновых рецепторов

А) синтетический аналог мелатонина

· рамелтон

3. снотворные средства с наркотическим типом действия:

А) гетероциклические соединения

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)

· Этаминал- натрий

Б) алифатические соединения:

· Хлоралгидрат.