Нпвс-препараты по группам, механизм противовоспалительного действия, побочные эффекты препаратов разных групп. Какие лп данной группы применяют при подагре (перечислить)

Билет 2 (6)

НПВС-препараты по группам, механизм противовоспалительного действия, побочные эффекты препаратов разных групп. Какие ЛП данной группы применяют при подагре (перечислить)

 

I.Неизбирательные ингибиторы ЦОГ (циклооксигеназа)

 

1. Производные салициловой кислоты:

· Ацетилсалициловая кислота,

· Аспирин

· Метилсалицилат.

 

2. Производные Пирозолона:

· Метамизол (Анальгин); комб. с спазмолитиками (спазган,баралгин)

· Бутадион – более выражен противовоспалительный эффект, можно использовать при подагре (увеличивает выведение).

3. Производные анилина (парааминофенола):

· Ацетоминофен (парацетамол, панадол, эффералган)

 

4. Производные индолуксусной кислоты:

· Индометацин

 

5. Производные фенилуксусной кислоты:

· Диклофенак – натрий (Вольтарен, Ортофен).

· Ацеклофенак (аэртал)

 

6. Производные пропионовой кислоты:

· Ибупрофен (Нурофен);

· Кетопрофен

· Напроксен.

7. Оксикамы:

· Пироксикам

8. Комбинированные препараты:

· Баралгин

· Спазмалгон

· Пенталгин

II. Избирательные ингибиторы ЦОГ-2:

· Мелоксикам (Мовалис),

· Целекоксиб (Целебрекс),

· Рофекоксиб

· Нимесулид (Найз).

 

Механизм противовоспалительного действия

1. Блокада ЦОГ-2 и снижение синтеза из арахидоновой кислоты ПГ à снижение гиперемии, отека, боли;(основной механизм).

 

2. Снижение активности гиалуронидазы (антигиалуронидазное действие)à уменьшается проницаемость капилляров, уменьшение экссудации.

 

3. Стабилизируют мембраны лизосом и препятствуют выходу в клетки и за ее пределы л изосомальных ферментов, оказывающих повреждающее действие. (альтерация)

 

4. Угнетение аэробного тканевого дыхания à снижение синтеза АТФ и энергетического обеспечения воспалительного процесса за счет разобщения окислительного фосфорилирования.

 

5. Снижение образования перекисных соединений, оказывающих повреждающее действие на мембрану клеток à ограничение очага воспаления.

 

6. Угнетение фосфодиэстеразы, накопление цАМФ – стабилизация мембран лизосом àснижение повреждения тканей.

 

7. Антипролиферативное действие:

· Угнетение синтеза КПНС (

· Угнетение синтеза коллагена.

 

 

Побочные эффекты

1. Производные салициловой кислоты:

 

o Ульцерогенное действие

o Диспепсические расстройства (тошнота, рвота)

o Геморрагический синдром

o Синдром Рея (до 15 лет аспирин противопоказан детям при ОРВИ) – энцефалопатия, некроз печени (смертность до 40%)

o В больших дозах влияние на ЦНС «салициловое опьянение», снижение слуха.

o В больших дозах стимулирует дыхание, возникает респираторный алкалоз.

o «Аспириновая астма»- часто у детей при наличии в анамнезе БА

o У новорожденных детей – билирубиновая энцефалопатия, вследствие вытеснении салицилатами билирубина из комплекса белками крови.

 

 

2. Производные пирозолона:

· - угнетение кроветворения

· Диспепсические расстройства

· - аллергические реакции

· - ульцерогенное действие

· - отеки (повышение синтеза АДГ, снижение диуреза)

3. Производные индолуксусной кислоты:

§ Ульцерогенное действие

§ Диспепсические расстройства

§ Угнетение кроветворения

§ Отеки, повышение АД

§ Нейротоксичность (головная боль, головокружение)

§ Тератогенное действие (преждевременное закрытие Боталова протока у плода)

§ Гепатотоксичность

§ При длительном применении – неврит зрительного нерва(отложение препарата на сетчатке глаза.)

 

НПВС применяемые при подагре - бутадион, индометацин,

Механизм действия противопаркинсонных средств, препараты, в том числе комбинированные

· Леводопа (L-ДОФА) – предшественник дофамина, вещество, активирующее дофаминергическое влияние.

Проникает через ГЭБ, затем в нейроны, где Леводопа превращается в дофаминà накапливаясь в базальных ганглиях дофамин устраняет или ослабляет проявления паркинсонизма.

· Бромокриптин и ропинирол –(дофаминомиметики) Средства, стимулирующие дофаминовые Д2- рецепторы

Противопаркинсонический эффект связывают с их влиянием на постсинаптические Д2- рецепторы в неостриатуме.

· Селегилин (депренил) – селективный ингибитор моноаминооксидазы В, (МАО-В) тормозит инактивацию дофамина. Следовательно, он усиливает и пролонгирует антипаркинсонический эффект леводопы. Селегилин обладает нейропротекторным действием: угнетая окислительный метаболизм дофамина, он уменьшает образование свободных кислородных радикалов, вызывающих гибель дофаминергических нейронов.

· толкапон и энтакапон -Селективные ингибиторы КОМТ - пролонгируют действие леводопы, ингибируя ее метаболизм на периферии

С какими целями применяют

а) артикаин - местный анестетик- инфильтрационная и проводниковая анестезия, в т.ч. при стоматологических операциях.

 

б) Фенобарбитал – противосудорожное, производное барбитуровой кислоты. Оказывает выраженное снотворное действие, в малых дозах – успокоительное, в сочетании с другими препаратами применяют при нейровегетативных расстройствах.

 

в) нимесулид - НПВС - ревматоидный артрит, остеоартроз; артриты различной этиологии; артралгии; миалгии; послеоперационные и посттравматические боли; бурсит; тендинит; альгодисменорея; зубная и головная боль; лихорадка различного генеза.

 

г) энфлуран- жидкое летучие вещество,средство для ингаляционного наркоза,-

анальгезия при родах.

 

Рецепты

 

а) при головной боли

Rp.: Tab. Paracetamoli 0.5;
D.t.d. №10;
S. По 1 таб. 2 р/день

 

б) отравление морфином

Rp.: Sol. Naloxoni hydrochloridi 0.04%-1ml;
D.t.d. № 10 in amp.;
S. Вводить в/в по 1 мл.

 

в) купирование судорог

Rp.: Tab. Sibazoni 0.005;
D.t.d.N.20;
S. По 1 таб. 2 р./день

 

Задача.

· Препарат морфин.

· Морфин угнетает кашлевой центр продолговатого мозга.

· У детей дыхательный резерв ограничен и возникает опасность развития ДН. Препарат у детей лучше проникает через ГЭБ, чем у взрослых, создавая там высокие концентрации. У детей процесс биотрансформаци происходит медленнее, особенно в самом раннем возрасте à велика опасность кумуляции.

· П.Э: все эффекты морфина кроме анальгезируещего являются побочными, привыкание, лекарственная зависимость.

Противопоказания: выраженная кахексия, угнетение дыхательного центра, в хирургии «острый живот» до установления окончательного диагноза, ЧМТ.

 

Билет 3

Препараты для лечение эпилепсии (группы, названия препаратов.) Механизм действия,побочные эффекты отдельных препаратов.

Классификация противоэпилептических средств

I. При генерализованной форме эпилепсии

При больших судорожных припадках

· Фенобарбитал

· Дифенин

· Карбамазепин

· Бензонал

· Ламотриджин

· Натрия вальпроат

· Глюферал

· Фали-лепсин

При малых припадках

· Этосуксимид

· Ламотриджин

· Клоназепам

· Натрия вальпроат

При эпилептическом статусе

· Лоразепам

· Диазепам

· Клоназепам

· Тиопентал натрия (для неингаляционного наркоза)

При миоклонус - эпилепсии

· Клоназепам

· Натрия вальпроат

· Ламотриджин

II. При фокальной (парциальной) форме эпилепсии

· Карбамазепин

· Натрия вальпроат

· Топирамат

· Тиагабин

· Вигабатрин

· Ламотриджин

· Клоназепам

Классификация по принципу действия:

I. Средства, блокирующие натриевые каналы

· Дифенин

· Карбамазепин

· Ламотриджин

· Натрия вальпроат

· Топирамат

II. Средства, блокирующие кальциевые каналы Т-типа

· Этосуксимид

· Триметин

· Натрия вальпроат

III. Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему

1. Средства, повышающие аффинитет ГАМК к ГАМК_А-рецепторам

· Диазепам

· Лоразепам

· Клоназепам

· Фенобарбитал

· Топирамат

2. Средства, способствующие образованию ГАМК и препятствующие ее инактивации

· Натрия вальпроат

3. Средства, препятствующие инактивации ГАМК

· Вигабатрин

4. Средства, блокирующие нейрональный и глиальный захват ГАМК

· Тиагабин

IV. Средства, снижающие активность глутаматергической системы

1. Средства, снижающие высвобождение глутамата из пресинаптических окончаний

· Ламотриджин

2. Средства, блокирующие глутаматные (АМРВ) рецепторы

· Топирамат

Выписать в рецепте

 

а) аналептик для нейролептанальгезии

Rp.: Sol. Droperidoli 0.25%-5ml;
D.t.d. №5 in amp.;
S. Вводить в/м 2мл.

 

б) лечение паркинсонизма

Rp.: Tab. Cyclodoli 0,001
D.t.d. № 50;
S. По 1 таб. 1 р/день.

 

в) при подагре

Rp.: Tab. Allopurinoli 0.1;
D.t.d. № 50;
S. По 1 таб. 3 р/день.

 

Задача.

· Для восстановления АД нужно воспользоваться мезатоном, т.к он не влияет на работу сердца и не вызывает аритмии, адреналин и эфедрин влияют на работу сердца вызывая аритмии.

· Анальгетики применяемые для купирования боли- промедол

· Фторотан характеризуется высокой наркотической активности. Наркоз наступает быстро с очень короткой стадией возбуждение. Введение в наркоз осуществляется фторотоном в концентрации 4% об. Для действия фторотана характерны брадикардия,связанная с повышением тонуса блуждающего нерва,артериальное давление фторотана снижает. Происходит это в результате угнетения сосудодвигательного центра и симпатических ганглиев. При применении фторотана возможны сердечные аритмии,обусловлены они прямым влиянием ф. на миокард,в том числе к адреналину.

Билет 4

1 . Классификация НА по взаимодействию с опиоидными рецепторами

1. Агонисты (активируют опиоидные рецепторы)

· Морфин,

· Фентанил, (препарат выбора при ИМ)

· Промедол,(препарат выбора при ИМ)

· Омнопон,

· Кодеин

· Суфентанил

· Этилморфин(дионин)

1. Агонисты – антагонисты

· Пентазоцин, (лексир)

· Буторфанол,(морадол, стадол)

· Нальбуфин,

· Бупренорфин. (норфин)

1. Антагонисты

· Налоксон

· Налтрексон

4. Препараты смешанного типа действия

· Трамал

 

Сравнительная характеристика.

ОМНОПОН – сумма алкалоидов опия фенантреновогои изохинолинового ряда,содержит до 50 % морфина.

Анальгезирующая активность ниже, чем у морфина, но в отличие от морфина в меньшей степени повышает тонус гл. мускулатуры.

 

ПЕНТАЗОЦИН- по длительности действия уступает морфину, меньше угнетает дыхание, спазмогенный эффект выражен слабее. Риск развития лекарственной зависимости значительно меньше т. к препарат не вызывает эйфорию.

 

БУПРЕНОРФИН по анальгезирующей активности значительно превосходит морфин и действует длительнее, эффект развивается постепенно. Но являясь антагонистом, он не вызывает эйфорию, меньше угнетает дыхательный центр, меньше риск разития лекарственной зависимости.

 

НАЛОКСОН – используют при остром отравлении морфином, действует по типу конкурентного антагонизма: блокирует связывание агонистов или вытесняет их из комплекса с опиатными рецепторами, в первую очередь восстанавливает активность дахательного центра.

 

ТРАМАЛ- неопиоидный компонент анальгезии связан с уменьшением нейронального захвата серотонина и НА. Практически не влияет на дыхательный центр, не обладает спазмогенным действием, наркогенный потенциал значительно меньше.

 

Основные эффекты морфина

Действие на ЦНС ( морфин оказывает анальгезирующие действие)

Механизмы:

· Угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в ЦНС.

· Изменение эмоциональной реактивности на боль (индифферентное восприятие боли.

· Подавление суммации болевых импульсов в таламусе механизм болеутоляющего действия обусловлен взаимодействием с Мю- рецепторами, что проявляется активацией антиноцицептивной системы.

Есть и центральные и периферические эффекты

v Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой

v Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями

v На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):

1. угнетение:

- дыхательный

- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)

- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)

- теплорегуляция

- СДЦ (но в больших дозах)

2. возбуждение:

- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда

- блуждающий нерв (брадикардия)

 

v Влияние на продукции гормонов:

- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)

ü Уменьшает перистальтику ЖКТ

ü Повышает тонус гладких мышц кишечника

ü Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)

ü Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря

ü Гистаминогенное действие (бронхоспазм)

Побочные эффекты

~ Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства

~ Привыкание

~ Угнетение дыхания

~ Брадикардия

~ Аллергическая реакция

~ Бронхоспазм

~ Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)

~ Обстипация (запор)

 

2. Классификация снотворных средств:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

А) производные бензодиазепина:

· Нитразепам

· Флуразепам

· Диазепам

· Лоразепам

· Нозепам

· Темазепам

· феназепам

Б) препараты разного химического строения «небензодиазепиновые» соединения:

· Зопиклон (Имован),

· Золпидем (Ивадал).

2. агонисты мелатониновых рецепторов

А) синтетический аналог мелатонина

· рамелтон

3. снотворные средства с наркотическим типом действия:

А) гетероциклические соединения

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)

· Этаминал- натрий

Б) алифатические соединения:

· Хлоралгидрат.

Побочные эффекты

· Сонливость

· Головокружение

· Мышечная слабость, апатия

· Аллергические реакции

· Эндокринные нарушения (нарушение менструального цикла, снижение либидо, импотенция)

· Парадоксальная реакция

· Тератогенное действие

При длительной терапии:

· Привыкание

· Лекарственная зависимость

· Синдром отмены

 

Противопоказания:

· Тяжелые заболевания (почек, печени)

· Миастения

· Ограничение в назначении препаратов, связанные с профессией больного.

 

3. с какими целями применяют:

 

. Диклофенак натрий – НПВС, производное фенилуксусной кислоты воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера. Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Спирт этиловый – вещество, наркотического типа действия Изготовление настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного применения — обтираний, компрессов.

Доксиламин - нарушения сна; аллергические реакции, кожный зуд; простудные заболевания и кашель (в составе комбинированных препаратов).

Аллопуринол противоподагрическое средство - Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов; заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; синдром Леша-Найхана, нарушения пуринового обмена у детей, уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).

Выписать в рецепте

Обезболивающее при коликах.

Rp.: Tab. Tramadoli 0,05

D.t.d. №10 in caps.
S. При болях

Средство при миозите

Rp: Sol. Diclofenac-natrii 2,5% - 3 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. в/м 3мл 1 раз в день

 

Rp.: Tab. Ortopheni obd. 0.025.;
D.t.d. №10;
S. По 1 таб. 3 рраза в день после еды.;

Задача

Была назначена аспирин(ацетилсалициловая кислота), т к она является антиагрегантом. Механизм ее действия- противовспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее и антиагрегантное(снижает образование тромбоксанов).

Побочные эффекты:

o Ульцерогенное действие

o Диспепсические расстройства (тошнота, рвота)

o Геморрагический синдром

o Синдром Рея (до 15 лет аспирин противопоказан детям при ОРВИ) – энцефалопатия, некроз печени (смертность до 40%)

o В больших дозах влияние на ЦНС «салициловое опьянение», снижение слуха.

o В больших дозах стимулирует дыхание, возникает респираторный алкалоз.

o «Аспириновая астма»- часто у детей при наличии в анамнезе БА

o У новорожденных детей – билирубиновая энцефалопатия, вследствие вытеснении салицилатами билирубина из комплекса белками крови.

 

 

Билет 5 (8)

1 Классификация местных анестетиков по видам анестезии, применение по другим показания

Классификация местных анестетиков:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии:

дикаин, анестезин, промекаин

2. Средства, применяемые для инфильтрационной анестезии

новокаин, тримекаин, бупивакаин

3. Средства, применяемые для всех видов анестезии

ультракаин, лидокаин

 

Некоторые местные анестетики обладают антиаритмической активностью. Лидокаин имеет относительно широкое применение при некоторых видах аритмий

 

2. Механизмы действия противоэпилептических средств по группам. Препараты, побочные эффекты. Особености действия и клинического применения карбамазелина.

 

Рецепты

Анальгетик при инфаркте

Фентанил, (препарат выбора при ИМ) Промедол

Rp: Sol. Promedoli 1 % - 1 ml.

D. t. d. N 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно

 

Лечение ревматойдного артрита

Rp.: Tab. «Meloxicam» 0.0075;
D.t.d. №20;
S. По 1 таб. 1 раз в день после еды

 

лечение паркинсонизма

Rp.: Levodopaе 0,25

D.t.d. N. 10 in caps.

S. По 1 капсуле 2 раза в день

 

Задача 5

парацетамол(панадол,стримол,панацет) комбинированные- колдрекс фервекс солпадеин.

Жаропонижающий механизм- ингибировать ЦОГ-снижение образования простагландинов, уравновешивание между тепло отдачей и теплопродукцией.

Побочные эффекты- желтуха, анемия, тошнота, рвота, образование мет-Hb

Билет 6 (9)

Выписать в рецепте

· Препарат при миозите

Rp: Sol. Diclofenac-natrii 2,5% - 3 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. в/м 3мл 1 раз в день

 

Rp.: Tab. Ortopheni obd. 0.025.;
D.t.d. №10;
S. По 1 таб. 3 рраза в день после еды.;

 

· Средство при травматическом шоке

Rр.: Sо1. Morphini hydrochloridi 1%- 1 ml

D.t.d N 10 in amp

S. П/к по 1 мл

· Средство для проводниковой анестезии

Rр.: Lidocaini hydrochloridi 2% -10 ml

D.t.d N10 in amp

S. для проведения провод. Анестезии

 

Задача

Фенобарбитал (Люминал) – противосудорожное, производное барбитуровой кислоты. Оказывает выраженное снотворное действие, в малых дозах – успокоительное, в сочетании с другими препаратами применяют при нейровегетативных расстройствах.

 

Побочные эффекты: седативный эффект в начальной стадии лечения, при больших дозах – снижение влечений, замедленность реакций, сонливость, нистагм, снижение интеллекта.

 

Билет 7

Основные эффекты морфина

Действие на ЦНС ( морфин оказывает анальгезирующие действие)

Механизмы:

· Угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в ЦНС.

· Изменение эмоциональной реактивности на боль (индифферентное восприятие боли.

· Подавление суммации болевых импульсов в таламусе механизм болеутоляющего действия обусловлен взаимодействием с Мю- рецепторами, что проявляется активацией антиноцицептивной системы.

Есть и центральные и периферические эффекты

v Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой

v Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями

v На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):

1. угнетение:

- дыхательный

- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)

- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)

- теплорегуляция

- СДЦ (но в больших дозах)

2. возбуждение:

- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда

- блуждающий нерв (брадикардия)

v Влияние на продукции гормонов:

- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)

ü Уменьшает перистальтику ЖКТ

ü Повышает тонус гладких мышц кишечника

ü Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)

ü Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря

ü Гистаминогенное действие (бронхоспазм)

Побочные эффекты

~ Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства

~ Привыкание

~ Угнетение дыхания

~ Брадикардия

~ Аллергическая реакция

~ Бронхоспазм

~ Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)

~ Обстипация (запор)

3. С какими целями применяют:

 

Флунитразепам- снотворное средство,агонист бензодиазепиновых рецепторов, производно бензодиазепина.

Назначают при разных видах бессонницы, а также при неврозах и психопатиях. В комбинации с другими психотропными средствами флунитразепам применяют при шизофрении, маниакально-депрессивном психозе, для премедикации и купирования абстинентного синдрома при алкоголизме.

Ультракаин - местный анестетик Анестезия при оперативных и диагностических вмешательствах, для обезболивания в акушерстве, при болевых синдромах.

Налоксон –НА, антагонист - главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками. эффективен при алкогольной коме и различных видах шока, а также препарат способен уменьшать артериальную гипотензию.

Бупренорфин – полусинтетический НА, (агонист-антагонист)для купирования интенсивных болей в послеоперационном периоде, при травмах и других болевых синдромах (инфаркт миокарда, у онкологических больных, при почечной колике, ожогах и др.). Может быть использован для премедикации и как компонент общей анестезии при длительных операциях.

Выписать в рецепте

· Средство для снижения температуры

Rp.: Paracetamoli 0,5

D.t.d N 10 in tab

S. По 1 таблетке 2-3 р/д.

 

· Средство для купирования приступа судорог

Rp.:	Phenobarbitali 0,1
	D. t. d. N 10 in tab
	S. внутрь   · Препарат для лечения паркинсонизма . Rp.: Levodopaе 0,25 D.t.d. N. 10 in caps. S. По 1 капсуле 2 раза в день

Билет 8 (2)

Побочные эффекты

Производные салициловой кислоты:

 

o Ульцерогенное действие

o Диспепсические расстройства (тошнота, рвота)

o Геморрагический синдром

o Синдром Рея (до 15 лет аспирин противопоказан детям при ОРВИ) – энцефалопатия, некроз печени (смертность до 40%)

o В больших дозах влияние на ЦНС «салициловое опьянение», снижение слуха.

o В больших дозах стимулирует дыхание, возникает респираторный алкалоз.

o «Аспириновая астма»- часто у детей при наличии в анамнезе БА

o У новорожденных детей – билирубиновая энцефалопатия, вследствие вытеснении салицилатами билирубина из комплекса белками крови.

 

 

Производные пирозолона:

· - угнетение кроветворения

· Диспепсические расстройства

· - аллергические реакции

· - ульцерогенное действие

· - отеки (повышение синтеза АДГ, снижение диуреза)

Производные индолуксусной кислоты:

§ Ульцерогенное действие

§ Диспепсические расстройства

§ Угнетение кроветворения

§ Отеки, повышение АД

§ Нейротоксичность (головная боль, головокружение)

§ Тератогенное действие (преждевременное закрытие Боталова протока у плода)

§ Гепатотоксичность

§ При длительном применении – неврит зрительного нерва(отложение препарата на сетчатке глаза.)

 

 

В педиатрии применение индометацина: недоношенным новорожденным для ускорения облитерации боталова протока.

 

Средства для наркоза

Классификация:

Для ингаляционного наркоза:

1. Летучие жидкости:

Галотан (Фторотан)

Энфлуран (Этран)

Изофлуран (Форан)

Севофлуран

2. Газы:

Закись азота

Для неигаляционного наркоза:

1. Короткого действия:

Пропофол (Диприван) – 1 мин

Пропанидид (Сомбревин) – 5 мин

Кетамин (Калипсол) – 10 мин

2. Средней длительности:

Гексенал – 30 мин

Тиопентал натрия – 30 мин (оба производные барбитуровой кислоты)

3. Длительного действия:

Натрия оксибутират – 2-3 часа (ГОМК)

Механизм действия:

Обладая лпоидотропностью молекулы местного анестетика скапливается в мембранах нервных волокон,при этом они блокирует натриевые каналы,тем самым препятствуя распространение потенциала действия. При отсутствии передачи импульса развивается наркотическое состояние.
Кроме того, страдает также выход медиаторов ЦНС из везикул через пресинаптическую мембрану

Фторотан характеризуется высокой наркотической активности. Наркоз наступает быстро с очень короткой стадией возбуждение. Введение в наркоз осуществляется фторотоном в концентрации 4% об. Для действия фторотана характерны брадикардия,связанная с повышением тонуса блуждающего нерва,артериальное давление фторотана снижает. Происходит это в результате угнетения сосудодвигательного центра и симпатических ганглиев. При применении фторотана возможны сердечные аритмии,обусловлены они прямым влиянием ф. на миокард,в том числе к адреналину.

 

3. С какими целями применяют:

Лидокаин- местный анестетик, купирование устойчивых пароксизмов желудочковов, при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах и все виды местной анестезии

Карбамазепин – противосудорожное, производное иминостельбена. - Эффективен при генерализованных, тонико-клонических, простых, парциальных, комплексных, вторично генерализованных, психомоторных припадках.

Золпидем -. Снотворное средство - Лечение бессонницы носящий ситуационный и переходящий характер включая частые пробуждения от сна и трудности засыпанием

Кеторолак - Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза(в том числе боли в послеоперационном периоде при онкологических заболеваниях)

4. Выписать в рецепте

· Средство при бессоннице

Rp: Nitrazepami 0,005

D.t.d. № 10 in tab

S. По 1 таблетке за 30 минут до сна

· Средство при остром отравлении морфином

Rp: Sol. Naloхoni hydrochloride 0,04% - 1 ml

D.t.d. № 10 in аmp.

S. Вводить по 1 мл в/м

 

· НПВС с низким ульцерогенным действием

 

Rp: Sol. Diclofenac-Natrii 2,5% - 3 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. в/м 3мл 1раз в день

 

Задача

Препарат Дифенин (Фенитоин) – противосудорожное, производное гидантоина,

Побочные эффекты: нарушения нейрогенного происхождения

(тремор, нистагм, головокружения, атаксия), гиперпластический гингивит- разрастание слизистой оболочки десен, тошнота, рвота, кожные высыпания.

Аналоги: I. Средства, блокирующие натриевые каналы

· Дифенин

· Карбамазепин

· Ламотриджин

· Натрия вальпроат

· Топирамат

 

 

Билет 2 (6)

НПВС-препараты по группам, механизм противовоспалительного действия, побочные эффекты препаратов разных групп. Какие ЛП данной группы применяют при подагре (перечислить)

 

I.Неизбирательные ингибиторы ЦОГ (циклооксигеназа)

 

1. Производные салициловой кислоты:

· Ацетилсалициловая кислота,

· Аспирин

· Метилсалицилат.

 

2. Производные Пирозолона:

· Метамизол (Анальгин); комб. с спазмолитиками (спазган,баралгин)

· Бутадион – более выражен противовоспалительный эффект, можно использовать при подагре (увеличивает выведение).

3. Производные анилина (парааминофенола):

· Ацетоминофен (парацетамол, панадол, эффералган)

 

4. Производные индолуксусной кислоты:

· Индометацин

 

5. Производные фенилуксусной кислоты:

· Диклофенак – натрий (Вольтарен, Ортофен).

· Ацеклофенак (аэртал)

 

6. Производные пропионовой кислоты:

· Ибупрофен (Нурофен);

· Кетопрофен

· Напроксен.

7. Оксикамы:

· Пироксикам

8. Комбинированные препараты:

· Баралгин

· Спазмалгон

· Пенталгин

II. Избирательные ингибиторы ЦОГ-2:

· Мелоксикам (Мовалис),

· Целекоксиб (Целебрекс),

· Рофекоксиб

· Нимесулид (Найз).