Классификация средств для наркоза( группы ,названия препаратов )какие препараты применяют для вводного и базисного наркоза ?особенности действия натрия оксибутирата ,применение в педиатрии.

Для ингаляционного наркоза:

1. Летучие жидкости:

Галотан (Фторотан)

Энфлуран (Этран)

Изофлуран (Форан)

Севофлуран

2. Газы:

Закись азота

Для неигаляционного наркоза:

1. Короткого действия:

Пропофол (Диприван) – 1 мин

Пропанидид (Сомбревин) – 5 мин

Кетамин (Калипсол) – 10 мин

2. Средней длительности:

Гексенал – 30 мин

Тиопентал натрия – 30 мин (оба производные барбитуровой кислоты)

3. Длительного действия:

Натрия оксибутират – 2-3 часа (ГОМК)

 

Натрия оксибутират является натриевой солью (ГОМК). По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.

Механизм анальгезирующего действия наркотических анальгетиков. основные эффекты морфина и клиническая значимость(действие на ЦНС, внутренние органы, побочные эффекты)

Основные эффекты морфина

Действие на ЦНС (морфин оказывает анальгезирующие действие)

Механизмы :

· Угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в ЦНС.

· Изменение эмоциональной реактивности на боль (индифферентное восприятие боли.

· Подавление суммации болевых импульсов в таламусе механизм болеутоляющего действия обусловлен взаимодействием с Мю- рецепторами , что проявляется активацией антиноцицептивной системы.

Есть и центральные и периферические эффекты

v Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой

v Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями

v На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):

1. угнетение:

- дыхательный

- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)

- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)

- теплорегуляция

- СДЦ (но в больших дозах)

2. возбуждение:

- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда

- блуждающий нерв (брадикардия)

v Влияние на продукции гормонов:

- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)

ü Уменьшает перистальтику ЖКТ

ü Повышает тонус гладких мышц кишечника

ü Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)

ü Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря

ü Гистаминогенное действие (бронхоспазм)

Побочные эффекты

~ Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства

~ Привыкание

~ Угнетение дыхания

~ Брадикардия

~ Аллергическая реакция

~ Бронхоспазм

~ Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)

~ Обстипация (запор)

3.С какими целями применяют:

 

Флунитразепам- снотворное средство ,агонист бензодиазепиновых рецепторов , производно бензодиазепина.

Назначают при разных видах бессонницы, а также при неврозах и психопатиях. В комбинации с другими психотропными средствами флунитразепам применяют при шизофрении, маниакально-депрессивном психозе, для премедикации и купирования абстинентного синдрома при алкоголизме.

Ультракаин - местный анестетикАнестезия при оперативных и диагностических вмешательствах, для обезболивания в акушерстве, при болевых синдромах.

Налоксон –НА, антагонист- главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками. эффективен при алкогольной коме и различных видах шока, а также препарат способен уменьшать артериальную гипотензию.

Бупренорфин – полусинтетический НА , (агонист-антагонист )для купирования интенсивных болей в послеоперационном периоде, при травмах и других болевых синдромах (инфаркт миокарда, у онкологических больных, при почечной колике, ожогах и др.). Может быть использован для премедикации и как компонент общей анестезии при длительных операциях.

Выписать в рецепте

· Средство для снижения температуры

Rp.: Paracetamoli 0,5

D.t.d N 10 in tab

S. По 1 таблетке 2-3 р/д.

 

· Средство для купирования приступа судорог

Rp.:	Phenobarbitali 0,1
	D. t. d. N 10 in tab
	S. внутрь   · Препарат для лечения паркинсонизма . Rp.: Levodopaе 0,25 D.t.d. N. 10 in caps. S. По 1 капсуле 2 раза в день

Билет 8 (2)

Ненаркотические анальгетики, препараты .Механизмы развития основных эффектов, побочные эффекты по группам. Препараты выбора у детей раннего возраста.

I .Неизбирательные ингибиторы ЦОГ (циклооксигеназа)

 

Производные салициловой кислоты:

· Ацетилсалициловая кислота,

· Аспирин

· Метилсалицилат.

 

Производные Пирозолона:

· Метамизол (Анальгин),

· Бутадион

Производные парааминофенола :

· Ацетоминофен (парацетамол, панадол , эффералган) (пр. выб. В педиатрии разрешен с 3 месяцев )

 

Производные индолуксусной кислоты:

· Индометацин

 

Производные фенилуксусной кислоты:

· Диклофенак – натрий (Вольтарен, Ортофен).

· Ацеклофенак (аэртал)

 

Производные пропионовой кислоты:

· Ибупрофен (Нурофен);

· Кетопрофен

· Напроксен.

Оксикамы:

· Пироксикам

Комбинированные препараты:

· Баралгин

· Спазмалгон

· Пенталгин

 

Анальгетики –антипиретики :

· Анальгин

· Парацетамол

· Аспирин

 

Комбинированные препараты : кеторолак

 

II. Избирательные ингибиторы ЦОГ-2:

· Мелоксикам (Мовалис),

· Целекоксиб (Целебрекс),

· Рофекоксиб

· Нимесулид (Найз).

 

Механизм противовоспалительного действия

8. Блокада ЦОГ-2 и снижение синтеза из арахидоновой кислоты ПГ à снижение гиперемии , отека , боли;( основной механизм ).

 

9. Снижение активности гиалуронидазы ( антигиалуронидазное действие )à уменьшается проницаемость капилляров, уменьшение экссудации.

 

10. Стабилизируют мембраны лизосом и препятствуют выходу в клетки и за ее пределы лизосомальных ферментов , оказывающих повреждающее действие .

 

11. Угнетение аэробного тканевого дыхания à снижение синтеза АТФ и энергетического обеспечения воспалительного процесса за счет разобщения окислительного фосфорилирования.

 

12. Снижение образования перекисных соединений , оказывающих повреждающее действие на мембрану клеток à ограничение очага воспаления.

 

13. Угнетение фосфодиэстеразы , накопление цАМФ – стабилизация мембран лизосом àснижение повреждения тканей .

 

14. Антипролиферативное действие :

· Угнетение синтеза КПНС

· Угнетение синтеза коллагена.

 

 

Побочные эффекты

Производные салициловой кислоты:

 

o Ульцерогенное действие

o Диспепсические расстройства ( тошнота , рвота )

o Геморрагический синдром

o Синдром Рея (до 15 лет аспирин противопоказан детям при ОРВИ) – энцефалопатия, некроз печени (смертность до 40%)

o В больших дозах влияние на ЦНС «салициловое опьянение» , снижение слуха.

o В больших дозах стимулирует дыхание , возникает респираторный алкалоз.

o «Аспириновая астма»- часто у детей при наличии в анамнезе БА

o У новорожденных детей – билирубиновая энцефалопатия , вследствие вытеснении салицилатами билирубина из комплекса белками крови.

 

 

Производные пирозолона:

· - угнетение кроветворения

· Диспепсические расстройства

· - аллергические реакции

· - ульцерогенное действие

· - отеки ( повышение синтеза АДГ, снижение диуреза)

Производные индолуксусной кислоты:

§ Ульцерогенное действие

§ Диспепсические расстройства

§ Угнетение кроветворения

§ Отеки, повышение АД

§ Нейротоксичность ( головная боль , головокружение )

§ Тератогенное действие ( преждевременное закрытие Боталова протока у плода)

§ Гепатотоксичность

§ При длительном применении – неврит зрительного нерва( отложение препарата на сетчатке глаза.)

 

 

В педиатрии применение индометацина : недоношенным новорожденным для ускорения облитерации боталова протока.

 

Средства для наркоза

Классификация:

Для ингаляционного наркоза:

1. Летучие жидкости:

Галотан (Фторотан)

Энфлуран (Этран)

Изофлуран (Форан)

Севофлуран

2. Газы:

Закись азота

Для неигаляционного наркоза:

1. Короткого действия:

Пропофол (Диприван) – 1 мин

Пропанидид (Сомбревин) – 5 мин

Кетамин (Калипсол) – 10 мин

2. Средней длительности:

Гексенал – 30 мин

Тиопентал натрия – 30 мин (оба производные барбитуровой кислоты)

3. Длительного действия:

Натрия оксибутират – 2-3 часа (ГОМК)

Механизм действия :

Обладая лпоидотропностью молекулы местного анестетика скапливается в мембранах нервных волокон ,при этом они блокирует натриевые каналы ,тем самым препятствуя распространение потенциала действия. При отсутствии передачи импульса развивается наркотическое состояние.
Кроме того, страдает также выход медиаторов ЦНС из везикул через пресинаптическую мембрану

Фторотан характеризуется высокой наркотической активности. Наркоз наступает быстро с очень короткой стадией возбуждение. Введение в наркоз осуществляется фторотоном в концентрации 4% об. Для действия фторотана характерны брадикардия ,связанная с повышением тонуса блуждающего нерва ,артериальное давление фторотана снижает. Происходит это в результате угнетения сосудодвигательного центра и симпатических ганглиев. При применении фторотана возможны сердечные аритмии ,обусловлены они прямым влиянием ф. на миокард ,в том числе к адреналину.

 

3. С какими целями применяют:

Лидокаин- местный анестетик , купирование устойчивых пароксизмов желудочковов, при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах и все виды местной анестезии

Карбамазепин – противосудорожное, производное иминостельбена. - Эффективен при генерализованных, тонико-клонических, простых, парциальных, комплексных, вторично генерализованных, психомоторных припадках.

Золпидем -. Снотворное средство - Лечение бессонницы носящий ситуационный и переходящий характер включая частые пробуждения от сна и трудности засыпанием

Кеторолак - Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза( в том числе боли в послеоперационном периоде при онкологических заболеваниях)

4. Выписать в рецепте

· Средство при бессоннице

Rp: Nitrazepami 0,005

D.t.d. № 10 in tab

S. По 1 таблетке за 30 минут до сна

· Средство при остром отравлении морфином

Rp: Sol. Naloхoni hydrochloride 0,04% - 1 ml

D.t.d. № 10 in аmp.

S. Вводить по 1 мл в/м

 

· НПВС с низким ульцерогенным действием

 

Rp: Sol. Diclofenac-Natrii 2,5% - 3 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. в/м 3мл 1раз в день

 

Задача

Препарат Дифенин (Фенитоин) – противосудорожное, производное гидантоина,

Побочные эффекты: нарушения нейрогенного происхождения

( тремор, нистагм, головокружения, атаксия), гиперпластический гингивит- разрастание слизистой оболочки десен, тошнота, рвота, кожные высыпания.

Аналоги : I. Средства, блокирующие натриевые каналы

· Дифенин

· Карбамазепин

· Ламотриджин

· Натрия вальпроат

· Топирамат