Местноанестезирующие средства.

Анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.

Механизм действия. Воздействуют на рецепторы → снижается проницаемость Na -каналов→ нарушается вхождение ионов Na в клетку → нарушается генерация ПД → не проводится чувствительность. Для пролонгирования действия местных анестетиков используют адреналин, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения. Последовательно отключаются 1)болевая (БЧ), 2)вкусовая, 3)температурная, 4) тактильная чувствительность т.к.-Болевые рецепторы - неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания. -Нервные волокна БЧ являются немиелинизированными и обладают малым диаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика. Резорбтивные эффекты местных анестетиков. Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях → снижение АД. Аллергические реакции (часто на новокаин). Воздействие на проводящую систему миокарда → нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца. Центральные эффекты на новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания. Новокаин - производным ПАБК, → его метаболиты - конкурентными ингибиторами для СА. При совместном введении новокаина и СА антимикробное действие последних значительно снижается.

МА: 1.Блокируют безмиелиновые С и миелиновые Аб, Аβ волокна – афф пути, проводящие болевые и температурные раздражения, вегетативные нервы, обусловлено длительными(>5мс) ПД с высокой частотой. 2.На миелиновые волокна МА действуют только в перехватах Ранвье (прерывание миелинового слоя). 3.Толстые миелиновые волокна – афф нервы, проводящие тактильные раздражения, двигательные нервы слабо реагируют на МА, обусловлено низкочастотными короткими ПД (<5мс). 4.выключают поверх-ую температурную, тактильную, суставную чувствительность. Восстановление идет в обратном порядке.

Химическая классификация:

1. Аминоэфирные соединения

 - производные бензойной кислоты - кокаин

 -производные ПАБК: новокаин, анестезин

2. Аминоамидные соединения

 -производные ацетанилида: лидокаин

Клиническая классификация:

1. Используются исключительно для местной анестезии: кокаин, дикаин, пиромекаин, анестезин. Свойства: чрезвычайно высокая активность (дикаин активнее новокаина в 100-200 раз), высокая токсичность (дикаин токсичнее новокаина в 15 раз), достаточно высокая токсичность + наличие наркогенного потенциала (кокаин, анестезин практически не растворим в воде).

2. Используются для инфильтрационной анестезии: новокаин, лидокаин.

3. Для проводниковой анестезии: новокаин, лидокаин, тримекаин.

4. Для спинномозговой анестезии: лидокаин.

Показания к применению: местное обезболивание полости рта, пищевода, желудка, прямой кишки, роговицы глаза, носовых ходов, дыхательных путей, уретры.

Резорбтивное действие МА. ЦНС – снижение возбудимости нейронов (кроме кокаина). На ГМ действие двухфазное: 1 фаза – возбуждение(беспокойство, тремор, клоникотонические судороги) за счет угнетения в первую очередь тормозных нейронов. 2 фаза – торможение (сонливость, потеря сознания, угнетение ДЦ).

МА блокирует вегетативные ганглии и нервно-мышечную передачу в результате нарушения деполяризации пресинаптической мембраны и освобождения АХ. ССС: Лидокаин – оказывает противоаритмическое действие при желудочковой тахиаритмии, не уменьшает проводимость, вызывает умеренную гипотензию. Бупивакаин – блокирует Na+каналы, нарушает вход Na+ в клетки миокарда во время систолы, вызывает развитие СН, желудочковую тахикардию. Ропивакаин не обладает кардиотоксичностью. Бронхи,матка,ЖКТ:снижение тонуса гладкой мускулатуры.