Холинергические средства влияют на передачу импульса в холинергических синапсах с медиатором ацетилхолином.

При передаче импульса медиатором ацетилхолином в организме происходят следующие изменения: возбуждается дыхательный и сосудодвигательный центры, брадикардия, снижение АД, увеличение тонуса мышц ЖКТ, мочевого пузыря, усиление секреции желез, сужение зрачка и снижение внутриглазного давления, увеличение тонуса скелетных мышц.

Х.с. делятся на:

- холиномиметики, усиливают проведение импульса, их действие аналогично ацетилхолину (усиление парасимпатической иннервация)

- холиноблокаторы, уменьшают или блокируют проведение импульса, их действие противоположно ацетилхолину (уменьшение парасимпатической иннервации)

                           Холиномиметики подразделяются на:

1) м-холиномиметики

2) н-холиномиметики

3) м и н-холиномиметики

4) антихолинэстеразные

1)М-холиномиметики:стимулируют м-холинорецепторы (чувствительные к мускорину яду гриба мухомора) в нейроэффекторных синапсах парасимпатической иннервации и усиливают парасимпатическое влияние на органы и ткани.

Пилокарпин 1%-2% применяют в глазной практике при глаукоме

Ацеклидин 1%-2% при глаукоме и 0,2% ампулы для повышения тонуса гл мускулатуры кишечника, моч. пузыря и матки.

При отравлении м-холиномиметиками в т.ч. грибами мухоморами применяют холиноблокаторы (атропин)

2)Н-холиномиметики они стимулируют н-холинорецепторы (чувствительные к никотину) в каротидных клубочках сонной артерии, при этом рефлекторно возбуждается дыхательный и сосудодвигательный центр.

Никотин очень токсичное вещество 1-2капли – смерть

Цититон ампулы для возбуждения дых центра

Лобелина гидрохлорид 1%

В помощь курильщику, бросившему курить, можно назначать препараты алкалоидов никотиновой группы - лобесил (содержит лобелин), табекс (содержит цитизин), гамибазин (содержит анабазин) - по фармакологическим свойствам близки к никотину, цитизину, лобелину. Прекращение курения вызывает тягостное состояние - абстиненцию. Применение таблеток лобесил, табекс, пленок с цитизином и гамибазина в таблетках, пленках и жевательной резинке, облегчает это состояние.

 

М- и н-холиномиметики

Ацетилхолин неустойчив, быстро разрушается, в медицине не применяется.

Карбахолин капли 0,25%-3% при глаукоме, таблетки по 0,001 и ампулы 0,01%-0,025% для повышения тонуса гл мышц моч пузыря и кишечника.

4)Антихолинэстеразные – блокируют фермент ацетилхолинэстеразу и тем самым предохраняют ацетилхолин от разрушения.

Физостигмин 0,25-1% для лечения глаукомы, обладает высокой токсичностью

Прозерин (неостигмин) 0,015% ампулы, 0,015 табл, 0,5% гл капли при атония кишечника, мочевого пузыря, матки, вялость скелетных мышц, при глаукоме.

Галантамина гидробромид 0,1%-1% ампулы, показания такие же как у прозерина, но он проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при заболеваниях ЦНС (церебральные параличи).

Эти средства обладают обратимым действием, через несколько часов активность ацетихолинэстеразы восстанавливается.

Есть антихолинэстеразные средства необратимого действия, они используются в качестве химического оружия (зарин, заман, табун) или инсектициды (хлорофос, пирофос). В мед практике применяют фосфакол 0,02%-0,01% капли при глаукоме.

При передозировке (отравлении) антихолинэстеразных средств развивается бронхоспазм, гиперсекреция желез, брадикардия, понос, могут возникнуть клонические судороги, сменяющиеся периодами тремора.

Обычно при этом назначают М-холиноблокаторы (атропин вводят внутривенно в больших дозах 2-4 мл 0,1% раствора). При отравлении ФОС, кроме М-холиноблокаторов, применяют реактиваторы холинэстеразы тримедоксима бромид (дипироксим) и изонитрозин - оксимы (соединения, содержащие оксимную группировку). Оксимы реагируют с ацилом фосфорной кислоты ФОС и высвобождают фермент холинэстеразу, восстанавливая ("реактивируя") его активность.

 

                      Холиноблокаторы – блокируют холинорецепторы и устраняют передачу импульсов на органы, а также действие холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. Вызывают изменения в органах противоположные ацетилхолину. Подразделяются на:

-м-холиноблокаторы

-н-холиноблокаторы